美沙拉秦肠溶片-莎尔福-详细说明书与重点

美沙拉秦肠溶片■莎尔福英文名:MesalazineEnteric-coatedTablets汉语拼音:MeiShaLaQinChangRongPian【成份】主要成分:美沙拉秦化学名称:5-氨基水杨酸COOH化学结构式:COOH&N,入*^分子式:C7H7NO3分子量:153.14【性状】本品为土黄色椭圆形肠溶衣片,除去包衣后显浅棕色。【适应症】用于溃疡性结肠炎的治疗:包括急性发作期的治疗和防止复发的维持治疗；用于克罗恩病急性发作期的治疗。【规格】0.5g【用法用量】根据临床个体病例需要,推荐成人按下述日剂量服用:克罗恩病溃疡性结肠炎急性发作期急性发作期维持期每日总量用法用量一次1-3片,一日3次一次1-2片,一日3次一次1片,一日3次常规给药方法:分别在早、中、晚餐前I小时服用。必须用大量液体整片吞服（不能嚼碎）在急性发作期和维持治疗中,为获得理想的治疗效果,建议持续、规律地服用本品。由医生确定使用疗程。国外推荐溃疡性结肠炎或克罗思病急性发作期一般服药8-12周。【不良反响】部育系统分类罕见(^0.01%'<0.1%)十分犁见<<0.01%）血液和淋巴系统血细用计散改变(■生血、独侦■城乏症、全血fflMA少、中ttttuna少、白少、血小少)少、血小少）神经系统头失、头・外同神绶,变胃际系统■将、■泻、恶心救呕吐泌尿系统肾功能・,・包括急慢性间质性胃炎和肾功能鼻常3皮肤及其明件脱发肌肉骨n系统航痛、关节痼免疫系统过■［反响如,过■性度务、荷岭、支■管痉颦、心■和心11类、炎、过敏性孵泡炎.红斑景窿最合征*全结肠炎肝胆系统肝功能檎测擂鼻的改变(料集・#晨汁淤积,教升事）、肝炎、般汁漱积性肝炎男性生殖系统可逆性的WTM少症【禁忌】以下患者禁用本品:L对美沙拉秦、水杨酸及其衍生物或本品中任一辅料过敏者;肾功能障碍和严重的肝功能障碍者;胃或十二指肠溃疡患者;有出血倾向体质者(易引起出血)°【考前须知】].根据医生判定,必要时在治疗前和治疗过程中检查血象（血细胞分类计数,肝功能参数如ALT或AST,血肌昔）和尿液状况（试纸或尿沉渣）。建议开始治疗后14天检查这些工程,此后每隔4周进一步复查2-3次。如检查结果正常,每3个月例行检查一次。如发现其他病症,必须立即进行相关检查。2.肝功能障碍者应慎用本品。肾功能障碍者勿使用本品。如使用本品期间出现肾功能恶化,应考虑到美沙拉秦引起的中毒性肾损伤。患有肺功能障碍的患者,特别是哮喘患者,应在医生的严密监控下使用本品治疗。对含柳氯磺毗P定的药物过敏的患者,应在严密的医学监控下使用本品。如出现急性不耐受反响（抽搐、急性腹痛、发热、严重头痛以及皮疹等病症).须立即停止治疗。每片05g规格的美沙拉秦肠溶片含有2.1mmol(49mg)钠。对控制钠(低钠或低盐)饮食的患者服用本品须考虑。极少数情况下,在切除回盲部并同时切除回盲瓣的患者中,可在大便中观察到未溶解的美沙拉秦肠溶片,这是由于本品快速通过肠道引起的。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:美沙拉秦可以通过胎盘屏障。目前关于孕妇使用本品的临床数据有限,商无相关的流行病学数据。只有在预期的临床受益大干对胎儿的潜在风险时,孕妇才能使用本品。经口给药的动物研究说明美沙拉秦对妊娠、胚fl台或胎仔发育无直接或间接的不良影响。哺乳：少量美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸可以通过乳汁分泌。哺乳期妇使用美沙拉秦的经验有限,不排除婴儿会出现腹泻等过敏反响。只有在预期的临床受益大干对婴儿的潜在风险时,哺孚LMS妇女才能使用本品。【儿童用药】由于缺乏儿童的使用经验,暂建议儿童不使用本品。【老年患者用药】高龄患者使用本品应酌减剂量。【药物过量】截至目前,未见药物过量的病例报道,也无的特异性解毒剂。必要情况下,可考虑静脉滴注电解质和补液(促进利尿)0【药理毒理】药理作用美沙拉秦的抗炎作用机制尚不完全清楚。体外研究显示美沙拉秦对肠黏膜前列腺素的含量有一定影响,具有清除活性氧自由基的功能,对脂氧合酶可能起到一定的抑制作用。本品系美沙拉秦的肠溶片,口服后在肠道释放美沙拉秦.美沙拉秦到达肠道后主要局部作用于肠黏膜和黏膜下层组织。美沙拉秦的生物利用度或血浆浓度与治疗效果无关。毒理研究毒理研究中发现美沙拉秦大剂量重复口服给药具肾毒性(肾乳头坏死、近曲小管上皮损伤或整个肾单位损伤)o这些发现的临床相关性尚不清楚。动物研究没有发现美沙拉秦具有致突变一致畸、致癌作用。【药代动力学】美沙拉秦的一般药代动力学特性吸收美沙拉秦在肠近端吸收最多,在肠末端吸收最少。生物转化进入体循环之前.美沙拉秦在肠黏膜和肝脏代谢为非药理活性物质N-乙酰-5-氨基水杨醍(N-Ac-5-ASA).乙酰化与患者的乙酰化表型无关。局部美沙拉秦也可由大肠细菌乙酰化。43%的美沙拉秦和8%的N-乙酰-5-氨基水杨酸与蛋白结合。排泄美沙拉秦及其代谢物N-乙酰-5-氨基木杨酸经粪便（大局部）、肾（20%-50%,与给药方式、剂型和美沙拉秦释药行为有关）和胆汁（少局部）排泄.肾排泄以N-乙酰-5-氨基水杨酸形式为主.口服剂量中约1%的美沙拉秦以N-乙酰-s-氨基水杨酸为主要形式分泌入乳汁。本品的特殊代动力学特征吸收本品中美沙拉秦在给药3-4小时后开始释放。约5小时后血浆浓度达峰(回盲部)°在每次服用0.5g、一日3次时美沙拉秦的稳态血药浓度为3.0±1.6ug/ml,代谢物N-乙酰-5-氨基水杨酸的稳态浓度为3.4士1.6ug/mlo分布在患者中进行的一项结合闪烁扫描研究(药代动力学研究)说明禁食受试者服药后约3-4小时后本品到达回盲部,大约4-5小时后到达升结肠。在整个结肠的转运时间约为17小时。排泄美沙拉秦屡次给药（每次0.5g、一日3次服药2天,第3天服用I片后检测）,24小时后美沙拉秦和N-乙酰-5-氨基水杨酸经肾脏的总排泄率约为60%。口服给药后美沙拉秦的非代谢彤式约占10%。【药物相互作用】目前尚未专门进行本品的药物相互作用的研究。推测本品与以下药物同时应用时可能出现相互作用:1香豆素类抗凝药:可能会增加凝血抑制作用(增加胃肠出血的风险)02糖