泡腾片的常用辅料及制备方法

1、7 0 食品与药品 F 0 0 da n d D r u g 2 0 0 6 年第8 卷第0 3 A 期 泡腾片的常用辅料及制备方法 王淑华。，林永强2 ( 1 山东省生物药物研究院，济南2 5 叭0 8 2 山东大学药学院，济南2 5 0 叭2 ) 泡腾片是以适宜的酸和碱为崩解剂制成的一种片 剂。泡腾片入水后会产生大量二氧化碳气体从而迅 速溶解，药物起效迅速，生物利用度高，携带方便 且成本低，故近年发展较快。日前临床上常用的泡 腾片丰要有口服泡腾片和阴道泡腾片。口服泡腾片 适用丁儿童、老年人和不能吞服固体制剂的患者， 质量较好的口服泡腾片泡腾完毕后即为一杯酸甜可口 的饮品；阴道泡腾片用于局部

2、治疗，使用方便，可 增加药物与人体的接触面，提高药效，同时可避免 污染衣物。泡腾片主要用于非甾体抗炎药，H ，受体 拈抗剂、抗生素、无机盐、维生素、微量元素、 牙科； j 药、消毒用药、妇科用药，中草药泡腾片剂 等。现将泡腾片的常用辅料及制备方法介绍如 下。 1 泡腾片常用的酸源 泡腾片常用的酸源有柠檬酸、酒石酸、富弓 酸、己二酸、苹果酸。 1 1 柠檬酸 柠檬酸在药剂中主要用作矫昧剂、缓冲剂、抗 氧增效剂、酸性泡腾剂，是目前应用最广泛的泡腾 剂酸源，适于各种泡腾片m 1 。柠檬酸易溶于水、口 感好，但具有很强的吸湿性，在6 5 7 5 的相对 湿度下即可吸收大量水分，生产和贮藏过程中，常 造

3、成粘冲、颗粒难烘干、易涨片等问题。因此，生 产时应控制车间温度在( 18 2 0 ) ，温度3 0 以 下；储藏时应采用密闭性好的防潮容器。 柠檬酸的用量役有特殊的规定，一般泡腾时问 在5m i n 之内即可。柠檬酸与碳酸氢钠的最佳产气摩 尔比是0 7 6 ：1 ，溶解最快的摩尔比是O 6 ：1 ，酸的用 量往往超过理论用量，以利于稳定及适口。 为解决柠檬酸易吸潮以及酸碱反应的问题，可 采取以下办法：( 1 ) 将柠檬酸与乳糖、甘露醇充 收稿日期：2 0 0 5 一0 7 2 9 作者简介：王淑华( 1 9 7 6 一) I 女，研究方向为药物制赳 分混台研磨后以聚维酮( P V P ) 的乙

4、醇溶液制粒； ( 2 ) 用聚乙二醇f P E G ) 包埋柠檬酸或碱以减少 酸碱的接触；( 3 ) 以无水大颗粒( 2 0 3 0 目) 柠 檬酸直接压片。无论采取何种措施，必须保持一定 的温度和湿度。 1 2 酒石酸 酒石酸在药剂中用作酸化剂、矫味剂、络台 剂、抗氧增效剂和泡腾剂。酒石酸的酸性较柠檬酸 强，易溶于水，是一种优良的泡腾酸化剂。以酒 石酸为泡腾酸化剂，泡腾力度大，吸湿性较小，便 于生产操作。酒石酸易与很多矿物质产生沉淀，因 此，咀酒石酸制成的口服泡腾片在自来水或矿泉水 中常发生混浊，虽不影响药效但影响澄清度，一般 需加入色素掩盖。罗氏公司的维生素c 泡腾片( 力 度伸) 采用酒

