NB-216-生命科学试剂-MCE_第1页
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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemENB-216Cat.No.:HY-11014CASNo.:943924-04-7分⼦式:C₃₅H₄₅N₃O₄分⼦量:571.75作⽤靶点:Beta-secretase;Cathepsin作⽤通路:NeuronalSignaling;MetabolicEnzyme/Protease储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性NB-216⼀种⼝服有效且能穿透⾎脑屏障的BACE-1抑制剂(IC50=17nM)。NB-216对组织蛋⽩酶D(cathepsinD)(IC50=1nM）和组织蛋⽩酶E(cathepsinE)(IC50=0.4nM)具有强烈的抑制作⽤。NB-216可⽤于阿尔茨海默病的研究[1]。IC50&TargetBACE1CathepsinDCathepsinE17nM(IC50)1nM(IC50)0.4nM(IC50)体外研究NB-216(Compound3)exhibitsgoodpassivepermeabilityandlowP-gP-mediatedefflux,suggestingitspotentialtoimprovebrainpermeabilityinMadin-DarbycaninekidneycellsoverexpressingthehumanformofP-glycoprotein(MDR1-MDCK)[1].NB-216exhibitsanIC50valueof20nMinCHOcellsoverexpressinghumanamyloidprecursorprotein(APP)sup>[1].REFERENCES[1].LerchnerA,etal.MacrocyclicBACE-1inhibitorsacutelyreduceAbetainbrainafterpoapplication.BioorgMedChemLett.2010Jan15;20(2):603-7.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792ax/p>

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