第一章药理学绪论

药理学

PHARMACOLOGY第一章

药理学总论——绪言

Introduction一、药理学的性质与任务药理学(Pharmacology)

是一门研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律及其机制的科学。为临床合理用药、预防、诊断和治疗疾病提供基本理论依据。药理学的研究内容：（1）药物效应动力学（简称药效学），研究药物对机体的作用及规律；（2）药物代谢动力学（简称药动学），研究药物在体内的过程，即机体对药物处理的规律。药理学是一门桥梁科学。

2.药物(Drugs)

药物是用于诊断、预防、治疗疾病的物质。

从广义上讲，凡是能够影响机体器官生理生化功能及（或）细胞代谢活动的所有物质都属于药物，也包括避孕药及保健药。

无明显界限食盐、葡萄糖、维生素是食物，缺乏时，可成为药物。药物过量可引起毒性反应。小剂量的敌百虫可驱除寄生虫。药物、食物和毒物的关系3.药理学的任务（1）阐明药物的对机体的作用及作用机制（2）研究机体对药物作用的规律性（3）为开发新药、发现药物新用途（4）探索细胞生理生化及病理过程提供实验资料

生理学以科学实验为手段。在严格控制的条件下，根据不同的要求，分别在整体、器官、组织、细胞核分子水平，研究和观察药物与机体的相互作用和作用机制。二、药物与药理学的发展史 (HistoricalHighlights)“神农本草经”(ShengNong’sHerbalClassic)我国2700BC，草药方剂治病汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草经”（大约公元一世纪成）载药365种，不少流传至今，如人参、甘草、当归、麻黄、大黄历代均有修订、增补，愈臻完善“本草纲目”

（CompendiumofMateriaMedica)历27年,明末1578年完成52卷，190万字收药1892种 插图1160幅药方11000条英、日、德、俄、法、拉丁7种文字18世纪末生理学和化学发展为现代药理学发展奠定基础1806年德国药剂师FredrickSurturner(1783-1841)从罂粟中分离出吗啡。纯化合物的出现使能重复定量给药，从而产生科学药理学RudolfBuchheim(1820-1879)：药物作用为细胞和药物相互作用所致，“受体”理论前驱

