抗菌药作用机制

1、1 .抗微生物剂的作用机制抑制细菌壁的形成作用阶段事件抗生素角色的一环胞浆内阶段合成多肽前体物质-五肽磷霉素阻碍五肽合成浆膜细胞球阶段合成胶粘单体-支链十二烷基肽万古霉素卡尔瓦青霉烯阻碍粘合的单体的合成浆膜外细胞球阶段粘肽单体交叉联系己内酰胺类阻碍单体的交叉联系1 .改变胞质膜的透明度1 .多肽类抗生素细菌胞质膜2 .多烯类抗生素(抑制霉素、阿霉素B)真菌胞质膜3 .多烯类抗生素(抑制霉素、阿霉素B)真菌胞质膜3，作用于细菌核糖体小亚基的抗生素：氨基糖苷类、抗四环素作用于细菌核糖体50S亚单位的抗生素：氯霉素、克林霉素、宏命令内酯类1 .抑制肽链延长：氯霉素、宏命令内酯类、林可霉素类、抗四环素

2、类2 .抑制蛋白质合成的全过程：氨基糖苷类4 .影响核酸合成1、DNA水平：抑制细菌DNA回旋加速器，抑制细菌DNA的复制和mRNA的转录：喹诺酮类2、RNA水平：抑制依赖于DNA的RNA多聚酶，抑制mRNA的形成：利福平5、妨碍叶酸代谢1 .网络冲突抑制二氢叶酸合成酶催化剂：磺胺钾元素类2 .抑制二氢叶酸还原酶：甲氧苄啶第二个问题.抗变态反应及过敏性休克的临床表现：抗变态反应多发生在给药后20分钟内，也可发生在给药后712小时后，快速发作有时在数秒或数分钟内出现以下症状： fBRU4q=T(1)气道阻塞喉水肿和肺水肿所表现为胸闷、气喘、呼吸困难、噻菌灵、窒息和心动过速。 yos.7/(2)循

3、环衰竭症状面色苍白，出汗，烦躁，脉搏微弱，血压急剧下降，不能测量。 美国联邦调查局(3)中枢神经症状因脑组织缺氧，引起意识丧失、痉挛、大小便失禁等。 %0B7_6B (4)皮肤抗变态反应皮肤瘙痒、风疹块、重症病例剥脱性皮炎。 DC#O 7.N(5)呼吸机抗变态反应可引起哮喘和支原哮喘病发作。 x *=(6)消化系统抗变态反应可引起过敏性紫癜、腹痛、恶心呕吐及便血等症状。(7)还会发生发热和关节肿痛等症状。预防措施：(1)对既往史，如青霉素、头孢菌素类、磺胺钾元素类药物有无过敏史，应详细询问法，在使用前予以药物敏感性试验(2)配药前注意事项注意药物间配伍禁忌，严格无菌操作，有无药物外观变化，有无

4、沉淀及破损，确定药物的有效期。(3)静脉注射前的注意事项严格讨论了三个，为了防止输液反应用药液清洗输液管，药液至少510ml从输液管流出后才注射。(4)静脉输液期间观察指示患者有不适、寒冷、恶心等即时报告的输液先慢后快，然后改为正常滴速，每隔15分钟巡视一次，观察用药后的反应和疗效，1h后延长巡视时间，不要制作输液前、输液中、输液后的记录(5)预防措施为防止某些药物过敏，首次用药可同时使用少量地塞米松等抗过敏药，注射室常备急救药，将设备置于急救易得的位置，并随时处于备用状态。 如有过敏，立即停止输液，夹住输液管与液体一起检查。过敏性休克的急救措施：(1)立即停药，平卧保温吸氧。(2)立即肌肉注

5、射皮下或盐酸肾上腺激素0.5-1毫克，儿童减轻，症状不缓解每2030分钟，皮下或静脉每0.5-1毫克(1毫克包括1毫克)脱离危险期。 问题解答(3)静脉注射5mg (毫克)地塞米松(氟米松)，或静脉注射200300mg (毫克)氢化可的松5%10%葡萄糖溶液200300毫克。 另外，为了减轻或降低毛细血管的通透性，也可以静脉注射氯化钙元素或糖酸钙。 美联航空(4)使用注射盐酸异丙嗪2550mg或苯海拉明2040mg等抗组织胺药。(5)血压不升高就需要补充血液容量，可以使用低分子右旋糖酸无水物，血压还没有升高的可以加入去甲肾上腺素12mg或多巴胺20mg，根据情况调节滴速维持血压。 b)1v:X

6、4Bv=(6)可给予呼吸兴奋剂，尼古拉明每瓶含量为0.375mg，洛韦林每瓶含量为3mg等呼吸兴奋剂，急性喉水肿窒息时行气管切开术，呼吸停止后由口向口进行人工呼吸。 _kM7OU4(7)心脏突然地停止时立即行胸外心脏压迫术，心内注射盐酸肾上腺激素1mg或心内三连针。 ooW； s6(8)肌麻痹症松弛无力时，皮下可注射新的0.51毫升，有哮喘者无效。 亚麻跌！ 美联储(9)对救治和云同步应密切观察，记录患者脉搏、呼吸、血压、尿量和一般情况，然后根据病情变化采取相应急救措施。第三个问题.主要副作用是抗变态反应，包括变态反应性皮炎。 血清病、皮疹、接触性皮炎等。 严重的肾功能故障者慎重使用。第四题.