5、石酸做酸源是个很成功的例子，产 品深得儿童喜爱。 1 3富马醢 富马酸存药剂1 ，用作酸味剂、p H 调节剂和泡腾 剂n - 。富马酸没有吸湿性并具有极好的润滑作用， 可以制底解决压片过程中的粘冲和吸潮问题。其不 足之处是水溶性不是很好，酸性较弱，所以，泡腾 过程较缓慢，最后总是在水表面留下点残渣。 1 4 己= 酸 已二酸在药剂中常用作片剂的水溶性润滑剂和泡 腾剂”。其性质与富马酸类似，具有较好的润滑作 用，不吸潮，但是泡腾过程较慢且有残留。 1 5 革果酸 苹果酸在药剂中用作酸化剂、泡腾剂、p H 调节 剂、矫味剂和抗氧增效剂。口味较好，在泡腾片L 1 常代替柠檬酸，其不足之处是吸湿性较强

6、，容易粘 冲 ：J 。 2 泡腾片常用的碱源 万方数据 食品与药品 F o o da n d D m g 2 0 0 6 年第8 卷第0 3 A 期 7 1 常用碱源有碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸 氢钾、碳酸钙等，其中以碳酸钠、碳酸氢钠、碳 酸氢钾最为常用。碱源的作用机埋足与酸反应生成二 氧化碳。使用方法一般是将P V P 乙醇溶液与酸分开制 粒，或取结晶状态的碱直接压片。使用碳酸氯钠、 碳酸氢钾时应注意干燥颗粒的温度不能高于6 n ， 否则，易使碳酸氢盐分解，产生碳酸盐、水和二氧 化碳。 3 润滑剂 润滑剂对泡腾片的制备起着十分重要的作用， 如选择不当可影响产品的制备和性状。润滑剂分水 溶

7、性和水不溶性两类。常用水溶性润滑剂包括聚乙 二醇4 0 0 0 或6 0 0 0 、十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸 镁、L 一亮氨酸、苯甲酸钠、油酸钠、氯化钠、醋 酸钠、硼酸等；常用水不溶性润滑剂包括硬脂酸 镁，滑石粉、微粉硅胶、蔗糖脂肪酸酯、硬脂酰 富马酸钠等。 阴道泡腾片润滑剂的选择范围较广。口服泡腾 片一般选择水溶性润滑剂，晟常用的是聚乙一醇 6 0 0 0 ，一般需粉碎过1 6 0 目筛后使用，用量多在总 重量的5 以内，过多使用会增加粘冲。十二烷基 硫酸钠、十二烷基硫酸镁有发泡作用，但影响澄清 度，一般不用。L 一亮氨酸润滑作I | ； j 较好，用量为总 重量的5 以下，使用前需过筛

8、、烘干，缺点是价 格较贵。苯甲酸钠曾用于阿可匹林泡腾片，用量为 总重量的5 。油酸钠、氯化钠、醋酸钠的润滑作 用有限。此外，氯化钠可作为引湿剂使用。 有使用微粉硅胶作口服泡腾片润滑剂的报道， 泡腾后为混浊均匀溶液，加色素可稍加掩盖；也有 使用J R s 公司的硬脂酰寓马酸钠作润滑剂的报道，泡 腾后，溶液表面覆盖了一层膜。 4 填充剂黏合剂发泡剂 阴道泡腾片常用的填充剂有淀粉、微晶纤维 素、糊精等。常用压片方式有酸碱分开湿法制粒、 直接压片；常用黏合剂有羟丙甲纤维素( 兼有发泡 功能) 水溶液、P V P 乙醇( 水) 溶液，烯酸树酯 水溶液、淀粉浆，乙醇、糖浆等。用P V P 乙醇( 水) 溶

9、液作黏合剂时，容易吸潮，有人建议，使用聚乙 烯吡咯酮与聚醋酸乙烯酯的共聚物做黏台剂。此 外，异丙醇、P E G ( 1 20 0 0 2 00 0 0 ) 的畀丙醇或乙醇 溶液及低相对分子质量的P E G ( 40 0 0 60 0 0 ) 也可用 作黏合剂。为增加阴道泡腾片的发泡功能，常加入 吐温8 0 、r 二烷基硫酸钠、十，i 醇等，可同时增 加主药的溶出度。 口服泡腾片常用填充剂为乳糖、甘露醇、蔗 糖、葡萄糖等水溶性辅料，常用黏合剂有P V P 乙醇 ( 水) 溶液、乙醇等，最好不要加入发泡剂，以 免影响泡腾后外观。 5 矫味剂、甜味剂、香精、色素 口服泡腾片中加入适量的矫昧剂、甜昧剂

