抗生素的选择ppt课件

1、1.抗生素的选择，酉阳县中和医院吴刚，2。首先，我们必须掌握不同抗生素的抗菌谱，它们有不同的作用特点，所以所选药物的抗菌谱必须适应被感染的微生物。例如，青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰氏阳性杆菌。链球菌是引起上呼吸道感染的重要病原体，对青霉素敏感。青霉素是临床应用的首选。如果不能使用青霉素，应选用红霉素或第一代头孢菌素代替庆大霉素。链球菌通常对氨基糖苷类抗生素不敏感，因此无效。头孢菌素是广谱抗生素，但第一代、第二代和第三代头孢菌素的抗菌效果各有特点。对于金黄色葡萄球菌，第一代头孢菌素效果最强；第二代头孢菌素紧随其后；第三代头孢菌素较弱。但第三代头孢菌素对阴性杆菌的作用明显高于第二代和第一代

2、头孢菌素。因此，第一代头孢菌素不应用于金黄色葡萄球菌感染，但应使用第一代头孢菌素或头孢唑啉。3.抗生素是根据病原菌的敏感性来选择的。病原菌对抗生素的敏感性是不确定的。一些易产生耐药性的细菌，如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌，近年来对许多常用抗生素的耐药率有所增加。据报道，北京地区金黄色葡萄球菌对红霉素的耐药率为60p%，红霉素不能作为抗耐药金黄色葡萄球菌的有效药物，只能作为备用药物；羧苄青霉素、磺苄青霉素等。已被酰脲青霉素(呋苄青霉素、苯并咪唑青霉素、氧杂哌嗪青霉素等)所取代。)因为细菌敏感性降低。不同的病原菌对不同的抗生素有不同的敏感性，同一菌株的不同菌株对同一抗生素有不同的敏感性。此

3、外，抗生素的广泛使用使细菌的耐药性逐年增加。因此，借助正确的药敏结果，临床医生可以正确选择抗生素，提高临床感染治疗的成功率。4.应根据感染性疾病的规律和严重程度选择抗生素，对于严重的深部感染应选择细菌作用强、血和组织浓度高的抗生素。如在金黄色葡萄球菌败血症的早期，头孢菌素和头孢唑啉均有效，但病程较长者已引起金黄色葡萄球菌败血症的深部感染，且头孢唑啉的抗感染效果明显优于头孢菌素。由于头孢唑啉的血药浓度和组织浓度均高于头孢噻吩，且其半衰期较长，感染部位可达到较高浓度，因此应选择头孢唑啉进行深度感染。酰尿苷不仅具有很强的抗链球菌和铜绿假单胞菌的作用。但其具有血药浓度高、组织浓度高、膜穿透性强等临床药

4、理特点，对链球菌和铜绿假单胞菌引起的肺部感染、肾盂肾炎、亚急性细菌性心内膜炎等有较好的疗效。5.抗生素是根据各种药物的吸收、分布和排泄特点来选择的。(1)吸收过程：不同抗菌药物的吸收程度和速率也不同。一般口服12小时，肌肉注射后0.51小时药物被吸收到血液中，血药浓度达到峰值。6.药物吸收。口服完全吸收的抗生素包括氯霉素、克拉霉素、克林霉素、头孢塞林、阿莫西林、利福平、多西环素等。口服后一般可吸收80%的剂量；青霉素类药物易被胃酸破坏，而氨苄青霉素和苯唑西林可被胃酸破坏，口服后只有30%的剂量被吸收。氨基糖苷类、大部分头孢菌素类、多粘菌素类、万古霉素、两性霉素B口服后几乎不吸收，约为剂量的0.

5、5%-3.0%。因为不同8、药物的分布1)一些品种的克拉霉素、克拉霉素、磷霉素和氟喹诺酮类药物在骨组织中可达到较高的浓度。上述高骨浓度抗菌药物可用于治疗骨感染。2)前列腺组织中抗生素的浓度大多较低，但红霉素、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、四环素和氟喹诺酮类药物可在前列腺液和前列腺组织中达到有效浓度。9、药物分布，3)脑脊液中的药物浓度可达低血药浓度，但有些药物对血脑屏障有良好的穿透性，而脑脊液中的药物浓度可达脑膜炎血药浓度的50-100 %,如氯霉素、磺胺嘧啶、青霉素、氨苄西林、异烟肼、5-氟胞嘧啶和甲硝唑。苯唑西林、头孢氨苄、红霉素、多粘菌素、马万古霉素和两性霉素B的渗透性较差。两性霉素B用于治疗真

6、菌性脑膜炎时，可以鞘内注射。全身给药后，抗菌药物分布于浆膜腔和关节腔，局部药物浓度可达血药浓度的500%。除少数情况外，一般不需要在局部腔内注射药物。抗菌药物可以透过血胎盘屏障进入胎儿体内。穿透胎盘的抗菌药物有氨苄西林、羧苄青霉素、氯霉素、呋喃妥因、青霉素G、磺胺类药物和四环素类药物，使胎儿血清浓度与母体血清浓度之比达到500%。庆大霉素、卡那霉素和链霉素的上述比例约为58%，而头孢菌素、克拉霉素、多粘菌素E和苯唑西林为10%。红霉素低于10%。怀孕期间使用氨基糖苷类抗生素会损害胎儿的第八脑神经，导致先天性耳聋。四环素类药物会损害乳牙和骨骼的发育。因此，有必要避免在怀孕期间使用对胎儿有害的抗生

