临床药理学概论 Introduction

医学教学课件临床药理学概论药代动力学·药效学·临床用药汇报时间：2026年临床药理学概论课程导览药物

体内过程吸收·分布·代谢·排泄01PART01药效学

基础量效关系与作用机制02PART02临床

用药基础治疗药物监测03PART03药物体内过程药物进入体内后，经历吸收、分布、代谢、排泄四个过程01临床药理学·吸收吸收决定药物入血的速度药物要发挥作用，先得进入血液循环。口服：绕不开首过效应药物经肠道吸收后先入肝脏，部分在进入体循环前就被代谢，真正到达全身的药量减少。舌下：绕过肝脏硝酸甘油舌下含服比口服起效更快，正因吸收不经过肝脏。注射：跳过吸收步骤静脉注射起效最快；肌肉、皮下注射视血流而定。吸收速度受剂型、胃肠蠕动与食物影响。理解吸收差异，是理解

不同给药途径特点

的第一步。临床药理学概论·教学课件04/16临床药理学·药物体内过程分布决定药物去向何方药物入血后随血流分布全身，但只有游离型药物能穿过血管壁到达组织发挥作用。蛋白结合多数药物部分与血浆蛋白（主要是白蛋白）结合。结合率高的药物之间易发生相互作用：一种药把另一种药从蛋白上置换下来，后者游离浓度骤升，可能引发不良反应。屏障制约血脑屏障阻止许多水溶性或大分子药物进入中枢；脂溶性强的药物更容易透过。分布差异解释了某些药物难以到达目标器官的原因，也为剂量调整提供依据。临床药理学概论·教学课件05/16临床药理学代谢让药物发生化学转化主战场肝脏，肝细胞内质网上的

CYP450酶系

负责氧化、还原、水解两条代谢方向1多数药物活性降低、极性增大，更易排出2前体药物转化后才产生活性3个别药物代谢产物仍有药理作用甚至毒性代谢速度会变1肝功能受损代谢减慢2合用肝药酶抑制剂代谢减慢3合用肝药酶诱导剂代谢加快代谢阶段是药物相互作用最集中的环节临床药理学概论·教学课件06/16临床药理学·药代动力学排泄是药物离开的出口排泄通道药物离开机体的主要出口是肾脏，随尿排出；部分经胆汁随粪便排出，少量经肺或乳汁排泄。肾功能不全→蓄积风险经肾排泄的药物在肾功能不全时会在体内蓄积，剂量必须相应下调。半衰期决定给药间隔排泄速度用半衰期衡量——血浆药物浓度下降一半所需的时间，取决于代谢与排泄的综合速度。短半衰期药物长半衰期药物至此，吸收、分布、代谢、排泄四步串联成完整的体内旅程，回答了药物浓度如何随时间变化的根本问题。临床药理学概论·教学课件07/16需频繁给药可日服一次药效学基础药物与机体相互作用，量效关系是理解药效的核心02临床药理学·药效学受体是多数药物的作用靶点药物在体内达到有效浓度后，如何产生效应？多数药物通过与受体结合发挥作用。受体

Receptor细胞上识别特定信号分子的蛋白质，药物模拟或阻断内源性物质的作用。药物与内源性信号共用同一套受体系统，据此产生治疗效应。激动剂与受体结合后激活受体，产生效应。沙丁胺醇激动支气管平滑肌受体

→

气道舒张拮抗剂与受体结合但不激活，反而挡住内源性物质发挥作用。普萘洛尔拮抗心脏受体

→

心率减慢药物对受体的选择性与亲和力，决定作用强度与副作用范围。临床药理学概论·教学课件09/16临床药理学量效关系揭示剂量与效应两个概念，回答不同问题效能药物能达到的最大效应，决定能否达到治疗目标效价产生同等效应所需剂量的大小，只在剂量计算时有意义量效曲线横轴：剂量·纵轴：效应·通常呈

S形，效应随剂量增加而增强临床选择药物吗啡镇痛的最大效能远高于阿司匹林。临床选择药物时，先看效能能否达标，再按效价换算剂量。避免把强效误认为高效。临床药理学概论·教学课件10/16临床药理学治疗指数衡量用药安全核心公式治疗指数=LD50ED50ED50使一半个体产生效应的剂量LD50使一半动物死亡的剂量指数越大，有效量与中毒量相距越远，药物越安全窄治疗指数药物地高辛华法林轻微剂量波动即可从无效滑向中毒治疗窗——临床更实用能产生疗效又不致毒性的血药浓度范围临床药理学概论·教学课件11/16临床用药基础把药代与药效知识转化为临床用药决策03临床药理学关键参数串联药代全貌三个参数配合半衰期，即可概括一种药物的药代特征，并据此计算负荷剂量与维持剂量。对低年级学生，先记住参数的定义与临床含义即可，计算公式可后续深入。临床药理学概论·教学课件13/16生物利用度给药后进入体循环的药量比例；口服药因首过效应通常低于注射剂。吸收端的量化1表观分布容积反映药物在体内分布的广窄；数值大说明药物大量分布于组织。分布端的量化2清除率衡量机体单位时间内清除药物的能力。消除端的量化3临床药理学治疗药物监测实现个体化现状·问题经验性用药存在盲目治疗指数窄、药代个体差异大的药物，同样剂量在不同患者体内浓度可相差数倍。对策·方案剂量调整进治疗窗借助治疗药物监测（TDM），测定患者血药浓度，把剂量调整到治疗窗之内。需监测的典型药物地高辛苯妥英环孢素氨基糖苷类抗生素TDM的核心价值血药浓度与药效的相关性常常优于剂量；浓度差异涉及肝肾功能、遗传差异与合并用药。理解TDM，是把药代药效学知识落成临床行动的关键一步。临床药理学概论·教学课件14/16临床药理学个体化用药贯穿临床始终临床药理学的最终目标不是背参数，而是安全有效地用好每一片药。差异来源肝肾功能、年龄、体重、遗传背景、合并用药各不相同相同剂量在不同个体身上产生迥异的药代与药效表现个体化调整老年人与肾功能不全者：常需下调经肾排泄药物的剂量儿童：按体重或体表面积折算合并用药：警惕酶诱导与酶抑制从选药、定剂