FXI-FXIa抑制剂行业研究报告：从靶点到管线FXI引领抗凝产业新变革

股票研究股票研究/2026.02.25pengping@yuwenxin@本报告导读：抗血栓药物市场需求扩容，格局待新。血栓性疾病亡原因之一，人口老龄化与心血管疾病患病市场持续扩容，2023年全球市场规模已达529亿增长，中国市场增速尤为显著，为新型抗凝药物研发与商业化奠定至超百亿美元销售额的大药，但仍无法规避出血并发症，且沙药物核心专利即将到期，仿制药入局将重塑市场格局，下一代抗凝低出血风险”的独特优势，FXI成为下一代抗凝药的理想靶点，目血栓栓塞等多个适应症。1）小分子FXIa抑制剂中，拜耳的在非心源性卒中和房颤中的潜力；2）大分子FXI单抗中，诺华的防及肿瘤相关血栓，目前正在推进III期临床；再生元双管线布局风险提示：研发不及预期的风险，商业化与临床推广不及预期的风相关报告关注手术机器人市场机遇》2026.02.09医药《高景气延续，持续推荐创新药械产业链》2026.02.08医药《国内创新药景气度强复苏，看好内需CRO业绩持续改善》2026.02.06医药《美国医药调研及JPM大会后反馈》2026.02.05医药《医药行业2025Q4公募基金持仓分析》2026.02.04研究行业专题研究证券研究报告研究行业专题研究证券研究报告行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分2of21 3 3 42.FXI开启抗凝新时代，多技 62.1.兼顾抗栓疗效和低出血风险，FXI或为更理想 62.2.小分子FXIa抑制剂：临床分化显著，卒中预防率先突破 行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分3of211.抗血栓药物市场需求扩容，格局待新1.1.血栓性疾病高发，抗血栓药物市场强劲增长血栓性疾病是心血管疾病的一部分，它涉及到血栓形成和血栓栓塞的两种血栓形成（DVT2）动脉血栓栓塞性疾病：包括急性冠状动脉综合征抗血栓药物市场规模保持强劲增长态势。根据弗若斯特沙利文研究数据显图1：2019-2033E全球抗血栓药物市场规模抗血栓药物主要分为抗凝血药物和抗血小板药物以及溶栓药物。抗凝血药行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分4of21表1：抗血栓药物主要分为抗凝血药物和抗血小板药物以及溶栓药物药物类别药物名称作用机制抗凝血药维生素K拮抗剂直接Xa因子抑制剂直接凝血酶抑制剂肝素类药物华法林利伐沙班阿哌沙班艾多沙班达比加群阿加曲班比伐卢定肝素低分子肝素磺达肝癸纳抑制维生素K依赖的凝血因子（II,VII,IX,X）的活化，延缓血液凝固抑制凝血级联反应中的关键放大器Xa因子，大幅减少凝血酶的生成与凝血酶的活性位点可逆地结合，使得凝血酶失活激活体内天然抗凝系统抗凝血酶III抗血小板药TXA2抑制剂P2Y12抑制剂GPIIb/IIIa受体拮抗剂阿司匹林氯吡格雷替格瑞洛替罗非班抑制COX1，从而抑制TXA2的生成阻断ADP介导的血小板活化和聚集的放大与稳固信号通过直接、竞争性地占据血小板表面的GPIIb/IIIa受体，阻止纤维蛋白原“桥接”溶栓药纤溶酶激活剂尿激酶阿替普酶瑞替普酶激活纤溶酶，分解构成血栓骨架的纤维蛋白，从而溶解血栓、疏通血管1.2.抗凝药物升级窗口已至，下一代药物箭在弦上先进抗凝疗法可及性扩大驱动抗凝血药物市场规模扩大。根据靖因药业招股书援引弗若斯特沙利文分析的数据，全年抗凝药物市继续增长，到2032年达到约551亿美元，到2040年进一步增至722亿美年达到9亿美元规模，到2032年市场规模攀升至15亿美元，期间CAGR图2：2020-2040E全球抗凝血药物市场规模行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分5of21展主要经历了间接凝血酶抑制剂、直接凝血酶抑制剂、维生素K拮抗剂和拜尔研发的首个口服FXa抑制剂利伐沙班获批上市，证明了FXa在抗凝领以降低中风和血栓的风险；2014年，阿哌沙班被批准用于治疗深静脉血栓2024年，阿哌沙班的全球销售额为206.99亿美元，仅次于K药。——为下一代抗凝药留下了巨大的临床未满足需求。凝血通过内源性和外源性两条途径，最终汇聚于共同途径，在此过程中，Xa凝血酶原转化为凝图3：凝血途径示意行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分6of212.FXI开启抗凝新时代，多技术路线竞逐蓝海2.1.兼顾抗栓疗效和低出血风险，FXI或为更理想的抗凝靶点激活凝血级联反应的内在途径的一部分，并负责激活FIX。