第三章浸出药剂一

第三章浸出药剂一第一节概述浸出技术：系指用适当溶剂和方法，从药材(动、植物)中浸出有效成分的工艺技术。浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。中药制剂：系指以中药材为原料制备的各种制剂。中药传统剂型丸、散、丹、锭、茶、粬、炙、熨、线、条、棒、糕、钉固体制剂外用制剂汤、酒、露、饮、酊、膏液体制剂软膏、药、胶、半固体制剂中药现代五大类剂型：(1)口服剂型(片剂、胶囊、颗粒剂、冲剂、胶丸，滴丸、微粒剂)；(2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)；(3)注射剂与输液；(4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)；(5)植入式制剂。A水浸出制剂B含醇浸出制剂C含糖浸出制剂D精制浸出制剂常用浸出制剂的分类浸出制剂的种类及特点种类：（1）水浸出剂型汤剂、中药合剂（2）含醇浸出剂型酊剂、酒剂、浸膏剂（3）含糖浸出剂型内服膏剂、冲剂（4）精制浸出剂型某些安瓿口服液⑴水浸出性浸出制剂在一定加热条件下用水浸出的制剂。如汤剂，合剂（浓汤剂）等。例如：四物汤、四逆汤⑵醇浸出性浸出制剂在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸出的制剂。如酊剂，流浸膏剂，浸膏剂等。有些流浸膏剂虽然是用水浸出的，但制成品中一般加有适量乙醇。例如：十滴水、霍香正气水(3)含糖浸出剂型在水浸出剂的基础上，经浓缩等处理后，加入适量蜂蜜（蔗糖）或其它赋形剂制成的制剂。如膏滋、颗粒剂等。(4)精制浸出剂型系指药材用适当溶剂浸出，将浸出液经过适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取）后制成的制剂。如中药注射剂、口服液、片剂等。第三章浸出药剂（一）元胡延胡索乙素丑素②作用缓和持久，毒性低。1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内传质过程：溶质药材固相溶剂液相药材先行干燥（非极性溶剂提取）3）扩散阶段4）置换浸出阶段Eg：茴蒿山道年第三章浸出药剂（一）50％～70%：生物碱、甙类，非极性溶剂：乙醚；（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶）(4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)；式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，③用量减少、服用方便(原药材用量大)。第三章浸出药剂（一）（一）浸出药剂的概念浸出制剂指用适当的溶剂和方法，从药材中浸出有效成分，制成供内服或外用的制剂。常见的：汤剂、酊剂、酒剂、口服液。目标：

有效成分、辅助成分无效成分、组织物三、中药成分与疗效的关系有效成分：药材中能发挥疗效作用的物质。可能为一种或多种化学上的单体化合物。Eg：茴蒿山道年元胡延胡索乙素丑素有效部位：在药理上和临床上能代表或部分代表原药材的疗效的混合物。其提取工艺简单经济，利于发挥药材成分综合效应。Eg:山槿皮山槿皮酸和酚性成分辅助成分：本身没有特殊疗效，但能增强或缓和有效成分之作用，或有利于有效成分浸出或增加制剂稳定性的物质。Eg：洋地黄中的皂甙可帮助洋地黄毒甙的溶解以促进其吸收无效成分：本身无效甚至有害的成分。Eg：脂肪油、糖类、淀粉等组织物质：一些构成药材细胞或其具有不溶性的物质。Eg：纤维素、栓皮等第三章浸出药剂（一）（二）浸出药剂的特点

优点：①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好，适应了中医辨证论治的需要。。②作用缓和持久，毒性低。③用量减少、服用方便(原药材用量大)。缺点：贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。第三章浸出药剂（一）二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂

（一）选择浸出溶剂条件

①对药物具有较好的溶解性和分散性②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。③不影响药效的发挥和含量测定。④毒性小、无刺激性、无不适的嗅味（二）液体制剂常用溶剂极性溶剂：水；半极性溶剂：乙醇；非极性溶剂：乙醚；氯仿；石油醚（三）液体制剂常用辅助剂酸、碱、甘油、表面活性剂、酶等第三章浸出药剂（一）第二节、浸出原理一、浸出过程二、影响浸出的主要因素二、浸出原理浸出过程：1）浸润、渗透阶段2）解吸、溶解阶段3）扩散阶段4）置换浸出阶段传质过程：溶质

药材固相

溶剂液相第三章浸出药剂（一）1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内浸出溶剂极性（水、乙醇）非极性药材性质糖、蛋白质脂肪油、蜡质（干燥）浸出过程第三章浸出药剂（一）浸出过程1）浸润、渗透阶段：（溶剂润湿药材，渗入细胞）表面活性剂，易润湿。脱脂、脱蜡（水）药材先行干燥（非极性溶剂提取）第三章浸出药剂（一）<0,而>0。式中D为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、单位时间内通过单位截面积的质量。极性溶剂：水；第三章浸出药剂（一）有效成分：药材中能发挥疗效作用的物质。①具有原药材各浸出成分的综合疗效，疗效好，适应了中医辨证论治的需要。有效成分、辅助成分1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内无效成分、组织物②作用缓和持久，毒性低。（三）液体制剂常用辅助剂Eg：洋地黄中的皂甙可帮助洋地黄毒甙的溶解以促进其吸收用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。系指药材用适当溶剂浸出，将浸出液经过适当处理（如大孔树脂洗脱、超临界萃取）后制成的制剂。浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。浸出过程2）解吸、溶解阶段：有效成分从组织中解吸、溶解溶剂不同，溶解成分不同

乙醇------胶质第三章浸出药剂（一）浸出过程3）扩散阶段：细胞内（浓度高、渗透压高）浓度差、渗透压差（Fick’s方程）溶剂（动态平衡）第三章浸出药剂（一）斐克第一定律（Fick’sfirstlaw）这就是斐克第一定律。式中D为扩散系数，其物理意义为：单位浓度梯度、单位时间内通过单位截面积的质量。式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，

<0,而>0。用公式表示为：ABCDFFC1C2浸出过程4）置换浸出阶段：用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换高浓度浸出液。提高浓度梯度，加快浸出速度第三章浸出药剂（一）三、影响浸出的因素1、浸出溶剂：浸出有效成分

，无效成分

，安全无毒，价廉易得。浸出辅助剂：提高浸出效果（酸、碱、表面活性剂等）混合溶剂。第三章浸出药剂（一）三、影响浸出的因素（1）、浸出溶剂：水：离子水、蒸馏水最常用，但选择性差，霉变：（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、树胶）第三章浸出药剂（一）三、影响浸出的因素（1）浸出溶剂：乙醇：防腐。不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分，

90％以上：挥发油、树脂、内酯等，50％～70%：生物碱、甙类，用50％以下：葸醌类化合物等。第三章浸出药剂（一）提高浓度梯度，加快浸出速度二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂最常用，但选择性差，霉变：(4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)；第三章浸出药剂（一）（溶剂润湿药材，渗入细胞）提高浓度梯度，加快浸出速度(4)粘膜释放与透皮释放制剂(肛门栓剂、阴道栓剂、膜剂等)；90％以上：挥发油、树脂、内酯等，二、影响浸出的主要因素式中负号表示扩散发生在浓度降低的方向，(2)吸入型剂型(气雾剂、喷雾剂、干粉吸入剂等)；坚硬药材：细粉，疏松药材：粗粉。二、浸出药剂的溶剂与浸出辅助剂有效成分、辅助成