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1、1，20-(1-甲基乙基)黄体酮3，5，6，20四醇的合成指导人民教师：刘跃金，班级：制药0701组学生：包立娇学编号： 07220131， 2均具有一个四环的(a、b、c、d )母核，C-10和C-13各具有一个角甲基化学基，C-17具有单侧链(通常在不同的侧链上活性不同)，这样的母核与母核上的3个侧链一起构成，4、24 胆甾醇- 3，5，6 -三醇可引起小鼠纤维细胞球、吞噬细胞球和猪血管平滑肌细胞的坏死。 化合物2、化合物1、5、甾类化合物类抗癌药物是近十三年五载来新发展的一种药物，目前已将至少数十种疗效确切、副作用小、安全的甾类化合物类抗癌药物应用于临床。 近年来，一些学者通过从天然物质

2、中提取或合成到人造的中的甾类化合物化合物，证明抗癌活性较高。 本课题是基于前人的研究，以化合物3、5、6 -三羟基黄体酮20酮为原料，合成目标化合物20-(1-甲基乙基)黄体酮3、5、6、20四醇，进行抗癌，得到具有比较良好的抗癌活性的化合物。 开发成功不仅会带来巨大的经济效果，也会带来巨大的社会效果。6、化合物设定修订：甾类化合物化合物的抗癌活性主要来源于母核及其取代化学基、17侧链。 其中，母核的3，5，6 -三醇结构片段已被证明是对前人活性的结构片段。 因此，希望保留该片段，进一步改造17侧链，研究17侧链对抗癌活性的影响和结构效果的关系，得到具有更高抗癌活性的化合物。 因此，设置了20

3、-(1-甲基乙基)宫内孕甾类化合物- 3，5，6，20 -四醇之类的化合物。 二、化合物设定修订和合成路线、7、合成路线：以3，5，6 -三羟基黄体酮-20-酮为原料，与2-丙基吉卜赛人镁进行格式化反应生成20-(1-甲基乙基)黄体酮-3(1)2-丙基溴化镁的制备、2-溴2 -丙基溴化镁，8，(2)20-(1-甲基乙基)原甾类化合物3，5，6，202. 20-(1-甲基乙基)宫内孕甾类化合物- 3，5，6，20 -四醇的IR:IRcm-1 : 3419(H-O )，2938 (c-h ) 另外还是没有文献报道的化合物。10，4、结论、1.3，5，6 -三羟基黄体酮-20-酮为原料，与2-丙基溴

4、化镁通过格里雅反应合成了20-(1-甲基乙基)黄体酮- 3，5的2. 20-(1-甲基乙基)宫内孕甾类化合物- 3，5，6，20 -泰、11、5、谢意、12、合成方法、(1)绝对四氢呋喃的制备在四氢呋喃中加入一定量的珠状氢氧化纳金属钍，放置一晚，蒸出四氢呋喃。 加入一定量的金属纳米金属钍丝，回流3h，再次蒸馏成绝对四氢呋喃。13、(2)2-丙基溴化镁的制备在干燥的反应器中加入镁屑0.5g，加入绝对四氢呋喃约2ml，恰好复盖镁屑。 加入2-溴代摇镜头0.5ml，等待反应大幅发热后，逐渐滴加10ml四氢呋喃和1 ml2-溴代摇镜头混合溶液，滴加结束后回流30分钟，在冷室温下进行2-丙基溴镁、14、(3)20-(1-甲基) 取出有机层，水层用3*10ml乙醚萃取，合并有机层(上)，减压蒸馏得到白色固体。 15、减压蒸馏得到白色固体0.08g。 得到了硅凝胶柱色谱分析法(洗涤剂为三氯甲烷：甲醇=35:1 )为白色固体0.04g、收