第11章_外用膏剂.ppt

1、第11章，第1章，第11章外用软膏，第1节概述第2节软膏，第3节黑膏药，第4节橡胶软膏，第5节巴布剂，糊剂和薄膜，第6节透皮贴剂，第11章，第2章，第1节概述，第1节。外用软膏的含义和分类。外用软膏的透皮吸收机制。影响透皮吸收的因素，第11章，3，1局部软膏2。分类：根据基质和形式，分为：软膏霜、软膏、水溶性软膏、糊剂、眼膏、膏药。膏药：铅膏橡胶膏药：橡胶巴布剂：亲水性聚合物透皮贴剂TDS (TTS)透皮治疗系统：聚合物材料，第11章，4，3-1局部治疗效果：皮肤表面效果；b通过皮肤表面作用于皮肤内部。2.全身治疗效果：通过表皮吸收进入血液循环。第十一、五、二章。外用软膏的透皮吸收是指药物通过

2、皮肤进入血液的过程。包括三个阶段：释放、渗透和吸收到血液循环中。释放：药物从基质中分离出来，通过表面作用扩散到皮肤和粘膜表面(1A)。渗透：通过表皮进入真皮和皮下脂肪组织，局部作用(1B)。吸收：它通过血液和淋巴系统进入体循环，作用于全身。第11，6，1章。皮肤结构，1。表皮可分为角质层、透明层、颗粒层、棘层和基底层。2.真皮中有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺和汗腺。3.皮下脂肪组织，第11，7，2章。透皮吸收途径：1 .完整的表皮。2.毛囊和皮脂腺。3个汗腺。第十一、八、三章。主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位特征等。透皮吸收与各种因素之间的关系可以用以下公式来解释：透皮速率

3、K:药物在皮肤/基质中的分布系数C:药物在基质中的浓度D:药物在皮肤屏障中的扩散系数T:有效屏障厚度A:给药面积，第11章，第9节：耳廓后部腹股沟头盖骨脚背前部下肢足底穴位。2.皮肤损伤有利于药物渗透。吸收率增加，但刺激性和毒副作用也增加。3.提高皮肤温度有利于药物吸收。4.角质层的水合作用可以增加药物的吸收。第11章，第10章，(2)药物性质：具有一定油溶性和适当水溶性的药物具有最大的渗透作用。分配系数k越大，吸收越好，但高亲脂性药物可能在角质层中积累而不能被吸收。分子量越大，吸收越慢。XI，第11章，(3)矩阵构成，1。基质型水包油乳液型水包油乳液型吸水基质动物油植物油烃水溶性基质释放迅速

4、，但难以吸收2。基质中的酸碱度离子药物一般难以穿透角质层，而非离子药物具有高渗透性。基质对药物的亲和力：K 4。基质对皮肤的水合作用，皮肤外层的角蛋白或其降解产物，有，第11章，12，(4)添加剂，1。表面活性剂改变药物的分配系数，增加皮肤的含水量，改变皮肤屏障的性质。渗透促进剂二甲基亚砜(DMSO)氮酮，一些促进剂(多元醇，挥发油)等。第11章，第13节，(5)其他因素，1。药物浓度(c)，2。应用领域(a)，3 .应用次数(n)，4。接触时间(t)，5。年龄、性别等。第11、14章，第2节药膏，1。概述2。常用软膏基质3。软膏的制备。外用凝胶5。软膏6。软膏质量2.质量要求：药膏颜色均匀，

5、质地细腻；粘度适中，易于涂在皮肤或粘膜上，无刺激性；无酸败、异味等变质现象；第11、16章，理想的基质，具有适当的稠度、粘附性和铺展性，无刺激性。可与药物的水溶液或油溶液混合，吸收分泌物。它可以作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。与药物无配伍禁忌，长期储存稳定。它不妨碍皮肤的正常功能和伤口的愈合。易清洗，不污染衣物。第十一、十七、二章。软膏基质，(1)油性基质，(2)乳膏基质，(3)水溶性基质，(4)其他基质，第11、18章，(1)油性基质，共同特征：润滑，无刺激，比其他基质更强的保护和软化；吸水性差，分泌物不易混合；药物的释放和渗透也比其他基质小；油腻，不容易洗掉，并阻碍皮肤的正常功

