临床美托洛尔、阿罗洛尔、贝凡洛尔等β受体阻滞剂选择要点一

临床美托洛尔、阿罗洛尔、贝凡洛尔等β受体阻滞剂选择要点心血管疾病是我国居民生命健康面临的重大公共卫生威胁，每年造成的死亡人数约400万，占全部死亡人口的40%以上，同时也是导致寿命减少的主要原因之一。近年来，β受体阻滞剂在心血管疾病治疗中应用广泛，已成为冠心病、心力衰竭、心律失常和高血压等多种心血管疾病的一线及基础治疗药物。临床上常用的口服β受体阻滞剂有11种，初看之下似乎相似，但实际上却存在一些差异，今天就来了解一下心内科的「全能选手」—β受体阻滞剂。1.高血压β受体阻滞剂是高血压伴心率增快患者的一线选择。其通过抑制交感神经活性、减慢心率及调节RAAS系统发挥降压作用，在有效降压的同时，兼具保护靶器官和降低心血管事件风险的远期获益。尽量选用证据明确、可改善预后的五大类降压药物，即ACEI、ARB、β受体阻滞剂、CCB、噻嗪类利尿剂由上述药物组成的单片复方制剂。当的，依然是治疗高血压的常用药物之一。用药物。β受体阻滞剂通过抑制心脏β受体，有效减少心肌耗氧量，动耐量。除心率过低的患者外，β受体阻滞剂对所有患者(一般患者、如β受体阻滞剂、非二氢吡啶类钙通道阻滞剂理指南》CCS伴有左心室收缩功能障碍的患者推荐β受体阻滞剂，可以减少心肌耗氧量，减少心绞β受体阻滞剂可用于缓解心绞痛症状，或改善3.急性冠脉综合征β受体阻滞剂在心肌梗死急性期能通过多途径发挥保护作用，急性冠脉综合征管理指南》解读新版指南对ACS患者β受体阻滞剂的推荐更为β受体阻滞剂；始口服β受体阻滞剂治疗。疗指南(2024)》如无禁忌证，推荐存在持续缺血症状的NSTE-ACS患者早期(24h内)使用β受体阻滞剂。STEMI且正在接受PPCI治疗、无急性心力衰竭4.心力衰竭临床研究证实，长期使用β受体阻滞剂(如琥珀酸美托洛尔、比索洛尔和卡维地洛)可有效改善HFrEF患者的症状与生活质量，并减对于既往或目前有症状的慢性HFrEF患者，推荐使用β受体阻滞剂(琥珀酸美托洛尔、比索洛尔忌证或不能耐受。推荐对有症状的HFrEF患者使用β受体阻滞剂以降低HF住院和死亡的风险。对于既往或现在有症状(NYHA心功能分级I~IV级)的HFrEF心衰，只要无禁忌证，推荐应用有循证尔或卡维地洛),降低心力衰竭住院和死亡风险。β受体阻滞剂通过减低或者阻断交感神经对心脏的作用，降低减少心律失常的发生。这类药物具有良好的耐受性和安全性，适用于多种类型的室性心律失常，尤其是与交感神经兴奋相关的室性心律失常。指南推荐速心室反应；升级版)》1.根据作用受体不同，可分为四类：作用特点非选择性β受体阻滞剂普蔡洛尔美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、倍他洛尔、奈必洛尔对心脏选择性高，对β2受体影响小，对气道和代谢影响相对较小兼有α受体阻滞剂作用的β受体阻滞剂卡维地洛、阿罗洛尔、谢影响较小细胞增殖作用选择性β₁、α₁受体贝凡洛尔对心脏的抑制力相对较轻，心率的降幅相对较小，血糖血脂、尿酸代谢影响小，兼具轻度钙离子拮抗作用2.根据药代动力学特点，又分为三类：(1)脂溶性β受体阻滞剂：从胃肠道快速吸收，易穿过生物膜，分布比较广泛，可通过血脑屏障，如普萘洛尔、卡维地洛、美托洛尔、贝凡洛尔、倍他洛尔、拉贝洛尔、奈必洛尔。(2)水溶性β受体阻滞剂：经胃肠道吸收不完全，多以原形或活性代谢产物从肾脏排出，很少通过血脑屏障，如阿替洛尔。(3)水/脂双溶性β受体阻滞剂：具有一定程度的水溶性和脂溶性，既有良好的口服吸收率，又能保证在各组织的分布，避免在特定组织中过度聚集、代谢和排泄。代表药物如阿罗洛尔、比索洛尔。作用时间中等脂溶肝片中等脂溶肝比索洛尔阿替洛尔肾奈必洛尔高度脂溶肝倍他洛尔中等脂溶肝拉贝洛尔中等脂溶中等脂溶肝阿罗洛尔贝凡洛尔高度脂溶普蔡洛尔高度脂溶肾四、特殊人群用药肾功能不全2~3mg/(kg·d),1次(kg·d),分2次服用；比索洛尔轻中度无需调整；全阿替洛尔(kg·d),分1-2次服用全荐尚不明确全初始剂量5mgqd,最尚不明确全拉贝洛尔慎用慎用重度禁用-量<18岁患者安全性和有效性尚不明确全阿罗洛尔轻中度无需调整；重度减少尚不明确禁用禁用贝凡洛尔慎用尚不明确禁用普蔡洛尔慎用慎用(1)对呼吸功能的影响选择性β1受体阻滞剂对β2受体的作用相对较弱，尤其适用于合并慢性阻塞性肺疾病的冠心病患者。而α1/β受体阻滞剂可同时作用于α1、β1和β2受体，因此哮喘患者禁用卡维地洛与阿罗洛尔。(2)对糖代谢的影响在高血压合并糖脂代谢异常时，通常不将β受体阻滞剂作为首选，但冠心病合并糖尿病患者推荐选用β受体阻滞。其中，选择性β1阻滞剂对血糖影响较小，可能会掩盖低血糖症状。(3)对中枢神经系统的影响β受体阻滞剂可导致疲劳、睡眠障碍及抑郁症等在内的中枢神经系统不良反应。一般认为脂溶性高的药物更易进入中枢，从而引发此类副作用。相比之下，阿替洛尔水溶性较好，不易透过血脑屏障，中枢神经系统不良反应较低。(4)对勃起功能障碍的影响高血压患者是勃起功能障碍(ED)的易患人群。β受体阻滞剂导致ED,可能与降低睾酮水平有关，并且与疗程和剂量呈正相关。阿替洛尔、比索洛尔、卡维地洛的ED发生率较高(19%~29%),美托洛尔者的ED发生率较低(3.4%),贝凡洛尔片的ED发生率也较低，为0.5%至2.3%。(1)长期应用者不能突然停药，应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，每次剂量减半，停药前最后的剂量至少给4天；(2)正在进行手术的患者，不推荐停用β受体阻滞剂治疗。若手术前要停用本品，必须至少在48小时前停药，除非有特殊情况，如甲状腺毒症和嗜铬细胞瘤；(3)非选择性β受体阻滞剂可使呼吸道阻力增加，诱发或加剧哮喘，故对哮喘患者仍应慎重；(4)β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度，即产生低血糖反应，故糖尿病患者或低血糖患者应慎用；(5)与地