建立第一个药理学实验室，写出第一本药理学教科书，德国第一位药理学教授ClaudeBernard(1813-1878)证实箭毒（arrowpoison，curare）作用于神经-肌肉接头，药物作用机制的最早研究OswaldSchmiedeberg(1838-1921)德国药理学家，现代药理学创始人，提出一系列药理学概念；构效关系药物受体选择性毒性20世纪30-50年代是新药出现的黄金时间。抗生素、抗癌药、抗高血压药、抗组安药。药物制剂基本知识（一）常用的制剂1芳香水剂：一般挥发油或者挥发性芳香药物的饱和或近饱和澄明水溶液。主要用做溶剂和矫味剂。2溶液剂：一般非挥发性药物或少数挥发性药物的澄明溶液，多为水溶液，也有其他。3合剂：有两种或两种以上可溶性或不溶性药物制成的液体制剂。4糖浆剂：指含有药物的浓糖水溶液。5胶浆剂：水溶性高分子物质在水中分散而成的制剂。6酊剂：用乙醇浸制药材或溶解化学物质而成的澄清液体。7醑剂：挥发性药物的乙醇溶液。8擦剂：外用液体制剂，含有油或醇。9洗剂：外用液体制剂，含有水或醇10涂剂：外用液体制剂。11栓剂：供腔道给药的固体制剂。12乳剂：两种互不相容的液体组成的非均相分散体系。13软膏剂：膏状的外用制剂14糊剂：含有多量粉末的半固体外用制剂。15火棉胶剂：火棉溶于醇、醚混合液或再添加药物的一种外用液体制剂，涂于皮肤形成保护膜。16滴耳剂17滴鼻剂18滴眼剂19眼膏剂20散剂：多种药物均匀混合而成的干燥粉末制剂。21注射液22透析液：供直肠、腹膜或体外透析用的液体。23口腔用制剂：用于口腔的制剂24片剂：圆片状制剂25丸剂：圆球形制剂26汤剂：煎剂27流浸膏剂用溶液浸出药材的有效成分，蒸去部分溶剂而成。28浸膏剂：同流浸膏剂，只是更浓稠。29冲剂：药物的颗粒状或块状，用于冲泡。30甘油剂:药物溶于甘油而成31海绵剂：把亲水性胶体溶液加工成海绵状固体制剂。（二）新型制剂1微型胶囊：简称微囊。用高分子物质或共聚物包裹于固体或液体药物的表面，成为半透明、封闭的微型胶囊，外观呈颗粒状或圆球形，直径在5-400微米之间。2毫微型胶囊：结构类似微型胶囊，比微型胶囊更微型，带有乳光。是利用天然高分子化合物或纤维素类制成的包裹药物的颗粒。直径在10-100纳米3脂质体：也称为类脂小球，类似微型胶囊的新制剂。磷脂排列成封闭的多双分子层球形结构，在各层之间有水相，水相里包含有水溶液药物，而脂溶性药物包裹在双分子层中。4复合型乳剂：将水包油或油包水的初乳进一步分散在油相或水相中，经过两次乳化所成的一种复合型乳剂。5磁性药物制剂：将药物和铁磁性物质共同包裹在高分子聚合物中。利用体外磁场引导药物在体内定向移动和集中。主要用作抗癌药物的载体。6固体分散物：将难溶性药物，通过共融溶解或喷雾包埋等方法，使药物以分子、胶体或超细粒子状态分散于水溶性载体中。进入胃肠后，水溶性载体迅速溶解，药物释放出来，从而产生高效、速效作用。7透皮治疗系统：经皮肤给药发挥全身治疗作用的一类控释膜制剂。8膜剂：药物与适宜的成膜材料加工成的膜状制剂。可多途径和多方法给药。9气雾剂：将药物与适宜的抛射剂共装于具有特制阀门系统的密闭的容积中。四、处方的基础知识处方：由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由药师审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。包括病区用药医嘱单。具有法律、技术和经济责任。处方共有四部分：1处方前记：科别、姓名、性别、年龄、日期2处方头：以R起头，意为取下列药品。3处方正文：处方的主要部分，包括药物名称、剂型、剂量、用法。4处方后记：医务人员的签名。处方原则：不得涂改，如有涂改，要签名。每张处方不得超过5种药品。处方药量一般不超过7日的用量，急诊不超过3日用量。特殊情况，药量可以延长，但要注明理由。处方开具当日有效，如需延长有效期，要注明有效期限，不超过3天。药物的剂量要用法定的剂量单位，数量用阿拉伯数字。常用处方用语：Rp取Sig/S用法剂型：TabInjSolCapLot药品剂量：gmgugmlu服药次数：qdbidtidqidqodq2h给药途径：Hvivmpo协定处方：指中华人民共和国成立以来，部分医院根据本地区特点，针对一些常见病多发病，总结经验，制定出一些疗效较好的处方，供某医院或地区医务人员共同遵照使用。五、新药研究与开发新药研发的原则：安全有效、质量可控各种药物研发过程不尽相同，但是药理毒理研究、安全性评价都是必不可少的。因为有药理效应的药物不一定能用于临床，因此新药研发有一个选择和淘汰的漫长过程。新药研发的三过程：临床前研究、临床研究、上市后药物检测。临床前研究：包括药物的制备工艺路线、理化性质、质量控制标准、药理学研究，药理学研究以实验动物为研究对象。临床研究：包括临床试验和生物等效性试验。以人体为研究对象。临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期申请新药注册，应该进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验，有的仅做Ⅱ、Ⅲ期，或者Ⅲ期Ⅰ期：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人体对新药的耐受程度和药物的药代动力学。为制定给药方案提供依据。Ⅱ期：治疗作用初步评价阶段初步评价药物对患者的治疗作用和安全性，为Ⅲ期研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。Ⅲ期：治疗作