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药物在胃肠道吸收过程的

相互作用医科大学药学院1药物在胃肠道吸收过程1–Disintegration2–Dissolution3–PassiveDiffusion4–ActiveTransport药物的理化性质机体的生理和生化因素1.络合或螯合作用2.吸附3.胃酸pH值的影响4.影响胃肠蠕动5.影响肠壁转运体药物在胃肠道发生相互作用的主要机制1.结合作用：形成螯合物含多价金属离子（Ca2+、Fe2+、Mg2+、Zn2+、Al３+）药物四环素、喹诺酮类、甲状腺素，青霉胺等药物生物利用度选择合适的服药间隔（3h），尽量避免同时服用形成络合物或鳌合物Rp

硫酸亚铁片0.3g×100sig.0.3gtidpo

TabVitC100mg×20

sig.100mgtidpo左氧氟沙星片0.4g×4sig.0.4gqdpo案例一：分析下列处方是否合理？如何用药交代？硫酸亚铁减少左氧氟沙星的吸收。建议左氧氟沙星与硫酸亚铁间隔3h服用。活性炭、蒙脱石、抗酸药氢氧化铝、铝碳酸镁、三硅酸镁复方制剂等在胃肠道可吸附多种药物，使合用的药物生物利用度降低。给药间隔时间0h2h6h氨氯地平AUC下降99%下降49%无明显变化

结论：尽量避免同时服用活性炭等。2.吸附作用例1：志愿者合用活性炭和氨氯地平影响药物溶解度：需在酸性环境中溶解的药物，与碱性药、抗酸药、制酸药同服可影响吸收。影响药物解离度：抗酸药可使弱酸性药物的解离度增大。3.胃肠pH的影响IntestinesStomach

pH解离部分增多，吸收减少酮康唑、伊曲康唑、四环素等溶解少，吸收减少弱酸性药物HO乙酰水杨酸、香豆素、巴比妥、黄酮弱碱性药物NH2咖啡因、麻黄碱、大环内酯、氨茶碱3.胃肠pH的影响抑制胃酸胃液分泌：H2受体阻滞剂、抗胆碱药、质子泵抑制剂抗酸药：碳酸氢钠、碳酸镁、三氧化二铝改变胃排空和肠蠕动的药物可影响其他药的吸收速度和程度：促进胃排空的药物→目标药吸收速度↑、起效快抑制胃排空的药物→目标药吸收速度↓、起效慢胃肠蠕动快→药物起效快，但在小肠吸收不全;胃肠蠕动慢→药物起效慢，但在小肠吸收完全。易被胃酸或消化道酶灭活的药物，抑制胃肠蠕动则可降低生物利用度，如左旋多巴。2026/7/494.胃肠运动的影响抑制胃排空药：阿托品，溴丙胺太林（普鲁本辛）

影响胃肠运动药对药物吸收的影响5.影响肠壁转运体肠壁转运体有机阴离子转运多肽OATP、寡肽转运体1PEPT1——介导吸收P-gp、多药耐药相关蛋白2、乳腺癌耐药蛋白

——介导外排如果肠壁转运体表达和活性被改变，影响吸收：P-gp抑制：底物外排减少，生物利用度增加：红霉素、酮康唑、葡萄柚汁诱导：底物疗效减弱：利福平病例分析

1例75岁女性患者服用地高辛(250g/d)长达4年之久，在加服甲基红霉素(250mg,2/d)后的第3天，出现地高辛毒性反应(4.2nmol/L)。

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