7、素。10、药物排泄，大部分抗菌药物是从肾脏排泄的，尿液中药物浓度可达血液中药物浓度的10至数百倍，甚至更高，许多抗菌药物可在下尿路感染时使用，但最好选择毒性低、使用方便、价格低廉的磺胺类、呋喃类和喹诺酮类药物。11、药物排泄、药物霉素、林可霉素、利福平、头孢唑啉、头孢曲松等。主要或部分从肝胆系统排出，所以胆汁浓度高，可达血液浓度的几倍或几十倍；氨基糖苷类和广谱青霉素类如氨苄青霉素和苯青霉素在胆汁中也能达到一定浓度；然而，氯霉素和多粘菌素的胆汁浓度较低，因此这些药物不应作为胆道感染的首选。必要时，氯霉素可用作联合药物。对于严重的胆道感染，可以选择广谱青霉素联合氨基糖苷类或头孢菌素类。除了口服不能

8、吸收的抗菌药物外，大多数抗菌药物的粪便浓度低于尿液。有些药物由肝胆系统排出，通过肠肝循环，如红霉素、四环素、利福平等。在粪便中具有较高的排泄浓度，达到约50600 ug/g，12、药物排泄时，一些抗菌药物可在体内代谢，如氯霉素在肝脏中与葡糖醛酸结合后失去抗菌活性；头孢噻肟体内代谢产生的去乙酰头孢噻肟与原药共存。去乙酰头孢噻肟也有抗菌活性，但低于原药。抗生素的选择，13、在各种系统中选择抗生素，正确选择抗生素有利于：患者疾病的康复，减轻患者的痛苦，减轻家庭的经济负担，防止耐药菌的形成；1.1上呼吸道感染是一个通用术语，包括感冒、急性鼻窦炎、扁桃体炎、喉炎和咽炎。其病原体90%以上是病毒，鼻病毒是

9、常见的。细菌仅占10%左右。这些患者大多血象低，病程短(通常为一周)。主要治疗是休息，多喝水和对症治疗，不使用抗生素。如果症状持续710天而无改善，出现发热和白细胞增多，或出现化脓性或非化脓性并发症(风湿病和肾小球肾炎)，可使用抗生素。青霉素类(青霉素G、阿莫西林)是优选的抗生素，也可以选择第一代和第二代头孢菌素和大环内酯类。抗生素的疗程一般为57天，风湿和肾小球肾炎的疗程为1014天。如果出现严重的化脓性并发症，可以延长抗生素治疗的疗程。1.2下呼吸道感染是最常见的传染病。包括急性和慢性支气管炎、肺部感染等。其病原体是细菌(常见的革兰氏阳性球菌，如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌；革兰氏阴性杆菌，

10、如肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌和变形杆菌；厌氧菌，如棒状杆菌、梭杆菌等。)、病毒、真菌、原生动物、支原体、衣原体等。成人细菌感染率为80%，儿童为70%。免疫抑制状态、老年、大量使用激素和抗生素时，真菌感染的比例明显增加。目前，医学界公认医院内下呼吸道感染主要是革兰阳性球菌(主要是肺炎球菌)，其次是革兰阴性杆菌(最常见的是肺炎克雷伯菌)。医院感染中约60%为革兰阴性杆菌，以铜绿假单胞菌为主。呼吸系统感染抗生素的选择青霉素是过去治疗院外下呼吸道感染的首选，但近年来细菌耐药性发生了很大变化。例如，肺炎球菌对苯唑西林和氨苄西林的耐药率为50%，对红霉素和克林霉素的耐药率为50%

11、。金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对青霉素的耐药率达97%以上，对红霉素和克林霉素的耐药率约为70%。国外也有耐万古霉素葡萄球菌的报道。然而，复方磺胺甲噁唑和喹诺酮类药物的耐药率较低，尤其是新一代喹诺酮类药物。因此，复方磺胺甲噁唑与喹诺酮类药物联用往往能获得理想的疗效。氨苄西林、阿莫西林或第二代头孢菌素是治疗院内下呼吸道感染的首选药物。当合并厌氧菌感染时，可加入甲硝唑或克林霉素。根据血药浓度与效果的关系，抗菌效果随血药浓度的增加而增加，分次给药可增加总有效时间。-内酰胺类抗生素提倡分开给药。对于轻度和中度感染，可以口服。对于患有严重下呼吸道感染或其他疾病的患者，建议静脉给药，并可联合使用抗生素。一

