布洛芬合成.ppt

1、布洛芬的合成,目 录,布洛芬介绍,文 献,布洛芬的基本介绍,物理性质：本品为白色结晶状粉末，稍有特异臭，几乎无味，在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中易溶，在水中几乎不溶，在NaOH和Na2CO3溶液中易溶，熔点74.5 77.5。 药理作用：本品属于消炎镇痛药，其消炎镇痛作用强，副作用小，适用于治疗风湿性关节炎，作为阿司匹林的替代品其解热、镇痛、消炎作用大于阿司匹林，而副作用却比阿司匹林小得多1。,布洛芬分子式 2-（4-异丁基苯基）丙酸,布洛芬合成方法,1Boots法,2BHC合成法，l-(4-异丁基苯基)乙醇羰化法,3异丁基苯乙烯氰化法,4丙二酸类衍生物的芳基取代法,5对异丁基苯乙烯羰基化法,6异

2、丁基苯与乳酸衍生物反应,7格氏反应法,8氰化物法,9以异丁基苯乙酮为原料,10环氧羧酸酯法,1Boots法,优点： 原料易得 缺点： 步骤繁琐 需用异丙醇钠，有安全隐患 原子利用率低 耗能大成本高污染重,2BHC合成法,优点： 合成路线短。 原子利用率高。 产生的废物少，乙醇回收率高。 缺点： Pd催化剂难分离回收和循环利用,3异丁基苯乙烯氰化法,缺点 HCN有毒性 易放热低聚 反应产率也不高,4丙二酸类衍生物的芳基取代法,缺点： 三醋酸芳基铅制备繁琐 产生铅化物,5对异丁基苯乙烯羰基化法,优点: 原料易得 原子经济性高,6异丁基苯与乳酸衍生物反应,缺点： 1产物中有大量的异构体 2产品质量差

3、 3收率低,7格氏反应法,优点： 收率高 缺点： 1需要格氏试剂，反应条件苛刻 2大多数原料要自制 3试剂价格昂贵 4乙醚易燃易爆不适合工业化生产,8氰化物法,缺点： 1氯甲基化、氰化步骤中用的原料都有毒性 2操作要求高 3存在设备腐蚀和三废问题,9以异丁基苯乙酮为原料,缺点： 1反应要求高 2副产物比较多,10环氧羧酸酯法,缺点： 1步骤繁琐 2原料利用率低 3耗能大 4需要的溶剂和缩合剂比较多 5回收分馏占用设备多 6成品精制繁琐 7产量少 8生产成本高，污染严重,感想,查找资料很辛苦，很乱。我们小组主要结合了图书馆资料和书本上的资料。可能还不够全面，希望大家补充。谢谢,对于合成布洛芬的其

4、它方法我们组总结了可以以下的几条路线,文献：,1. Jayasree S;Seayad A;Chaudhari R V Highly active supported palladium catalyst for the regioselective synthesis of 2-arylpropionic acids by carbonylationDrugs 1990, 40, 91. 2. 张学红.布洛芬新工艺对绿色化学的贡献.太原科技2003,3,16. 3. Sheldon,R.A. Chemtech 1944, 24, 38. 4. Riley D P;German D P;Beck G R;Heintz,R MChem 1985, 50, 5370 5. Jayasree S;Seayad A;Chaudgari R V Novel Palladium(II) Complex Containing a Chelating Anionic N-O Ligand: Efficient Carbonylation CatalystTetrahedron Lett 1980, 21, 965. 6. YU FengLi, ZHAO YuLiang, JIN ZiLin. Progress on Synthesis of Ibuprofen with Gre