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常用促胃肠动力药的特点及使用注意总结2026促胃肠动力药是消化系统疾病常用药物,此类药物临床上品种多,新药研制快,我们需要了解其各自特点,才能正确选择使用,为此笔者参考文献就常用消化道动力药的特点及使用注意做一总结,以飨读者。一、消化道动力的概念人体的整个消化道,除了口腔、咽、食管上段和肛门括约肌由骨骼肌组成之外,其他部分均由平滑肌组成。正是这些纵行与环形的平滑肌进行有规律的收缩和舒张,在加上括约肌的协调性开闭共同促成了胃肠道的运动。胃肠道运动是受到神经和体液调节的自主运动。其中,参与调节消化道动力的主要激动性神经递质为乙酰胆碱(ACh),而主要受体包括5-羟色胺受体及多巴胺受体等。目前市场上的消化道动力药大多以此为作用靶点,不良反应的产生也多与这些受体和递质有关。呕吐、胃灼热、餐后不适及消化不良等,并可引起胃食管反流,导致食管溃疡等。二、什么是促胃肠动力药?促胃肠动力药是一类能增加胃肠道动力的药物,此类药物可作用于胃肠神经末梢,促进和刺激胃肠排空,释放运动性神经递质、拮抗抑制性神经递质、降低内脏高敏感或直接作用于平滑肌,并能止吐与减少胆汁/酸反流、改善消化不良等。临床上可用于胃食管反流、功能性消化不良、胃炎、胃轻瘫等疾病。三、促胃肠动力药的种类及其作用机制目前临床上使用较广泛的促胃肠动力药通常包括以下四类:01多巴胺受体拮抗剂作用机制:乙酰胆碱与平滑肌上毒蕈碱样受体(M受体)结合,能促进平滑肌收缩;人类胃肠道多巴胺受体主要为D2受体,D2受体兴奋,抑制乙酰胆碱释放导致胃肠道平滑肌舒张。多巴胺受体拮抗剂竞争D2受体而起作用,增加乙酰胆碱的释放而促进胃肠蠕动。代表药物:甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利。025-羟色胺受体激动剂作用机制:5-羟色胺受体激动剂作用于5-羟色胺(5-HT)受体,能激动胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT受体,促使乙酰胆碱释放,产生胃肠道动力的作用。代表药物:莫沙必利、西沙必利、普芦卡必利、西尼必利。03阿片受体激动剂作用机制:阿片受体激活可抑制肠道的蠕动和腺体的分泌。阿片受体激动剂通过竞争阿片受体,从而促进胃肠蠕动和腺体分泌。代表药物:曲美布汀。04胃动素受体激动剂作用机制:胃动素受体激动剂作用于平滑肌细胞的胃动素受体,促进胃肠代表药物:红霉素。四、临床上主要的促胃肠动力药的用法用量及适应症分类药品受体拮甲氧氯普胺口服。5~10mg/次,胃胀气性消化不良、食欲不振、嗳多潘立酮口服。成人:10mg/克以上):0.3毫克/kg/次,3-4次/日。饭前15-30分钟服用治疗帕金森氏症所引起的恶心和胃肠促动力药,适用于功能性消化欲不振,恶心,呕吐等。口服。一次5mg,一日3次,饭前服用气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、分切除患者的胃功能障碍。西沙必利口服。5~10mg/次,3次/日,饭前服用。胃轻瘫,胃一食管反流和食管炎,假性肠梗阻导致的推进性蠕动不足和胃肠内容物滞留及慢性便秘。利1mg;2mg量(>65岁):起始剂秘症状。西尼必利良的早饱、餐后饱胀不适、腹胀症剂曲美布汀0.1g2片(0.1~0.2g),龄、症状适当增减剂量或遵医嘱。不振、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹痛、腹泻、便秘等症状的改善。亦可用于肠道易激惹综合征。受体激每次250mg,口服秘、胃食管反流病及假性肠梗阻效时,可选用红霉素。01甲氧氯普胺道的作用主要在上消化道,促进胃及上部肠段的道括约肌的张力,增加下食管括约肌的张力和收促进幽门、十二指肠及上部空肠的松弛,形注意事项:1)主要副反应为镇静作用,可有倦怠、嗜睡、头晕等。