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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEAβaggregation-IN-4Cat.No.:HY-177854CASNo.:603113-07-1分⼦式:C₂₁H₂₃N₅O₃分⼦量:393.44作⽤靶点:Amyloid-β作⽤通路:NeuronalSignaling储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性Aβaggregation-IN-4能够减轻β-淀粉样蛋⽩(Aβ)的神经毒性,并显著降低Aβ寡聚体复合物(Aβ-OCs)的⽔平。Aβaggregation-IN-4不降低Aβ的⽔平。Aβaggregation-IN-4可减弱Aβ寡聚化,并预防寡聚体诱导的原代⽪层神经元死亡。Aβaggregation-IN-4可⽤于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。体外研究Aβaggregation-IN-4(0-2μM,24-48h)protectsMC65(EC50=0.15μM)cellsandreducesthelevelsofcellularAβ-OCsinadose-dependentmannerinMC65cells[1].Aβaggregation-IN-4(0-14h)isacell-permeablecompound.[14C]Aβaggregation-IN-4accumulatessaturatedinMC65cellswithin2hoursandcanrapidlyenterthecells[1].Aβaggregation-IN-4bindstoAβ40andAβ42withKDvaluesof5.05nMand269nM,respectively[1].Aβaggregation-IN-4(10μM,24h)significantlyreducesthedensityofAβ40andAβ42oligomers[1].Aβaggregation-IN-4(50nM,48h)blockstheneurotoxicityofextracellularAβoligomersinprimaryculturesofcorticalneuronsfromnewbornmice[1].CellViabilityAssay[1]CellLine:PrimaryculturesofcorticalneuronsfromnewbornmiceConcentration:50nMIncubationTime:48hResult:BlockedtheneurotoxicityofextracellularAβoligomersinprimaryculturesofcorticalneuronsfromnewbornmice.1/2MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemEREFERENCES[1].MaezawaI,etal.Anoveltricyclicpyronecompoundamelioratescelldeathassociatedwithintracellularamyloid-betaoligomericcomplexes.JNeurochem.2006Jul;98(1):57-67.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;02
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