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文档简介
1、微囊,利用囊材(天然/合成的高分子材料)将固体或液体药物(囊心物)包嵌而成的直径15000 m的微小胶囊。,膜壳型:囊心物外包囊材 镶嵌型 :囊心物与囊材镶嵌在一起,药物微囊化后有什么优点?,具有缓释作用,可延长药效 提高药物稳定性 掩盖药物不良臭味 控制微囊大小可做成靶向制剂,微囊的组成,微囊中药物的释放机理,(一)扩散(主要通过囊壁上的微孔,在囊内外渗透压差的推动下) 药物的释放可分为四个阶段: 初期的迅速释放 慢速释放 较快速稳态释放 最后的较缓慢释放,(二)囊壁的溶解(物理过程) 囊壁的溶解速度取决于囊材的性质、体液的体积、PH以及温度等。 (三)囊壁的消化与降解 (生化过程) 通过聚
2、合物的水解,分子量减少,低分子碎片易溶解使药物释放。,物理化学法,指相分离-凝聚法,是在囊心物与囊材的混合物中,加入另一种物质或采用其他手段使囊材的溶解度降低,自溶液中凝聚出来产生一个新相的过程。,单凝聚法(适用于水不溶性固体或液体药物),囊材,溶于水,微粉化药物,制成混悬液,加入凝聚剂,微囊,备注:这种凝聚是可逆的,要采取措施使凝聚微囊胶凝与固化(如CAP在强酸性介质中固化),复凝聚法,利用两种具有相反电荷的高分子材料作囊材; 将囊心物混悬或乳化在囊材的水溶液中; 在一定条件下,相反电荷的材料互相交联形成复合物,溶解度下降,自溶液中凝聚析出成束。,溶剂-非溶剂法,将囊心物混悬于囊材的有机溶剂中,然后加入另一种对该囊材不能溶解的液体,引起相分离而将囊心物包成微囊,复乳包囊法液中干燥法,制成W/O型乳剂,再与水相乳化制成W/O/W型复乳; 在常压或减压加热或透析除去乳滴中的有机溶剂,最后得到自由流动的干燥粉末状的微囊; 这种微囊属于三层微囊,适用于水溶性及水不溶性固体或液体药物。,影响微囊囊径大小的因素,囊心物大小 囊材用量 制备方法 制备温度 制备时的搅拌温度 囊材的相黏度,思考:
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