其他但较为少见;2)该药可同时抑制中枢和外周多巴胺受体,易于通过血脑屏障,因此大剂量应用常引起锥体外系反应;3)与西咪替丁、慢溶型地高辛同用,后者的胃肠道吸收减少,间隔2小时服用可减少这种影响;02多潘立酮率和振幅,增强胃的紧张性收缩和蠕动,促进胃窦与十二指肠协调运动,加快固体和液体排空;可作用于下食管括约肌胀、腹痛等消化不良症状。此外,其可通过阻滞外注意事项:1)本药经CYP3A4代谢,可引起Q-T间期轻度延长。显著抑制CYP3A4酶并可引起Q-T间期延长的药物(酮康唑、氟康唑、伏立康唑、红霉素、克拉霉素、胺碘酮等)与多潘立酮合用,会增加发生尖端扭转型室速的风险,故禁与上述药物合用者应慎用本品;2)本药也可升高血清泌乳素水平,个别患者长期使用出03伊托必利伊托必利与5-HT4受体无亲和力,无Q-T间期延长所致的心血管不良事件风险,经黄素单加氧酶(而非CYP450酶)代谢,药物间相互作用少,因此具有良好的安全性。伊托必利具有拮抗多巴胺D2受体作用,因而也有一定的镇吐作用。其刺激催乳素合成注意事项:1)主要不良反应:过敏症状,如皮疹、发热、瘙痒感等。消化道症状,如腹泻、腹痛、便秘、唾液增加等;2)如出现肝功能异常、黄疸,应密切观察,若有异常现象发生,应停药并采取适当的治疗措施;3)伊托必利可增强乙酰胆碱的作用,老年患者易出现,过量可出现视觉04莫沙必利本药强效选择性5-HT4受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元和肌间神经丛的5-HT4受体促进乙酰胆碱释放,增强胃肠运动,改善功注意事项:1)主要不良反应:腹泻、腹痛、口干、皮疹、头晕等;2)4)大;3)与抗胆碱药物(如阿托品、东莨菪碱等)合用,可减弱莫沙必利的作用。05西沙比利西沙必利为5-HT4受体激动剂,可增强食管、胃和十二指肠的收缩与蠕流,加强胃和十二指肠的排空;并可促进小会抑制乙酰胆碱酶的活性,也无多巴胺受体拮抗注意事项:1)避免与西柚汁一起服用;2)可能引起心电图Q-T间期延长、昏厥和严重的心律失常,当过量服用或尖端扭转型室性心动过速;3)正在口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物包括大环内酯类抗菌药、三唑类抗真菌药、HIV蛋白酶抑制剂、06普芦卡必利普芦卡必利是高亲和力的5-HT4受体激动剂,对肠道选择性高,促肠动剂难以充分缓解的慢性便秘症状。注意事项07西尼必利西尼必利是一种新型的高选择性5-HT4受体激动剂,同时也是多巴胺D2受体拮抗剂,其可刺激位于消化道肌间神经丛的5-HT4受体,同时注意事项:1)超过推荐剂量不能提高疗效;2)因缺乏用药经验,不建议08曲美布汀注意事项:偶有口渴、口内麻木、腹胀、便秘、心动过速、困倦、眩晕、头痛、皮疹、转移氨酶升高等不良反应,发生率约为0.4%。09红霉素在于胃及十二指肠,不存在于结肠,而且胃肠道药仅选择性作用于上消化道改善DM及其他术后胃动力障碍。注意事项:1)除胃肠运动相关的反应外,其他不良反应少见而且轻微。肌内和皮下注射可引起局部硬结,甚至坏死、剧痛等;2)静注浓度过高可产生血栓性静脉炎,故应缓慢静滴等;少数人出现药疹或药物热;偶有引起耳鸣或暂时性耳聋,常与血药浓度过高有关;3)可引起肝脏肿大、黄疸、腹痛、发热,皮疹、瘙痒、嗜酸性细胞增多、转氨酶升高等过敏性胆汁淤积的表现,停药数日后多数自行消退,预后良好;4)长期服用可致菌群失调和胃肠道反应,不能与西沙必利联合应用。[1].张冠杰.伊托必利治疗功能性消化不良的临床研究[J].中国实用医药,2012,7(15):173-174.[2].中国肠易激综合征专家共识意见(2015年,上海)[J].中华消化杂志,2016,36(5):299-306[3].张羽.促胃肠
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