7、氨基糖苷类，如庆大霉素、丁推卡尔纳金属钍、奈代米星、依代米星等，氧哌嗪青霉素、头孢歌舞剧津等三代头孢菌素，泰能和美罗培南或倍能(日本)有效，一般为青霉素类和三代头孢类第五个问题泌尿器、生殖道、呼吸道、皮肤软组织感染也常用于中耳炎。第六题。 氨苄青霉素属于-内酰胺类抗生素。 其作用机制与青霉素相似，能与细菌胞质膜上的青霉素结合蛋白相结合，抑制细菌细胞贴壁的合成，使细菌溶解致死。 对葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽病毒、破伤风杆菌、绿色链球菌、溶血链球菌、肺炎链球菌、流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌、百日咳杆菌等常见的致病菌有抗菌作用。第七题.-内酰胺类抗生素第八题.氟哌酸、庆大霉素、黄连、复方新诺明.氨基糖甙

8、类：庆大霉素第九题.氯霉素革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用，对后者作用较强，是伤寒杆菌、副伤寒杆菌、沙门氏菌属感染的首选药物。第十题.抗变态反应头孢菌素可引起皮疹、风疹块、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性休克等。 特别是过敏性休克与青霉素休克反应相似。 两种药物之间呈不完全交叉抗变态反应。 一般来说，大约l0%30%的青霉素过敏者对头孢菌素过敏，但大多数头孢菌素过敏者对青霉素过敏，需要警惕。胃肠反应和菌群失调的许多头孢菌素可引起恶心、呕吐、食欲不振等反应。 本类药物强力抑制肠道细菌组，引起细菌组失调，维生素b族缺乏和维生素k缺乏，可引起双重感染，如伪膜性肠炎、念珠菌感染等，尤其是

9、第二、三代头孢菌素林林总总。大剂量肝毒性多种头孢菌素会导致转氨酶、碱性磷酸酶、血中胆色素值升高。造血系统有时会引起血红细胞和白细胞的减少、血小板的减少、嗜酸性细胞的增加等。肾损害的大多数头孢菌素从肾排泄，偶尔引起血液尿素氮(BIJN )、血肌酸酐值升高、少尿、尿蛋白等。 头孢噻嗪的肾损害作用最为明显。 头孢菌素与高效利尿药和氨基糖甙类并用，肾损害显着增强。凝血功能损伤的所有头孢菌素都具有抑制肠道菌群维生素k产生的作用。 凝血功能损伤的发生与用药量的大小、疗程的长度直接相关与乙醇并用会产生“醉酒状态”的反应。 含硫甲基四唑化学基的头孢菌素具有抑制苯乙醛黄素脱氢酶的功能。 和乙醇并用的话，体内的苯

10、乙醛会蓄积变成“醉醺醺的状态”。临床上主要用于青霉素耐受力金黄色葡萄球菌感染以及对青霉素过敏的金黄色葡萄球菌感染抗菌谱：抗菌谱与青霉素相似，对于革兰阳性菌，如金盏花(包括青霉素耐药菌株)、肺炎双球菌、链球菌、炭疽病毒、猪丹毒杆菌、李斯特菌、腐棱菌、气肿坏疽菌等，具有较强的抗菌作用。 敏感的革兰氏阴性细菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁菌、巴斯德菌等，不敏感者多为大肠菌群、沙门氏菌属等肠道杆菌。 再见。 对弯曲杆菌、部分螺旋体、支原体、立克次体、衣原体等也有良好的作用。(1)腹或胃的皮肉之苦、皮肉之苦、严重的膨胀；(2)严重的拉肚子(水样或血液样本)；(3)发热；(4)恶心、呕吐；(5)异常口渴

11、；(6)异常疲劳或虚弱；(7)显着的体重减轻(伪膜性肠炎)。万古霉菌主要用于四个方面的感染治疗：首先用于药物耐受力菌感染的治疗，另外还用于治疗难识别纺锤菌制成的抗生素耐受力伪膜性肠炎的万古霉素可用于治疗大肠炎和肠道炎症的万古霉素常用于心导管、静脉导管等安装时的感染预防万古霉素可以单独给药，也可以并用。主要副作用：耳毒性、肾损害严重，与接触剂量大小有关。 大量应用、肾功能衰竭和老年人易发生，应进行血药浓度监测。 偶尔能看到抗变态反应。 由于血管有刺激性，静脉滴注时发生恶心、寒冷、药热，药物浓度过高则为要不得，速度过快则为要不得，而听力减退、耳聋、肾功能衰竭者无效。本品用于治疗骨髓炎的口服适用于葡

