抗疟疾青蒿素.ppt

1、疟疾天敌，青蒿素，有些人用图像的比喻来描述青蒿素与中药的关系。一群科学家走进祖先留下的房子，翻箱倒柜，试图找到他们想要的东西。最后，在房子后面的垃圾堆发现婴儿后，有证据表明，牙齿婴儿不是房东，而是房客偶然留下的，被房东遗弃了。在寻找青蒿素的过程中，比起中药参与，中药实际上只是研究对象。青蒿素，青蒿素的基本概况青蒿素的历史青蒿素提取工艺青蒿素的合成方法青蒿素的生理特性青蒿素的生理特性研究青蒿素的药理研究青蒿素国际市场，基本概况，青蒿素是无色针状晶体，化学分子式为C15H22O5根据化学反应、频谱数据和X-张艺兴单晶衍射方法，它是一种具有过氧器的新的胚珠萜内酯，分子结构式从图3360，药动学青蒿素

2、口服后肠道快速吸收，0.51小时后血药浓度达到峰值，4小时后的一半，72小时后血只含有微量。红细胞的浓度低于血浆的浓度。吸收后分布在组织内，肠肝肾的含量比较多。本产品是脂溶性物质，可以通过血脑屏障进入脑组织。体内代谢速度快，代谢物质的结构和性质还不清楚。主要从肾脏和肠道排出，24小时内只排出84%，72小时内少量残留物。由于代谢及排泄速度快，有效血药浓度维持时间短，不利于根除疟原虫，因此复发率高。青蒿素衍生物青蒿素酯，T1/2是0.5小时，必须反复服用。历史，中国于1969年开始了抗疟药研究。经过380多次老鼠疟疾筛选，1971年十月中药青蒿素筛选取得了成功。1972年，从中药艾草中分离，将其

3、命名为抗疟疾有效组织青蒿素，对老鼠、疟疾、猴子、疟疾的原虫抑制率达到100%。1973年，经过临床研究，取得了与实验室一致的结果，抗疟疾新药青蒿素牙齿诞生了。在1981年十月北京市举行的世界卫生组织主办的“蒿国际会议”中，中国蒿的化学研究发言引起了与会者的极大关注，“牙齿新发现更重要的是指出新药进一步设计的方向。”1986年，青蒿素收到了新的新约证书，双氢青蒿素收到了新约证书。牙齿成果分别获得了国家发明奖和全国十大科学技术成果奖。2011年九月，中国女药物学者图尤约因对新抗疟药青蒿素和双氢青蒿素创作的贡献，获得了诺贝尔奖“风向标”的拉斯克奖。这是中国生物医学界迄今为止获得的世界最高奖项。青蒿素

4、的来源，青蒿素的来源主要直接从艾蒿中提取。提取艾蒿中含量高的艾蒿酸，然后反合成即可获得。(威廉莎士比亚，艾，艾，艾，艾，艾，艾，艾，艾，艾)目前除了艾，其他含有青蒿素的天然植物资源还没有发现。艾蒿是世界广布品种，但蒿的含量因产地而异，差异很大。迄今为止的研究结果表明，除了中国重庆市东部、福建省、广西和海南省部分地区外，世界大多数地区生产的青蒿的青蒿素含量低，没有利用价值。据国家相关部门透露，全世界目前只有生长在中国重庆市岳阳地区木木山脉的青蒿素具有工业冶炼的价值。岳阳是世界上最重要的艾蒿生产基地，其艾蒿生产栽培技术已经通过国家GAP认证，享有“世界艾蒿之乡”的美誉，全球80%的原料艾蒿生产量。

5、对于牙齿独特的医药资源，国家相关部门从80年代开始明确规定了对蒿原植物(蒿)、种子、干草、蒿原料的出口。青蒿素提取工艺，从艾蒿中提取青蒿素的方法基于提取原理。主要有乙醚萃取法和溶剂汽油萃取法。汽油主要是水蒸气蒸馏萃取，真空蒸馏分离，其工艺：水蒸馏冷却油分离油；非挥发性成分主要是有机溶剂萃取、主层分析和再结晶分离，基本工艺：干粉碎浸液、萃取(重复)浓缩萃取液粗品精制、青蒿素合成方法、生物合成青蒿素等反反半反硝化生物合成在细胞质中进行，途径是植物类异戊二烯代谢途径，乙酸形成FPP，形成目前在艾蒿、艾蒿、艾蒿根、艾蒿根农杆菌等培养体系中进行的青蒿素合成技术很可能应用于工业生产。R-()-以香兰醛为原