10、和香 精，可以改善口感，增加患者的顺应性。 矫昧剂主要有薄荷油、薄荷醇、人造香草、肉 桂及各种果味，一般用最为O 5 3 ，以喷雾干 燥的矫味剂效果最为理想。 中国药典2 0 0 5 年版收载的甜味剂有阿斯帕坦、 甜菊素。F D A 规定阿斯帕坦的日允许使用量为量 5 0m g k g ，欧盟规定的使用量为2 0m g ，k g ；甜菊 素的安伞范围很大，小鼠口服L D ；。 8 2g ，k g 。 香精有甜橙味、柠檬味，橘味、苹果味、菠 萝味等多种口味，可根据需要选择使用。口服泡腾 片可酌情由u 人少量符台国家食品添加剂标准的色素， 加入量应符合规定。湿法制粒压片时，色素通常是 先与部分辅料

11、混匀，再加入到干燥后颗粒L 卜| 去。 6 泡腾片处方及制备工艺举例 6 1 维生素c 泡腾片( 力度伸) 处方1 每片含维生素c1 9 ，辅料为阿朴胡萝h 醛，橘 味香精，橙味香精，维生素B ，糖精钠，碳酸氢 钠，氯化钠，蔗糖，酒石酸细晶体。为粉末直接 压片。 6 2 甲硝唑阴道泡腾片处方及制备工艺【4 1 6 2 1 处方每片含甲硝唑O5 9 ，辅料为碳酸氢 钠，微晶纤维素，乳糖，富马酸，羟丙l I _ | 纤维素， 聚丙烯酸树酯号，十六醇、吐温一8 0 、硬酯酸镁。 6 2 2 制备工艺将羟丙甲纤维素溶于6 0 乙醇中， 丙烯酸树酯号溶于8 5 乙醇中，二者按1 ：1 混合， 将P 六醇

12、加热熔融后加入到上述混合液中，随加随 搅拌，摄后加吐温一8 0 ，制成黏台剂；取甲硝唑， 碳酸氢钠、微晶纤维素、乳糖，粉碎、过筛、混 台，加混台黏合剂制粒，干燥，整粒，制成碱颗 粒；取富马酸粉碎，过筛，加混台黏合剂制粒，干 燥，4 整粒，制成酸颗粒；取酸碱颗粒按比例混匀， 加硬酯酸镁压片。 6 3 复方替硝唑泡腾片的处方及制备工艺1 5 ，6 J 6 3 1 处方替硝唑l o Og 、左氧氟沙星1 0 0g 、硼 酸6 0g 、淀粉8 0g 、碳酸氢钠5 0g 、微晶纤维 素1 0 0g 、滑石粉3 0g 、十二烷基硫酸钠1 5g 。 万方数据 7 2 食品与药品 F 0 0 da I l d

13、 D m g 2 0 0 6 年第8 卷第0 3 A 期 共制成l0 0 0 片。 6 3 2 制各工艺淀粉、微品纤维素分别在8 0 烘 12h ，淀粉过7 号筛；微品纤维素、硼酸、碳酸氢 钠分别过5 号筛；半处方量替硝唑、左氧氟沙星、 淀粉、微晶纤维素，十二烷基硫酸钠与硼酸制粒，烘 干；半处方量替硝唑、左氧氟沙星、淀粉、微晶 纤维素、十二烷基硫酸钠与碳酸氢钠制粒，烘干。 两组颗粒混合均匀。直接压片。 参考文献 【1 】罗延红廉秀娟，李引乾，等泡腾片研究进展 J 西 北药学杂志，2 0 0 I ，I6 ( 1 ) ：3 9 4 0 【2 】罗明生，高天慧药剂辅料大全 M 】成都：成都科学技术