12、萄球菌、化脓性链球菌、肺炎双球菌及厌氧菌引起的呼吸机感染、皮肤软组织感染、女性生殖器及盆腔感染和厌氧菌引起的腹腔感染等。 林可霉素注射液除上述指征外，还可用于链球菌和葡萄球菌引起的败血症、骨和关节感染、慢性骨和关节感染的外科辅助治疗、葡萄球菌引起的急性血源性骨髓炎等。 林可霉素渗透脑脊液的浓度达不到有效水平，不适合治疗脑膜炎。第十五题.链霉素、庆大霉素、卡那霉素、托霉素、阿米卡星耳毒性耳毒性包括前庭功能故障和耳蜗听神经损伤。 前庭功能故障呈眩晕、视力减退、眼乌珠颤动、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，其发生率依次为neomycinkanamycinstreptomycingentamicin、ami

13、kacin、tobramycinnetilmicin 其发生率为neomycinkanamycinamikacingentamicintobramycinstreptomycin的顺序。 Aminoglycosides抗生素的耳毒性与内耳淋巴液中药物浓度高直接相关，损伤内耳涂胶机内、外毛细胞球的能量产生和利用，引起胞质膜上的Na，K -ATP酶催化剂功能故障，引起毛细胞球损伤。 临床上必须避免与高效利尿药和顺铂等其他有耳毒性的药物并用。肾毒性氨基糖甙类主要以原形从肾脏排出，通过胞质膜吞咽作用使药物大量储存在肾皮质，可引起肾毒性。 轻则可引起肾小管肿胀，重则可引起肾小管急性坏死，但不损伤肾小球。

14、 肾毒性通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可引起氮血症和肾功能低下。 肾功能减退使氨基糖甙类血浆浓度升高，肾功能损伤和耳毒性进一步加重。 各种氨基糖甙类的肾毒性取决于对肾皮质的聚集量和对肾小管的损伤能力，其发生率是neomycinkanamycingentamicintobramycinstreptomycinnetilmicin。第16题.可以用钙元素剂和新斯的明反转这种阻断第十七题.细菌与链霉素接触时容易产生耐药性。用途： 1、本品适用于引土霉菌病，或与其他抗微生物剂联合应用于鼠疫、性病肉芽肿、布氏杆菌病、鼠咬热，并与青霉素联合治疗或预防由绿色链球菌或肠球菌引起的心内膜炎。 2、本品

15、可结合其他抗结核药物用于结核分枝杆菌引起的各种结核病或其他分枝杆菌感染。 3、本品主要结合其他抗结核药物用于结核分枝杆菌对各种结核病的初治病例或其他敏感分枝杆菌感染。 4 .本品可单纯用于土霉素病的治疗，或与其他抗微生物剂联合用于治疗鼠疫、腹股沟肉芽肿、布鲁氏菌病、鼠咬热等。 5 .还可以与青霉素、氨西林联合治疗由草绿色链球菌和肠球菌所引起的心内膜炎抗药光谱：硫酸链霉素为氨基糖甙类。 链霉素对结核分枝杆菌有较强的抗菌作用，其最低抗菌浓度一般为0.5mg/ml。 非结核分枝杆菌对本品的耐受力较多。 链霉素对多种革兰氏阴性杆菌如大肠菌群、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、沙门氏菌属属、志贺菌属、布

16、鲁菌属、巴斯德菌属等也具有抗菌作用的脑膜炎奈瑟菌和淋病奈瑟菌均对本产品敏感。 链霉素对葡萄球菌属及其他革兰氏阳性球菌作用差。 各组链球菌、銅綠假單胞菌和厌氧菌对本品有耐受力主要副作用：抗变态反应链霉素和二氢链霉素均可与血清蛋白结合形成全抗原，但由于产生的抗体不同，无交叉反应，链霉素过敏者可使用二氢链霉素。 但是，两者都有过敏史，需要注意。 抗变态反应包括皮疹(0.3%11% )，可以表现为斑丘疹、风疹块、红斑、麻疹样皮疹、红热样皮疹、天疱疮样皮疹、湿疹样皮疹、紫癜及血管神经性水肿等皮肤表现。 重症病例可以引起过敏性休克，严重过敏者的反应也可以合并急性溶血性贫血、血色素尿、休克、急性肾功能衰竭毒

17、性反应1 )急性毒性反应：多见麻痹、眩晕、耳聋等，多在给药后10天内出现，最短者在注射后20分钟内出现麻痹，持续16小时，重者即使持续24小时也不会消失。 口周麻痹症、头晕、运动性共济失调、头疼、乏力、呕吐、面部潮红，重症病例也有大汗、呼吸困难、痉挛难以区别于过敏性休克的。 但急性反应多见累积或渐增现象，部分病例仅在注射开始时出现反应，以后消失。 我们认为链霉素的急性反应与其中含有的杂质有关。 2 )慢性毒性反应：第八对颅神经损伤a )表现为耳前庭系统损伤，主要表现为眩晕、头疼、常指错误等。 今后出现运动性共济失调等b )耳蜗系损害：一般发生较慢，多发生于用药数月后或停药后。 其主要症状是耳鸣和耳聋。 对局部的刺激：肌肉注射局部痛、肿胀、无菌性脓肿等，