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文档简介
1、四环素类和氯霉素类,Tetracyclines and Chloramphenicols,目的与要求,1掌握四环素和氯霉素的主要抗菌谱、用途及不良反应。2熟悉其他四环素类抗生素的作用特点。,重点、难点,重点:四环素和氯霉素的主要抗菌谱、用途及不良反应。难点:四环素和氯霉素的作用机制。,第一节 四环素类抗生素,半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素,天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素,天然四环素类,抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓抑菌 高浓杀菌,抗菌机制 与30 S 亚基A位
2、结合,抑制蛋白质合成 增加细胞膜通透性,天然四环素类,体内过程 口服易吸收 可与多价阳离子形成络合,影响吸收,临床应用首选 立克次氏体 斑疹伤寒、羌虫病 支原体 肺炎,天然四环素类,不良反应 胃肠反应 二重感染 对骨、牙生长的影响 其它,二重感染 广谱抗生素长期大量应用,使敏感菌受抑,不 敏感菌(如真菌等) 乘机在体内生长繁殖所造成 的继发感染。,常见疾病 鹅口疮、肠炎白色念珠菌感染 制霉菌素治疗 假膜性肠炎金葡菌或厌氧难辨梭菌所致 万古霉素或甲硝唑治疗,半人工合成四环素类,多西环素 (deoxycycline, 强力霉素) 抗菌谱、作用机制同前 抗菌作用强,对耐药金葡菌有效 临床用于呼吸道、
3、泌尿道和胆道感染 常见胃肠反应,半人工合成四环素类,米诺环素(minocycline) 长效、高效 美他环素(metacycline) 对耐四环素、土霉素的菌株仍有效,第二节 氯霉素类抗生素,氯霉素(chloramphenicol) 抗 菌 谱 广谱 G+ 、G-、厌氧 菌、立克次氏 体、支原体、衣原体 作用机制 与50S亚基结合,抑制蛋白质合成,伤寒杆菌 流感杆菌 副流感杆菌 百日咳杆菌,体内过程 脑脊液中浓度高 主要经葡萄糖醛酸结合反应代谢 经尿排泄,尿浓高,临床应用 伤寒、副伤寒 首选 斑疹伤寒、沙眼、结膜炎 敏感菌致严重感染,不良反应 抑制骨髓造血系统 a. 可逆性血细胞减少 b. 不
4、可逆性再生障碍性贫血 灰婴综合症 其它 过敏反应、二重感染、胃肠反应,甲砜霉素(thiamphenicol) 抗菌谱和作用机制同氯霉素 用于呼吸、泌尿、肝胆系统感染,与氯霉素相比 交叉耐药、疗效不优、造血系统反应相同,教材和参考书,教材:实用药理基础张虹主编,化学工业出版社。参考书:1The basic and clinical pharmacology,9th edition,edited by Katzung,2001。2The pharmacological basis of therapeutics,10th edition, edited by Goodman &Gilman,2001。3Pharmacology,4th edition,edited by Rang and Dale,1999。4药理学七年制
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