6、能。第11、19章，各种油性基质，1。油类：动物油、植物油、氢化植物油。脂类：羊毛脂、蜂蜡、昆虫蜡、鲸蜡3。碳氢化合物：凡士林，固体石蜡，石蜡，液体石蜡。硅酮润滑效果好，无刺激性，疏水性强，对眼睛有刺激性，因此不适合作为眼膏基质。第十一，基质对水和油有一定的亲和力，可与伤口渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响不大；药物释放和渗透比其他基质快。注意水中不稳定的药物或有较多分泌物的皮肤病。第11、21章，乳液基质的分类，可分为：WO型冷霜OW型雪花膏常用的乳化剂有：表面活性剂、离子型、非离子型、阳离子型、阴离子型，第11、22、1.O/W型乳化剂，(1)由单价皂单价碱或单价有机碱和脂肪酸生产的新

7、皂的HLB值为11。乳化剂？第11、23章，(2)脂肪醇硫酸盐(钠)，十二烷基硫酸钠HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值处方鲸蜡醇250克，白凡士林250克，十二烷基硫酸钠10克，甘油120克，尼泊金乙酯1克，蒸馏水加至1000克。第11章，第24节，(3)十二指肠，HLB大，是对粘膜刺激小的水包油型乳化剂，能与电解质协同作用。它可以与一些酚类药物一起破坏乳剂；与一些防腐剂络合，使其部分失活；处方为白凡士林120克，硬脂酸150克，甘油75克，吐温-80 30克，单硬脂酸甘油酯35克，加入适量防腐剂和蒸馏水1000克。第11章，25，(4)聚氧乙烯醚衍生物，1。平平加o

8、:脂肪醇聚氧乙烯醚，HLB16.5 2。乳化剂OP:烷基酚聚氧乙烯醚，HLB14.5 3。柔软剂SG:聚氧乙烯硬脂酸酯，HLB10，第11章，26，2。w/O乳化剂它比单价肥皂形成的基质更稳定。配方为：硬脂酸12.5克，单硬脂酸甘油酯17克，蜂蜡5克，地蜡75克，液体石蜡410克，二硬脂酸铝10克，氢氧化钙21克，白凡士林67.7克，尼泊金乙酯1克，蒸馏水1000克。第11章，27，(2)脂肪酸脱水山梨醇和脱水山梨醇脂肪酸酯的HLB值在4.3和8.6之间。配方：白凡士林400克，硬脂酸180克，失水山梨醇倍半油酸酯5克，尼泊金乙酯1克，对羟基苯甲酸甲酯1克，蒸馏水加入1000克，第11章，第2

9、8章，(3)蜂蜡均为弱W/O型乳化剂：蜂蜡30克，硬脂醇30克，胆固醇30克，白凡士林加入1000克(亲水性凡士林)，XI，第29章，(3)水溶性基质，共同特点：可与水性液体混合，吸收组织渗出物；一般来说，药物释放更快，不油腻，易于传播和清洗；对皮肤和粘膜无刺激；润滑不良，容易失水和干燥。，第11章，30，各种水溶性基质，1。聚乙二醇分子量为300-6000，700为液体，2000为固体，性质稳定，吸湿性强，易溶于水。甘油明胶甘油10-20%，明胶1-3%，水70-80%，第11、31章软膏的制备方法可分为三种：研磨和熔融乳化，第11、32、1章。研磨法，将药物细粉与等量的基质均匀研磨或用适当

10、的液体研磨成糊状，然后加入剩余的基质，研磨均匀。适用于：(1)基质柔软，常温研磨后能与药物均匀混合；(2)主药不宜加热；(3)药物不溶。第11、33、2章。熔化法，先将基质加热熔化，然后分几次逐渐加入药物，边搅拌边搅拌，直至其凝结。适用于：(1)不同熔点的油性基质，常温下不能均匀混合；(2)主药溶于基质；(3)当药材需要加热并被基质浸出时。第11、34、3章。乳化法，油水混合法：80。(1)同时混合两个阶段：连续或大量生产；(2)在连续相中加入分散相：分散相体积小；(3)连续加入分散相：适用于各种类型、转化和更细的分散相。第11章，第35节，在软膏中添加药物的方法，(1)不溶性药物或药材必须粉

11、碎成最细的粉末并与其他基质混合；(2)溶于基质的药物被基质成分溶解。(水溶性药物通常溶于水，被羊毛脂吸收，然后与基质混合；(3)中药汤剂、清膏等。浓缩后与其他基质混合；(4)共晶成分应先共晶，然后与基体混合，冷却至40；(5)易挥发易上升的药物，受热易结块的树脂类药物等。在加入前在基体中冷却至约40。第11章，第36节，软膏实施例，第11章，第37节，软膏实施例，实施例2徐长韶软膏丹皮酚1g，硬脂酸15g，三乙醇胺2g，甘油4g，羊毛脂2g，液体石蜡25ml，蒸馏水加至50ml。)、第11章、第38章、第11章、第39章、第1原处方清凉油樟脑16.0克实验处方樟脑1.6克薄荷脑16.0克冰片1