6、料，利用双耳醛反应合成乙烯硅烷中间体，青蒿素的化学合成，艾蒿的生理特性，药用部位：主要是艾蒿干燥的土地部分。药用价值：清热解毒，祛湿，预防疟疾。用于发热、阴虚热、夜热、骨蒸热、疟疾寒热、湿热黄疸。廉价的抗疟疾药。药用成分：其药用成分主要包括艾蒿、乙、丙、d、d、e、艾蒿、艾蒿、艾蒿、艾蒿醇，以及汽油、油中主要是艾蒿酮、艾蒿酮，2、青蒿素的药用价值，是含过氧基团的半萜内酯，也用于治疗脑和抗氯喹恶性疟疾间日疟、恶性疟疾的症状控制、氯氟中毒。(威廉莎士比亚，哈姆雷特，疟疾，疟疾，疟疾，疟疾，疟疾，疟疾，疟疾)系统化的红斑狼疮和盘状的红斑狼疮，可以用来治疗，我国和世界各国的科学家们在蒿化学结构的基础上

7、开发出一系列衍生物，药效有了很大的提高。B抗医院微生物：牙齿产品对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉菌有强烈的抑制作用，C解热：注射液对实验性兔发热有解热作用。d抗白血病：艾蒿酸衍生物对白血病P388细胞有明显的抑制活性，艾蒿衍生物也有牙齿作用。青蒿素的药理研究，a .抗疟疾研究：在千年之前，中国人已经对艾蒿治疗疟疾有所了解。现代药理研究表明，青蒿素能够进行疟疾治疗的原因是，通过与疟原虫中高速铁路成分结合，形成化学反应发生、破坏细胞膜的“自由基”，引起单细胞疟原虫死亡。联合发表了关于疟原虫、世界卫生组织、联合国儿童基金会、最近全球疟疾现状和预防进展的第一份报告，表示近几年全球接受疟疾预防服

8、务的人在增加，但疟疾每年全球数百万人死亡，死亡人数主要集中在非洲国家。据统计，截至非洲，每年有100万5岁以下儿童疟疾死亡，每半分钟就有1名非洲儿童疟疾死亡。这比其他任何疾病导致的非洲儿童死亡人数还多。因疟疾而活下来的孩子往往大脑受损或瘫痪，给家庭带来巨大的经济负担。如图所示，疟疾位于非洲主要分布区域中。这表明抗任重疟疾是很远的！b .抗癌研究：但是青蒿素的作用不止于此。上述青蒿素与疟原虫中的高速铁路成分结合，形成能破坏化学反应发生、细胞膜的“自由基”，导致单细胞疟原虫死亡。那么上述过程可以用于癌症治疗吗？癌症细胞分裂时，癌细胞的铁含量比正常细胞高得多，因为复制DNA需要大量的铁。牙齿概念的突

9、破是通过泵的作用最大限度地提高癌细胞的铁浓度，然后引入青蒿素，选择性地杀死癌细胞。我国科研人员在对白血病细胞的研究中发现，白血病细胞在8小时内消失了。实验结果表明，青蒿素能够提高白血病细胞内的钙离子水平，引起白血病细胞的变性及坏死。牙齿研究为青蒿素抗白血病的新用途提供了非常重要的实验证据。2009年上半年，青蒿素国际市场发生了两个茄子重大事件：第一，基于20世纪60年代“523”合作小组的研究结果，中国周一卿研发团队研制了青蒿素化合物青蒿素化合物artemisin第二，复方蒿甲醚成功注册了美国，成为通过美国食品药物管理局(FDA)注册的第一种中国原创药。近年来，我国Artemisinin Foundation产业试图进军国际市场，但据了解，牙齿国际市场不是一般所说的出口销售，而是通过W