14、出版社1 9 9313 6 ，4 0 4 ，435 6 2 0 。 【3 】维生素C 泡腾片( 力度伸) 使用说明书 z 【4 】姚其胜，吴继英，粱培松甲硝唑阴道泡腾片生产工艺的 改进f J 山东医药工业，2 0 0 0 19 ( 3 ) ：4 2 4 3 【5 】刘强英，邱霞，曹洪复方替硝唑阴道泡腾片的制备及临 床观察【J J 河南大学学报( 医学版) ，2 0 0 1 ，2 0 ( 3 ) ：4 4 4 5 6 陈村声，俞蒙氧氟沙星泡腾片的制备及质量考察 J 中 国现代应用药学杂志，2 0 0 4 1 9 ( 5 ) ：3 93 3 9 5 葡萄酒的营养成分及保健功能 鲍建民 ( 浙江海洋

15、学院，浙江舟山3 1 6 0 0 0 ) 葡萄酒是世界上最古老的饮料之一，据考证距 今已有60 0 0 多年的历史，在中国也有20 0 0 多年， 它是以野生或人工培育的葡萄作为原料，经酵母发 酵、酿制而成的低度饮料酒。由于生产所用原料及 工艺的不同，使葡萄酒品种繁多，又因其独特的工 艺，使葡萄中的大部分营养素相互融合，构成了葡 萄酒独特的风味及较高的营养价值。 1 9 8 9 年，世界卫生组织( w H O ) 组织的世界 心血管疾病控制系统“莫尼卡项目( M O N I c A p r o j e c t ) ”的流行病学调查证实，一些地区法国人 冠心病的发病率和死亡率要比其它西方国家，尤

16、其 是比美国和英国人低得多。事实上，法国人，尤其 是土伦人饮食中饱和脂肪酸的摄人量较高，与美国 人或英国人接近，但冠心病的发病率和死亡率却要 低得多；与美国的斯坦福地区丰H 比，法国土伦人的 冠心病死亡率低5 7 。土伦人的平均葡萄酒饮用量 为3 4 9 ，d ，而斯坦福人则少得多。与饮用葡萄酒量 少的英国贝尔法斯特人和格拉斯哥人相比，土伦人 的冠心病死亡率低7 8 7 9 。从而可以得出结论： 适量饮用葡萄酒可有效防止冠心病。 1 葡萄酒的营养成分 葡萄酒是经过精心酿制而成的有机液体，其成 分极其复杂。所含成分有的来自原葡萄果粒，如 糖、酒石酸、苹果酸、花色素、单宁、矿物质等， 也有一些来自

17、于发酵与贮藏之中，如乙醇、甘油、 酯类等。葡萄酒中不仅具有人体生长发育所需要的 营养物质，而I = ；L 含有调节人体生理机能的功能性物 质”。 1 1 糖 不同类型的葡萄洒，糖的含量不尽相同。葡萄 酒中所含的糖类主要是易被人体所吸收利用的葡萄糖 和果糖，它们不但能为人体新陈代谢提供构成的物 质和能量，而且可以帮助消化和调节机体内脂肪与 蛋白质的新陈代谢“】。 1 2 氨基酸 葡萄酒中所含的氨基酸种类较全，包括大量人 体必需的氨基酸，而且葡萄酒中必需氨基酸的含量 与人体血液中必需氨基酸含量非常接近”】。氨基酸不 仅能促进新组织的形成，维持机体内氮的平衡，而 且具有重要的代谢调节功能，并且，当糖

18、类和脂肪 在其形成过程中能量消耗高时，氨基酸还可通过分 解作用产生能量“j 。 收稿日期：2 0 0 5 1 1 - 1 7 作者简介：鲍建民( 1 9 8 5 一) ，男，大学本科，研究方向为食品科学与工程T e l ：0 5 8 0 一2 5 5 3 2 5 1 万方数据 泡腾片的常用辅料及制备方法泡腾片的常用辅料及制备方法 作者：王淑华， 林永强 作者单位：王淑华(山东省生物药物研究院,济南,250108)， 林永强(山东大学药学院,济南,250012) 刊名： 食品与药品A 英文刊名：FOOD AND DRUG 年，卷(期)：2006,8(3) 被引用次数：19次 参考文献(6条)参考

