作用于消化系统的药物课件

作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物主要有：抗消化性溃疡药

胃肠动力药催吐和止吐药泻药和止泻药助消化药利胆药作用于消化系统的药物非甾体抗炎药、乙醇、精神紧张、焦虑、不良情绪和应激等因素通过降低胃粘膜防御和细胞保护因子的作用而诱发溃疡。作用于消化系统的药物消化性溃疡药

DrugsUsedinPepticUlcers常见病，发病率约10%～12%。攻击因子（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌）作用增强防御因子（胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流）作用减弱,二者失去平衡所引起。作用于消化系统的药物消化性溃疡发病机制胃酸过多幽门螺旋杆菌胃蛋白酶吸烟、药物胃粘膜屏障HCO3-的分泌局部血液循环前列腺素保护因子损伤因子作用于消化系统的药物消化性溃疡药

DrugsUsedinPepticUlcers消化性溃疡治疗目的：①降低胃粘膜损伤因子的作用：降低胃液中胃酸浓度，减少胃蛋白酶活性，从而减少“攻击因子”的作用；②增强胃肠粘膜的保护功能，修复或增强胃的“防御因子”。作用于消化系统的药物消化性溃疡药

DrugsUsedinPepticUlcers分类抗酸药：氢氧化铝、氢氧化镁等抑制胃酸分泌的药物：H2-受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁等M-胆碱受体阻断药：阿托品等质子泵抑制剂：奥美拉唑胃泌素阻断药：丙谷胺胃粘膜保护药：前列腺素衍生物抗幽门螺杆菌药：抗生素联合用药作用于消化系统的药物（一）抗酸药antacids作用及机制：酸碱中和原理为弱碱性药物，口服后中和胃酸，胃酸降低可抑制胃蛋白酶活性，减少对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激，缓解溃疡疼痛并促进愈合。有的药物还可覆盖于溃疡及胃粘膜表面，起到保护作用。作用于消化系统的药物常用的抗酸药：氧化镁（magnesiumhydroxide）三硅酸镁（magnesiumtrisilicate）氢氧化铝（aluminumhydroxide）碳酸钙（calciumcarbonate）碳酸氢钠（sodiumbicarbonate）

较少单用，大多组成复方制剂，增强抗酸作用，减少不良反应。作用于消化系统的药物碳酸氢钠（小苏打）

强，快、短。无收敛、保护作用，对排便无影响，产生CO2引起嗳气、腹胀,继发性胃酸分泌增加。吸收可引起碱血症和尿液碱化。作用于消化系统的药物氢氧化铝

慢、较强，持久。生成的氧化铝具有收敛、保护、止血，致便秘。不产生CO2，无碱血症。作用于消化系统的药物三硅酸镁

慢、弱，持久，在胃内能生成胶状二氧化硅，保护溃疡面。可致轻泻。作用于消化系统的药物抗酸药

Antacids氢氧化镁magnesiumhydroxide

特点：①抗酸作用强，较快，镁离子有导泻作用，与氢氧化铝合用，相互纠正副作用。②小分子Mg2+可被吸收肾排泄肾功能不良的病人血清中Mg2+上升。作用于消化系统的药物抗酸药

Antacids碳酸钙calciumcarbonate

抗酸作用强，快而持久，产生CO2气体，进入小肠，促进胃泌素分泌，反跳性胃酸分泌增加。

作用于消化系统的药物

复方氢氧化铝（胃舒平）：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏复方铝酸铋（胃必治）：铝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、甘草浸膏等胃得乐：碱式硝酸铋、碳酸镁、碳酸氢钠、大黄作用于消化系统的药物

（二）抑制胃酸分泌药胃酸是由胃腺壁细胞分泌，壁细胞基底侧有H2受体，M胆碱受体和胃泌素受体，分别被组胺，乙酰胆碱、胃泌素激动后，激活该细胞粘膜侧的质子泵，通过H+—K+交换使H+从壁细胞转运到胃腔内，形成胃酸。作用于消化系统的药物H2受体阻断药

目的：H2受体阻断药抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合。代表药：西咪替丁（甲氰咪呱）、雷尼替丁ranitidein等。（二）抑制胃酸分泌药作用于消化系统的药物H2受体阻断药作用于消化系统的药物法莫替丁作用于消化系统的药物H2受体阻断药1.阻断胃壁细胞上的H2受体→抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌。2.疗程短，溃疡愈合率高；但突然停药可会导致胃酸反跳性增加；3.临床主要用于治疗消化性溃疡，胃酸分泌过多症等；作用于消化系统的药物

西咪替丁（甲氰咪胍）不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，肝药酶抑制药。

雷尼替丁抗酸作用是西咪替丁的4～10倍，肝药酶抑制作用较弱。

作用于消化系统的药物

法莫替丁抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。

尼扎替丁和罗沙替丁作用于消化系统的药物M胆碱受体阻断药〔作用及机制〕阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌；也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。

