简述β-内酰胺类抗菌药.ppt

1、简述-内酰胺类抗菌药,主要内容,1、抗微生物药物(antimicrobialdrugs)定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用于防治病原微生物感染性疾病的药物。包括：抗菌药(antibacterialdrugs)抗真菌药(antifungaldrugs)抗病毒药(antiviraldrugs),几个概念,2、抗菌药(广义抗生素，antibacterials)定义：是指一类对细菌有抑制或杀灭作用的药物。包括：天然抗生素(naturalantibiotics)半合成抗生素(semisyntheticantibiotics)人工合成抗菌药(syntheticantibiotics),几个概念,3、抗

2、生素(狭义抗生素，Antibiotic)定义：指天然抗生素，系指由细菌、真菌或其他微生物在生长过程中产生具有杀灭和抑制病原体的微生物产物，如青霉菌产生的青霉素，灰色链丝菌产生的链霉素等。另还包括一部分来源于微生物的抗肿瘤药物。,几个概念,4、半合成抗生素、人工合成抗生素、抗菌素半合成抗生素：以天然抗生素为基础,对其结构进行改造所得化合物,如头孢唑啉、氨苄西林、阿米卡星、罗红霉素、克拉霉素等。人工合成抗生素：如磺胺类、喹诺酮类等。抗菌素：这一名词在1982年就被取消，这一医学术语已不复存在。,几个概念,-内酰胺类抗菌药，是一类以-内酰胺环为母核的抗菌药，主要包括青霉素类及头孢菌素类。,-内酰胺类

3、抗菌药的结构,-内酰胺类抗菌药容易被酸、碱、酶等导致-内酰胺环水解开环而失效，其开环产物正是导致过敏的主要物质。,-内酰胺类抗菌药的结构,一、青霉素类抗菌药1.一般青霉素：青霉素G、青霉素V（可口服）、苄星青霉素（长效青霉素）。2.广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林等。另哌拉西林、阿洛西林和美洛西林同属氨脲苄类抗假单胞菌青霉素，对革兰阴性杆菌的抗菌谱较氨苄西林为广，抗菌作用也增强。3.新型青霉素（耐酸、耐酶）：苯唑青霉素（新青II）、萘夫西林（新青III）等。,-内酰胺类抗菌药的分类,二、头孢菌素类抗菌药：后面展开说。三、-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦、他唑巴坦(三唑巴坦)，常与各种青

4、霉素类、头孢菌素类抗菌药制成复方制剂。四、碳青霉烯类（王牌）：亚胺培南（常与西司他汀复方，即泰能）、美罗培南（美平）。五、其它-内酰胺类：氨曲南（单酰胺环类，与青霉素类之间不存在交叉过敏反应）。,-内酰胺类抗菌药的分类,头孢菌素类是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗菌药。根据其抗菌谱、抗菌活性、对内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。,头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药,第一代头孢菌素：主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性。第二代头孢菌素：对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性。第三代

5、头孢菌素：对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用，头孢他啶和头孢哌酮还对铜绿假单胞菌具高度抗菌活性。对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近）。第四代头孢菌素：不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，对部分菌株作用优于第三代，对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿，还对葡萄球菌有抗菌作用。,头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药,另有：头霉素类：具有头孢菌素的母核，系由链霉菌产生的头孢菌素C经半合成改造侧链而制得。对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢，对革兰阴性菌作用优异，耐革兰阴性菌-内酰胺酶性能强，对厌氧菌如脆弱拟杆菌有较强作用。氧头孢类：结构类似头孢菌素，母核中的硫原子为氧原子所取代等，

6、如拉氧头孢，对厌氧菌有较强作用。,头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药,头孢菌素类抗菌药分类及我院现有药,一、广谱青霉素类主要品种：阿莫西林舒巴坦（来切利）经验用药针对菌群：溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感（因含舒巴坦，对产酶的也有效）金葡菌等革兰阳性球菌；对部分革兰阴性杆菌（如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌）亦有效。适应症：是呼吸道感染（尤其上呼吸道感染）的首选药，亦可用于皮肤软组织感染（如丹毒等）、尿路感染、胃肠道感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等。另：氨苄西林为肠球菌感染的首选用药。,常用代表药,二、一代头孢菌素主要包括：头孢替唑、头孢硫脒经验用药针对菌群：主要为甲氧西林敏感葡萄

7、球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌。适应症：主要用于上呼吸道感染、皮肤软组织感染。另：急性细菌性上呼吸道感染只作为可选药，首选是上述广谱青霉素类。,常用代表药,三、氨脲苄类抗假单胞菌青霉素主要包括：美洛西林，美洛西林舒巴坦（开林）经验用药针对菌群：肠杆菌科细菌及铜绿假单胞菌。适应症：呼吸道（尤其下呼吸道）感染、尿路感染、胆道感染、腹腔感染、皮肤软组织感染。另：市二人民医院的文章儿童社区获得性肺炎致病菌及其耐药性分析（河北医学2008年9月14卷9期）的结论：儿童社区获得性肺炎致病菌病原菌以革兰阴性菌为主,且产生了较高的耐药性。所以，对儿童肺炎，应用开林要比美洛西林有效。,常用代表药,四、二代头孢、

8、相当于二代头孢的头霉素类主要包括：头孢呋辛、头孢美唑、头孢西丁经验用药针对菌群：大肠杆菌、肺炎克雷伯、流感嗜血杆菌、淋球菌；还可用于部分厌氧菌，如梭状芽孢杆菌、拟杆菌。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。不该用于铜绿假单胞菌、肠球菌、阴沟杆菌。适应症：下呼吸道、腹腔、泌尿生殖系、骨和关节、皮肤软组织感染。也可用于败血症。,常用代表药,-内酰胺类抗菌药：1.使用前都应该充分了解过敏史，并完善相关记录（门诊病历），无法确定的应该进行皮试。青霉素类与头孢菌素类存在交叉过敏可能，其中一类过敏都应该避免使用其它-内酰胺类抗菌药。2.此为时间依赖型抗菌药，其药效主要在于维持血药浓度大于最小抑菌浓度（mic）的时间长短，除了头孢曲松普遍半衰期短，故应