常用抗癫痫药物

常用抗癫痫药物传统抗癫痫药物1、丙戊酸钠（Valproate，VPA）VPA是一种广谱抗癫痫药物，既可作为单药治疗也可作为添加治疗，适用于全面性癫痫包括失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作，局灶性癫痫伴有或不伴有全面性发作及双向情感障碍相关的躁狂发作。传统抗癫痫药物VPA常见不良反应有胃肠道反应、肝损伤、震颤、睡眠增多，长期应用可有体重增加、脱发、月经失调、多囊卵巢综合征等，既往有肝脏疾病的癫痫患者应用VPA增加肝脏衰竭风险。孕期使用VPA，尤其是与其它AEDs联合用药时导致胎儿畸形风险明显，且对幼儿认知功能造成影响，孕期癫痫患者应尽量避免使用VPA。传统抗癫痫药物2、卡马西平（Carbamazepine，CBZ）CBZ是治疗局灶性发作的首选药物，但可加重失神发作及肌阵挛发作。CBZ口服吸收不规则，起效慢，血药浓度达到稳态时间等在个体间差异极大。传统抗癫痫药物常见不良反应有皮肤过敏、胃肠道反应、骨髓抑制、粒细胞减少、头晕、复视、共济失调等。可发生过敏性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征等重症药疹，用药期间出现皮疹时应及时停药。不良反应与剂量相关，使用时应从小剂量开始逐渐增量可减少不良反应发生。孕期可能导致胎儿神经管畸形。传统抗癫痫药物3、苯巴比妥（Phenobarbital，PB）PB多用于小儿癫痫，对局灶性发作有效。PB治疗窗较窄，不良反应与剂量相关，长期用药可发生药物依赖。常见不良反应有嗜睡、乏力、记忆及认知缺失、皮肤过敏、抑郁。药物过量可发生呼吸及心血管抑制，用药期间应注意监测血药浓度。传统抗癫痫药物4、苯妥英钠（Phenytoin，PHT）PHT主要针对一线药物治疗无效的全面性及局灶性发作，可加重失神发作及肌阵挛发作。PHT起效缓慢，3~9h血药浓度达峰，安全范围小，有效血药浓度10-20mg/L。常见不良反应有皮疹、发热、肝毒性，长期口服可出现牙龈增生、骨质异常，儿童发生率较高。神经系统不良反应如眩晕、头痛、眼球震颤、共济失调与药物剂量相关。可通过胎盘造成胎儿畸形。传统抗癫痫药物5、乙琥胺（Ethosuximide，ESX）ESX是治疗儿童失神癫痫的首选药物。ESX不良反应少，发生率低，常见有嗜睡、头痛、恶心，且症状轻微可耐受。新型抗癫痫药物1、奥卡西平（Oxcarbazepine，OXC）OXC与CBZ相比OXC具有弱肝酶诱导作用、生物利用度高、具有更好的疗效及安全性的特点。主要用于治疗全身性强直-阵挛发作（GTCS）和部分性发作，尤其适用于儿童部分性癫痫，对儿童难治性癫痫添加治疗效果好。新型抗癫痫药物OXC常见不良反应有恶心、头晕、复视、共济失调等，发生率低，多数可耐受。OXC严重皮疹发生率低于CBZ。对胎儿的致畸风险相对VPA、CBZ等药物安全。因此对于孕妇、儿童、肾功能不全患者使用时可监测血药浓度。新型抗癫痫药物2、拉莫三嗪（Lamotrigine，LTG）LTG对于全面性及部分性发作均有效。LTG口服吸收快，血药浓度约3h达高峰，50%~60%与蛋白结合，半衰期15~35h。不经过肝脏CYP系统代谢，主要经肾脏排出，与其它肝药酶诱导作用的抗癫痫药物合用时可加速其代谢速度。LTG常见不良反应有皮疹、头痛、嗜睡、失眠、头晕、震颤、共济失调、胃肠道反应等。与VPA合用时增加严重皮疹发生机会。新型抗癫痫药物3、托吡酯（Topiramate，TPM）TPM主要用于儿童部分性癫痫及难治性癫痫的添加治疗，近年开始从辅助治疗转变为单药治疗。TPM生物利用度高，稳定给药后血液中药物浓度和剂量呈线性关系，口服2~4h血药浓度达峰，半衰期20~30h。常见与剂量相关不良反应有厌食、注意力不集中、言语及记忆障碍、感觉异常、无汗。长期用药可有体重下降、肾结石。TPM在孕期使用导致胎儿唇腭裂风险显著。新型抗癫痫药物4、左乙拉西坦（Levetiracetam，LEV）LEV作为全面性癫痫发作的一线用药，LEV口服起效快，0.6~1.3h血药浓度达峰，生物利用度近100%，蛋白结合率不足10%，不经肝脏代谢，无肝酶诱导作用，大部分经肾脏排出。LEV安全性好，无明显严重不良反应，常见有头痛、困倦、易怒。在孕期癫痫患者中LEV单一疗法相对安全。新型抗癫痫药物5、拉考沙胺（lacosamide）拉考沙胺被推荐为局灶性癫痫发作的单药治疗及辅助药物。推荐起始剂量为100mg/d（睡前1次或分2次），1周后加至200mg/d，然后根据需要每1～2周增加100mg，直到癫痫发作得到控制，最高剂量