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第一章绪论药品合成技术第1页药品合成技术发展趋势与新技术2药品合成技术研究对象和任务3药品合成技术特点

4药品合成反应类型和试剂分类5学习《药品合成技术》要求和方法61药品合成技术发展历史与现实状况第2页一、药品合成技术发展历史与现实状况1956年-1903年霍夫曼合成了苯胺紫;威廉姆斯合成了菁染料;费歇尔合成了六碳糖各种异构体以及嘌呤等杂环化合物;拜耳合成了有机染料靛蓝,并很快实现了工业化;德国化学家维尔斯泰特第一次全合成了颠茄酮。20世纪50、60年代R.B.Woodward时期:全合成了奎宁;生物碱如马钱子碱、麦角新碱、利血平;甾体化合物如胆甾醇、皮质酮、黄体酮以及羊毛甾醇等;抗生素如青霉素、四环素、红霉素以及维生素B12等。

20世纪70年代E.J.Corey时期:银杏内酯、大环内脂类如红霉素、前列腺素类化合物以及白三烯类化合物合成等。20世纪90年代化学生物学期:海葵毒素合成。

发展1914年-1944年英国化学家罗宾逊采取了全新、简练合成技术第二次合成了颠茄酮;诺贝尔化学奖取得者HansFischer合成了血红素;R.B.Woodward合成金鸡纳碱等。第3页药品合成技术与生物技术相结合实现仿生合成不对称合成、区域控制和立体选择性控制等技术制备手性药品半合成药品技术得到广泛应用微生物转化应用于药品合成中二、药品合成技术发展趋势与新技术药品合成实现绿色化生产第4页三、药品合成技术研究对象和任务主要任务:研究药品合成反应机理、反应物结构、反应条件与反应方向、反应产物之间关系,反应主要影响原因,试剂特点,应用范围与限制等;探讨药品合成反应普通规律和特殊性质以及各基本反应之间关系。研究对象:有机合成药品第5页四、药品合成技术特点反应条件温和、操作简便、收率高含有较高选择性

导向基应用广泛所用原料、试剂种类多第6页五、药品合成反应类型和试剂分类药品合成反应类型按新键形成份类

按引入原子、官能团或采取试剂分类

按反应机理分类

第7页六、学习《药品合成技术》要求和方法GrowthStartJump321

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