哌仑西平：阻断M1受体

阿托品：非选择性M受体阻断药作用于消化系统的药物胃泌素受体阻断药作用于消化系统的药物

丙谷胺proglumide与胃泌素竞争性阻断胃泌素受体，抑制胃酸分泌，促进胃粘膜合成，增强胃粘膜的粘液－HCO3-盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。作用于消化系统的药物质子泵抑制药/H＋-K＋-ATP酶抑制药作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）〔作用〕1.抑制H+-K+-ATP酶，抑制H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久；2.尚有抑制幽门螺杆菌的作用；3.增强抗菌药物的抗幽门螺杆菌作用。是治疗消化性溃疡的重要药物作用于消化系统的药物H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）【临床应用】反流性食道炎消化性溃疡幽门螺杆菌感染上消化道出血作用于消化系统的药物奥美拉唑

（洛塞克）抑制胃酸作用强而持久不良反应1.消化系统：恶心、呕吐，可能与用药后胃酸度下降、影响消化功能有关2神经系统：头痛、头晕、失眠、外周神经炎，等，长期用药可使既往存在的焦虑、抑郁加重3血清促胃液素水平升高：长期服用者，应定期检查胃粘膜有无肿瘤样增生4其他：男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹等。

作用于消化系统的药物

兰索拉唑lansoprazole

第二代抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于omeprazole。

潘多拉唑pantoprazole雷贝拉唑rabeprazole

第三代作用强，不良反应少作用于消化系统的药物（三）增强胃粘膜屏障功能的药物胃粘膜屏障细胞屏障粘液－HCO3-盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用作用于消化系统的药物米索前列醇（misoprostol）是前列腺素E1

的衍生物，性质稳定，口服吸收良好；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-盐分泌；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流。作用于消化系统的药物

硫糖铝（胃溃宁）sucralfate与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成保护屏障；促进胃和十二指肠粘膜合成PFE2；增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；作用于消化系统的药物抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白酶和酯酶对粘膜的破坏。注意事项：

①

在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用；

②

与布洛芬、吲哚美锌、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度；

③

减少甲状腺素的吸收。作用于消化系统的药物

枸橼酸铋钾

bismuthpotassiumcitrate促进粘膜合成PG；增加粘液和HCO3-盐分泌，与溃疡面坏死蛋白相互作用，覆盖在溃疡面上形成保护膜，抵御攻击因子的刺激；抗幽门螺杆菌；抑制胃蛋白酶活性；肾功不良者禁用。不宜与牛奶和抗酸药同服。作用于消化系统的药物思密达

diotahedralsmectite

强有力地覆盖在消化道粘膜上，可对粘膜进行修复，固定、清除多种病原菌和毒素。替普瑞酮

teprenone

增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加，防止胃液中H+回渗作用于粘膜细胞。麦滋林marzulene

增加PGE2合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。作用于消化系统的药物（四）抗幽门螺杆菌药

幽门螺杆菌(Helicobacterpylori，HP）在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。

作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori溃疡病的复发是一个非常令人困扰的问题。抑制胃酸药物虽然能促进其愈合，但其复发率常达到80％，最后不得不用外科手术治疗。1983年，Warren和Marshall从人的胃粘膜中分离出幽门螺杆菌（H.pylori）。证明其感染与消化性溃疡的关系。作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori十二指肠溃疡患者的幽门螺杆菌感染阳性率占93％～97％。胃溃疡患者的阳性率为70％。幽门螺杆菌阳性与溃疡的复发有密切关系。在抗酸治疗的同时，必须根除幽门螺杆菌感染才能真正达到临床治愈消化性溃疡的目的。作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori幽门螺杆菌（helicobacterpylori，HP）为革兰阴性厌氧菌。在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间生长，可产生多种酶及细胞毒素，使粘膜损伤。是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发展中的一个重要致病因子。作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在体外试验中，幽门螺杆菌对多种抗生素都非常敏感。但实际上使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。临床使用有效的多种药物合用的治疗方案，其根治率能达到80％～90％。作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori在体外试验中，幽门螺杆菌对多种抗生素都非常敏感。使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。抗幽门螺杆菌必需联合用药.根治率达90％。除了抗溃疡药中的铋制剂、硫糖铝、H+-K+-ATP酶抑制药有弱的作用外。作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori临床常用的抗菌药物庆大霉素（gentamicin）阿莫替林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）四环素（tetracycline）甲硝唑（metronidazole）呋喃唑酮作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori临床常用的抗菌药物阿莫替林（amotriptyline）克拉霉素（clarithromycin）甲硝唑（metronidazole）呋喃唑酮四环素

作用于消化系统的药物抗幽门螺旋杆菌药

AgentsUsedininfectionofHelicobacterPylori根除HP的方案联合用药：单一