F抗凝剂广泛抑制下游阶段凝血过程不同，FXI/FXIa抑制剂旨在破坏病理性FXI/FXIa抑制作用在有效降低血栓风险的同时，可维持接触介导的止血功资料来源：ChanNCetal.《FactorXIinhibitorsforthepreventi与沙班类药物相比，FXI抑制剂展现出良好安全性且出血风险低。由于FXI/FXIa抑制剂能选择性针对病理性血栓行程而不干扰伤口愈合所需的生理性凝血作用，因此，与FXa抑制剂相比，其具备良好的安全性，能够显行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分7of21作用机制各异的靶向疗法，旨在从不同层面干预F每日口服给药。表2：不同疗法的FXI/FXIa抑制剂的关键差异小分子药物单克隆抗体ASORISC介导的肝脏FXImRNA沉默Milvexian（BMS/强生）SRSD107（靖因药业）表3：全球在研FXI/FXIa抑制剂的临床进展作用机制药物企业适应症全球最高研发阶段开始日期小分子AsundexianMilvexianFrunexian拜尔强生/BMS海思科/Cadrenal急性非心源性缺血性卒中或高危短暂性脑缺血发作（TIA）后二次缺血性卒中的预防房颤受试者发生卒中或全身性栓塞预防（已终止）急性缺血性卒中或高危短暂性脑缺血发作后二次卒中预防房颤患者的卒中预防急性冠脉综合征患者的心血管事件预防（已终止）连续性肾脏替代治疗患者中的抗凝治疗III期III期2022/12/72023/1/272021/9/10单抗AbelacimabSHR-2004REGN7508REGN9933OsocimabMK-2060诺华恒瑞再生元再生元拜尔/Aronora默沙东/Adimab癌症相关静脉血栓栓塞症（VTE）预防与治疗胃肠道/泌尿生殖系统相关静脉血栓栓塞症（VTE）预防与治疗不适合口服抗凝治疗的高危房颤患者中的卒中预防全膝关节置换术患者静脉血栓栓塞的预防全膝关节置换术患者静脉血栓栓塞的预防外周动脉疾病（PAD）的血栓栓塞预防外周动脉疾病（PAD）的血栓栓塞预防全膝关节置换术患者静脉血栓栓塞的预防血液透析的终末期肾病患者的动静脉移植血栓形成预防III期III期III期III期2021/12/282025/2/122025/6/112026/1/62017/5/232021/8/30ASOFesomersenIonisPharmaceuticals终末期肾病血液透析患者血栓事件预防2020/9/1siRNARBD4059SRSD107STP122GADX-626瑞博生物靖因药业/CRISPRSirnaomicsAdarxPharmaceuticals稳定性冠状动脉疾病患者的血栓预防择期初次单侧全膝关节置换术患者静脉血栓栓塞的预防2024/12/42025/8/242023/5/62025/7/23行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分8of21用的适应症，以期得到更大的心脑血管获益；另一方面探究抗凝治疗个体此外，由于FXa抑制剂的出血并发症，抗凝市场仍有巨大的未被满足的需求，包括出血风险高的心房颤动（估计仅有40%的患者可以接受FXa抑制成（CAT这些疾病领域也将成为FXI/FXIa抑制剂的重要开发表4：FXI/FXIa抑制剂全球可触及患者数TKACKDCAT其他VTE房颤冠状动脉疾病外周血管疾病中风2024年全球可触及人群2024年全球可触及人群4M300M2M50M40MDOAC批准将DOAC用于SOC或推荐方案批准推荐方案批准推荐方案批准SOC94M2024年全球可触及人群3M3M4M200M300M100MDOAC批准将DOAC用于SOC或推荐方案推荐方案推荐方案批准推荐方案批准推荐方案批准推荐方案510M房颤一级预防、中风后二次缺血性卒中预防和静脉血栓栓塞的预防。房颤一级预防是沙班类药物的最大市场，是FXI/F卒中二级预防中，指南建议首选阿司匹林或氯吡格雷进行抗血小板治期研究在二级卒中预防中达到主要疗效和安全性终点，而利伐沙班在原因不明栓塞性卒中后预防卒中复发的研究，因不优于阿司匹林而终静脉血栓栓塞的预防也是沙班类药物重要的适应症，大型骨科手术的在开展VTE预防和治疗的III期临床研究行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分9of21表5：各FXI/FXIa抑制剂在不同适应症上房颤AP的血栓预防缺血性卒中STROKE的二级预防剂量：50mgQDIII期NCT05686070成功（vs安慰剂，联合抗血小板剂量：50mgQDMilvexianIII期NCT05757869进行中（剂量：25/50/100/200mgBID，25/5险（100mgBIDvs依诺肝素：6.5%vs21.4%）III期NCT05702034进行中（vs安慰剂）剂量：25mgBID剂量：25