19、文献(6条) 1.罗延红;廉秀娟;李引乾 泡腾片研究进展期刊论文-西北药学杂志 2001(01) 2.罗明生;高天慧 药剂辅料大全 1993 3.维生素C泡腾片(力度伸)使用说明书 4.姚其胜;吴继英;梁培松 甲硝唑阴道泡腾片生产工艺的改进 2000(03) 5.刘强英;邱霞;曹洪 复方替硝唑阴道泡腾片的制备及临床观察期刊论文-河南大学学报(医学科学版) 2001(03) 6.陈树声;俞蒙 氧氟沙星泡腾片的制备及质量考察期刊论文-中国现代应用药学 2004(05) 本文读者也读过(10条)本文读者也读过(10条) 1. 宿迷菊.Mao Zhi-Fang.施海根.Li Da-Wei.刘宗岸.Sh

20、u Mi-Ju.Mao Zhi-Fang.Shi Hai-Gen.Li Da-Wei.Liu Zong-An 食用泡腾片的制备及研究概况期刊论文-中国茶叶加工2008(2) 2. 肖焕.张嘉乐.崔升淼.XIAO Huan.ZHANG Jia-le.CUI Sheng-miao 山楂叶提取物泡腾片成型工艺的研究期刊论 文-中南药学2010,8(3) 3. 罗延红.李引乾.廉秀娟.张兴 泡腾片研究进展期刊论文-西北药学杂志2001,16(1) 4. 宿迷菊.毛志方.施海根.李大伟.Shu Mi-Ju.Mao Zhi-Fang.Shi Hai-Gen.Li Da-We 抹茶泡腾片的研制期刊论文 -中

21、国茶叶加工2009(3) 5. 曹建华 制备泡腾片的工艺的相关问题探讨期刊论文-医学信息（中旬刊）2010,5(5) 6. 罗晓健.辛洪亮.饶小勇.肖志强.高丽丽.孙婷婷.郭琦丽.LUO Xiao-jian.XIN Hong-liang.RAO Xiao-yong.XIAO Zhi-qiang.GAO Li-li.SUN Ting-ting.GUO Qi-li 泡腾技术在药物制剂中的研究进展期刊论文-中国中药杂志 2008,33(8) 7. 柠檬酸-苹果酸钙泡腾片的生产工艺研究期刊论文-中外食品加工技术2003(4) 8. 李志华.龙书可.高崇佳.刘辉.刘炜.张伟娜.邹龙.LI Zhi-hua

22、.LONG Shu-ke.GAO Chong-jia.LIU Hui.LIU Wei. ZHANG Wei-na.ZOU Long 口气清新泡腾片的成型工艺的研究期刊论文-中南药学2010,8(4) 9. 辛修锋.黄婧.杨海军 益生元牛奶泡腾片的研制期刊论文-中国乳业2008(1) 10. 胡林水.郑珺.邵胜荣 银杏叶提取物泡腾片的研制及质量考察期刊论文-中药材2005,28(1) 引证文献(19条)引证文献(19条) 1.王贤波.邹礼根.钱丽华.赵芸 茶叶中EGCG泡腾片制备工艺研究期刊论文-安徽农业科学 2012(36) 2.寇有利.丁雪鹰.陈虹.朱全刚.高静.高申 口服补液盐散()泡腾片的研制与质量控制期刊论文-第二军医大学 学报 2011(5) 3.宿迷菊.毛志方.施海根.李大伟 抹茶泡腾片的研制期刊论文-中国茶叶加工 2009(3) 4.肖慧.刘清飞.王义明.罗国安.郑亚玉 板蓝根泡腾颗粒的制备及质量评价期刊论文-亚太传统医药 2008(10) 5.熊飞燕.夏新华 妇炎清泡腾片成型工艺的研究期刊论文-中成药 2009(1) 6.王文宝.王飞.王占一.杨俊涛 小儿七星茶泡腾片成型工艺优