12、.0克薄荷油10.0克薄荷脑1.0克桉油10.0克薄荷油1.0克石蜡21.0克石蜡2.1克蜂蜡9.0克蜂蜡1.0克氨水0.6克凡士林20.0克范思哲林2.0克制备方法樟脑、冰片、薄荷脑和薄荷油用于感冒、头痛和蚊虫叮咬。注：处方中的基质可根据原料的不同熔点进行适当调整。成品的熔点是49。在大规模生产中，将基质熔化以除去水分，然后加热至70，然后加入芳香成分如樟脑和薄荷醇进行溶解以避免挥发损失。第11章，40，2尿素软膏的配方尿素2.0g甘油4.0g羊毛脂2.8g凡士林11.2g制剂将尿素和甘油在研钵中研磨至尿素完全溶解，然后加入羊毛脂，再加入凡士林混合均匀。可用于治疗鱼鳞病和皲裂性湿疹。注意尿素

13、在水中不稳定，所以它溶解在甘油中，然后与基质混合。第11、41、3章紫草膏配方紫草膏5克当归1.5克防风1.5克生地1.5克白芷1.5克乳香1.5克没药1.5克乳香1.5克没药粉碎成细粉，过筛；剩下的被压碎，除了紫草。将60克植物油放入带柄的坩埚中，加入当归、防风、地黄和白芷，加热油炸，去渣，用水湿润紫草，放入锅中油炸至油呈紫红色，去渣，过滤。加入适量蜂蜡(每10克油24克蜂蜡)，熔化，加热，加入乳香和没药，搅拌。功能主治：祛腐生肌。用于疮，痈已经崩溃。用法用量用纱布敷在患处，每12天更换一次敷料。，第11章，42，4霜基质处方十六醇25.0白凡士林25.0十二烷基硫酸钠1.0甘油12.0甲基

14、尼泊金0.025乙基尼泊金0.025蒸馏水37.0。总共100克。配制十六醇，将白凡士林和尼泊金乙酯溶液放入蒸发皿中至7080，取甘油、十二烷基硫酸钠和蒸馏水于7080在相同温度下溶解。第11章、第43章和第4章“凝胶”是指由中药提取物和合适的外用基质制成的具有凝胶特性的半固体或粘稠液体制剂。(1)基质水凝胶基质黄芪胶、明胶、淀粉、纤维素衍生物、海藻酸钠、卡波姆等。特点：用这种基质制成的凝胶一般具有易涂抹、易冲洗、无油腻感、吸收组织渗出物、不妨碍皮肤正常功能、稠度小、有利于药物释放等特点。如润滑不良，容易脱水和发霉，并经常需要添加湿润剂和防腐剂。第11章，44，(1)卡波姆：丙烯酸和丙烯蔗糖交

15、联聚合物，也称为聚丙烯酸。由于粘度不同，有许多规格，如934、940和941。吸湿性强，溶于水，稀乙醇，甘油，在Ph3.0时粘度低，在pH6-11时粘度最大。特别适用于治疗脂溢性皮肤病。不相容性：盐电解质、碱土金属离子和阳离子聚合物形成不溶性盐。第11章，45，(2)纤维素衍生物：甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，2-6%，不相容性：阳离子药物，强酸和重金属离子，导致不溶性物质。(3)甘油明胶：10-20%甘油；明胶1-3%；70-80%的水。油性凝胶基质液体石蜡、聚氧乙烯或脂肪油、胶体硅或铝皂和锌皂。第11章，第46节，将药物溶于部分水或甘油中，其余处方成分按照基质制备方法制成水凝胶基质，然后与药

16、物溶液混合，加水至足量。不溶性药物先用少量水或甘油研磨，分散，然后混入基质中，搅拌均匀。(1)本品可消炎止痛，用于类风湿性关节炎、类风湿性关节炎、痛风等。(2)聚乙二醇是处方中的透皮吸收促进剂，可使其透皮吸收提高2.5倍；甘油作为保湿剂；苯扎溴铵用作防腐剂。(2)制剂，第11章，47，五眼药膏，指由药物和合适的基质制成的消毒眼药膏。均匀、细腻、易涂于眼睛，对眼睛无刺激，无细菌污染，且未检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。将药材直接加入，粉碎成极细粉。常用基质：凡士林8份，液体石蜡1份，羊毛脂1份。第11章，48，准备：无菌条件下的准备。用过的衬底和仪器的灭菌。XI，第49章，第六节，软膏的质量检验，(1)质量检验1