mgQD，25/50/100/200m著降低再发卒中概率，但所有剂量下与症状性III期NCT05712200进行中（vs安慰剂）III期NCT05171075进行中（vs达诺帕林）剂量：150mgSCQMuptoIII期NCT05171049进行中（适应症：所有伴有VTE的癌症患者剂量：150mgSCQMupto未开展癌症VTEII期剂量：30/75/150mgQMREGN7508II期NCT07175428进行中（vsREGN9933vs300mgIVIII期NCT07213778进行中（适应症：全膝关节置换术后VTE剂量：250mgIV一针，uptoD12III期NCT07015905进行中（vs适应症：全膝关节置换术后VTE剂量：250mgIV一针，12天后观察结果适应症：全膝关节置换术后VTE剂量：250mgIV一针，uptoD12结论：根据跨研究合并分析，VTE发生率方面REGN7508），IIIIII期NCT06825416进行中（vs依诺肝素）适应症：全膝关节置换术后VTE剂量：120mgSG/90mgIV一针，uptoD12适应症：全膝关节置换术后VTE剂量：60/120/240mgSC/90mgI（21.3%vs3.4%vs9.5%vs11.1%vs27.5%安全性更优适应症：卵巢癌手术患者术后VTE剂量：180mgSC（4–8hpost-op）+120m），理性血栓的形成。Asundexian不影响血小板功能，仅针对凝血瀑布的病理OCEANIC-AF因为劣效于对照组阿哌沙班而被终止。研究结果显示，据统计，未接受抗凝治疗的房颤患者卒中、TIA及体循环栓塞的发生率约4周后，FXIa在谷浓度和峰浓度活性分别降低92预防中达到主要疗效和安全性终点。OCEANIC-STROKE试验内招募了超过12300名既往经历过非心源性缺血性卒中或高危短暂性脑缺剂未增加重大及非重大出血事件，成功达到了研究预设的主要疗效和安全FDA授予快速通道资格，作为非心源性缺血性卒中后患者卒中预防的潜在行业专题研究在剂量限制性毒性。Thromboembolism.NEJ还是在于心梗发病机制复杂，血栓级联反应不足以产生更好的疗效，行业专题研究据。房颤属于低剪切力淤滞型血栓，凝血机制与VTE相似，内源性凝血途径，因此我们认为从机制上来说FXI/FXIa抑制2.3.1Abelacimab：诺华收购Anthos，加速推进FXI单抗的研发宣布，Abelacimab在中度至高度风险的房颤患者中开展的II期临床资料来源：RuffCTetal.《AZALEA–TIMI71Investigators.AbelacimabversusRivaroinPatientswithAtrialFibrill行业专题研究资料来源：RuffCTetal.《AZALEA–TIMI71Investigators.或150mg）与依诺肝素相比，预防全膝关150mg剂量组均达到优效性标准（p<0.0006和p<0资料来源：药渡数据援引AnthosTh再生元布局了两款具有差异化作用机制的FXI单抗——REGN7508和REGN9933。REGN7508靶向FXI催化结构行业专题研究行业专题研究2.3.3SHR-2004：II期研究展现有效性，恒瑞医药启动国内III期临床率，其中90mgIV组效果最为显著。安全性方面，各剂栓塞症的有效性和安全性。2.4.siRNA：创新研发新方向，长效低毒优势凸显RBD4059是全球首个进入临床阶段用于治疗血栓疾病的FXIsiRNA，基于行业专题研究资料来源：LiangJetal.《InhibitionofFactorXIUsingRBD4059:ANovelGalNAc-siRNAWithPotentandDurableAntithromb资料来源：LiangJetal.《InhibitionofFactorXIUsingRBD4059:ANovelGalNAc-siRNAWithPotentandDurableAntithrombo行业专题研究缺血性卒中预防及静脉血栓栓塞等现有疗法不充分或存在治疗禁忌的适应时使活化部分凝血活酶时间延长。在澳大利亚和中国开展的I期试验中，行业专题研究2026年下半年获得主要疗效终点的初步结请务必阅读正文之后的免责条款部分20of213.风险提示表8：相关公司盈利预测估值表股票代码股票简称收盘价（元）投资评级600276.SH注：上市公司收盘价日期取2026年2月24日，2025-2027年EPS取为国泰海通证行业专题研究请务必阅读正文之后的免责条款部分21of21本公司具有中国证监会核准的证券投资咨询业务资格分析师声明作者具有中国证券业协会授予的证券投资咨询执业资格或相当的专业胜任能力，保证报告所采用的数据均来自合规渠道辑基于作者的职业理解，本报告清晰准确地反映了作者的研究观点，力求独立、客观和公正