抗炎保肝甘草酸二铵-推荐课件

1、1,让甘草酸口服、心服,2,甘草酸中国第一保肝药,中国肝病治疗市场份额最大的药物是什么？,中国最多肝病指南推荐的药物是什么？,中国循证医学证据最多的保肝药是什么？,3,甘草酸分子量大,脂溶性低 胃肠吸收不完全,生物利用度低,抗炎作用弱,临床效果不理想； 安全性低,但传统甘草酸口服、心不服,4,第二步： 与磷脂结合,三步改进成就天晴甘平,第一步： 转化,第三步： 肠溶胶囊包裹,5,第一步：体甘草酸转化为体,6,甘草酸根据分子构型，分为体和体两种异构体；,天然甘草酸中存在两种构型,口服代表药物：甘草酸二胺,口服代表药物：复方甘草酸苷,7,-甘草酸抗炎作用优于体,体结构中/环为反式构型，与体比抑制肝

2、脏4 -5-还原酶作用更强； 体甘草酸可以直接与类固醇激素的靶细胞结合，直接发挥抗炎作用； 体不可以 结果： 体抗炎作用远大于体.,李开龙,唐应忠,张建国.甘草酸与肾脏和肾脏疾病J.国外医学.泌尿系统分册,2001,21(1):30-32.,8,-甘草酸对肝脏 4 -5-还原酶抑制作用强于-甘草酸,两种甘草酸对皮质醇代谢的影响,9,-甘草酸可与类固醇激素的靶细胞结合,-甘草酸本身具有类固醇激素样作用，对靶细胞上类固醇激素受体具有亲和力，故对去肾上腺大鼠炎性肉芽肿具有明显的抑制作用，-甘草酸无此作用！,10,第一步：体甘草酸转化为体,第一步： 使口服甘草酸抗炎作用增强,11,第二步：与多烯磷脂酰

3、胆碱结合,12,组成脂质复合物破解口服收难题,磷脂本身为细胞膜组成成分之一，与细胞表面有较强亲和性，可促使-甘草酸与细胞结合表现促吸收作用，提高生物利用度和药效,刘方等 药物磷脂复合物研究进展 国外医药-合成药、生化药、制剂分册 1996 5（17）300,13,多烯磷脂酰胆碱公认的膜修复作用,多烯磷脂酰胆碱对已破坏的肝细胞膜进行生理性修复，使细胞膜的流动性增加，导致肝功能和酶活力由损伤回复正常,刘梅等 .肝脏.2006,11:43-45.,补充丢失磷脂,修复细胞完整结构,修复细胞膜,14,第二步：与多烯磷脂酰胆碱结合,第二步： 使口服甘草酸生物利用度提高 抗炎+膜修复，使保肝作用更全面,15

4、,第三步：肠溶胶囊进行包裹,肠 溶 胶 囊,16,肠溶胶囊使甘草酸更好吸收,口服甘草酸是在肠道吸收 肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通过胃，并控制药物在肠道中释放，使口服甘草酸更好吸收,17,天晴甘平生物利用度大幅度提高,-甘草酸比-甘草酸的生物利用度高,注：灌胃给予甘草酸差向异构体后的大鼠体内平均血药浓度-时间,张秋峰,陈晓辉,毕开顺,等.甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究J.中南药学,2010,8(5):350-353. 茹仁萍,吴锡铭.18-甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较J.浙江医学,2001,23(8):466-468.,gh/ ml,天晴甘平生物利用度为甘草酸二

5、铵的4.87倍,18,第三步：肠溶胶囊进行包裹,肠 溶 胶 囊,第三步： 使口服甘草酸生物利用度更高,19,三步改进：更高、更强、更全面,生物利用度更高,抗炎作用更强,抗炎+膜修复，保肝作用更全,20,症状的缓解优于复方甘草酸苷,杨汝磊.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性乙型肝炎临床分析J.中国医药指南,2008,6(4):180.,治疗前后症状恢复有效率对比,与美能组比较：*P0.05,*,*,*,*,21,血清生化指标改善优于复方甘草酸苷,治疗前后肝功能恢复有效率对比,杨汝磊.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性乙型肝炎临床分析J.中国医药指南,2008,6(4):180.,与美能组比较：*P0.05,*,*,*,*,22,3.65%,在CNKI中以“复方甘草酸苷片/胶囊+肝”为主题，搜索2010年12月以前的所有文献，与临床治疗有关并谈到不良反应有16篇，876例使用复方甘草酸苷，32例发生不良反应，不良反应发生率为3.65%!,安全性优于复方甘草酸苷,张琼华,施光峰,李谦,等.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性肝炎2396例J.中华传染病杂志,2007,25(3):175-176.,23,简明处方资料,通 用 名：甘草酸二铵肠溶胶囊 用法用量：一日三次，每次三粒 规 格：50mg/粒；24粒/盒 批准文号：国药准字 H2004