12、般来说，两种组合可以达到令人满意的效果。1.2.1喹诺酮类抗生素是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物。它具有组织浓度高、最低抑制浓度低的特点。其在支气管粘膜中的浓度是血液中的2倍，在肺泡上皮中的浓度是23倍，在肺泡巨噬细胞中的浓度是915倍。18、呼吸系统常用抗生素的作用和机制，1.2.2-内酰胺类抗生素广泛用于治疗呼吸道感染。主要包括青霉素、头孢菌素和非典型内酰胺类抗生素。-内酰胺类抗生素和-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)联合使用，可明显提高抗菌活性，减少耐药菌株的产生。泰诺、替米汀和马斯平对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌和厌氧菌有很强的杀菌活性。1.2.3大环内酯类抗生素是治疗院外细菌性

13、呼吸道感染最常用的抗生素，对革兰氏阳性球菌(肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌)、革兰氏阴性杆菌(如流感嗜血杆菌)和除梭杆菌外的各种厌氧菌以及非典型肺炎(支原体、衣原体和军团菌)有很强的抗菌活性。其新一代药物(如罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素)对胃酸稳定，生物利用度高，组织细胞浓度和血液药物浓度高，维持时间长1.2.3大环内酯类抗生素是治疗院外细菌性呼吸道感染最常用的抗生素，对革兰氏阳性球菌(肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌)、革兰氏阴性杆菌(如流感嗜血杆菌)和除梭杆菌外的各种厌氧菌以及非典型肺炎(支原体、衣原体和军团菌)有很强的抗菌活性。其新一代药物(如罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素)对胃酸稳定，生物利用度高

14、，组织细胞浓度和血液药物浓度高，维持时间长21、呼吸系统常用抗生素的作用和机理1.2.4氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，其主要不良反应为耳毒性和肾毒性。不良反应与血药浓度密切相关。这些抗生素对抗生素有长期的后续作用。这种现象依赖于浓度和时间。因此，建议对患者进行短疗程、大剂量的治疗，每天一次。这些药物通过细胞缓慢吸收到细胞中，局部给药可以保持良好的浓度。22.消化系统感染和抗生素的应用2.1胆道系统感染是指整个胆道系统的急慢性炎症性疾病，多为结石和肿瘤引起的继发性疾病，而炎症促进结石的形成和增加，死亡率高(11.8%)。正常情况下，胆汁是无菌的。由于胆道和肠道的解剖结构和生理特

15、点，胆道感染的途径是肠道上行感染或门静脉系统和淋巴系统感染。大部分感染胆道系统的细菌通过Oddi括约肌直接从肠道回流到胆道，因此病原菌与肠道菌群基本相同，主要是大肠杆菌，其次是假单胞菌、肠球菌和变形杆菌，并经常出现两种以上的混合感染。厌氧菌感染率比其他部位高51%左右。选择抗生素时应考虑病原菌、耐药性、抗生素谱及其在胆汁中的浓度等因素。胆汁培养和药物试验具有重要的指导意义。在获得药敏试验结果前，应选择抑菌或杀菌力强、胆汁浓度高、不良反应小的药物。23，消化系统常用抗生素的作用和机制，2.1.1青霉素G在胆汁中含量不高，这对于胆道感染一般无效。胆汁中阿莫西林和羧氨苄西林的浓度低于血液，效果不理想

16、。哌嗪青霉素对胆道致病菌有很强的杀菌活性，且胆道浓度高于血清浓度。24，消化系统常用抗生素的作用和机制，2.1.2第一代头孢菌素主要对革兰氏阳性球菌有效，因此当肠球菌感染时可以使用。第二代头孢菌素对一些革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌有效。头孢呋辛、头孢唑醇和头孢哌酮钠(先锋比)的胆道浓度高于血清，可用于胆道感染，但不能用于铜绿假单胞菌。第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌有较强的杀菌能力，肾毒性较低，但对革兰阳性球菌的杀菌能力不及第一代和第二代头孢菌素。2.1.3喹诺酮类药物对大多数革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌具有杀菌活性，并能在胆汁中达到有效浓度，适用于胆道混合感染患者，但对中枢神经

17、系统、肝脏、肾脏和骨骼有一定毒性。26、消化系统常用抗生素的作用和机理2.1.4氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌有较强的杀菌作用，但由于其耳毒性和肾毒性，其临床应用受到限制。对万古霉素和氨基糖苷类耐药的肠球菌对新开发的噁唑烷酮抗生素Linezol2id和Oritarancin敏感。27、消化系统常用抗生素的作用和机理，2.1.5甲硝唑有，28，消化系统常用抗生素的作用和机制，2.1.6大环内酯类抗生素对革兰氏阳性球菌有一定的抗菌活性，且胆汁中的浓度大于血清中的浓度，但它们有一定的肝毒性，因此肝功能受损者应慎用。用于胆道感染的抗生素通常通过静脉注射给药，直到体温正常，并可在症状消退后34天停止使用。对于病因不明的严重感染，长期服药容易产生细菌耐药性，因此有必要采取联合用药。29、腹腔感染2.2.1肝硬化患者腹腔感染时免疫