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文档简介

1、心内科常用药物,1,心内科常用的药物,一、降压、抗心衰药 二、抗心肌缺血 三、抗凝、抗血小板聚集药 四、降脂药 五、强心药 六、溶栓药物 七、抗心律失常 八、抗休克和升压药,2,一、 降压、抗心衰药,1.钙离子拮抗剂(CCB) 降压疗效和幅度相对较强,对老年患者,嗜酒患者效果较好,并可用于合并糖尿病,冠心病,外周血管疾病患者。不宜用于心衰,窦房结功能低下或心脏传导阻滞患者。东方人对CCB反应更好,耐受更佳。,3,硝苯地平片:5-10mg 舌下含化 10-20mg p.o tid 硝苯地平缓释片: 10-20mg p.obid 极量:40mg/次 硝苯地平控释片:30mgp.oq.d 不能掰开,

2、24h恒速释放 ,抗动脉粥样硬化,谷峰比达 100%,单药控制率 70%以上,对冠心病心绞痛也有效果。 氨氯地平: 5mg qd 非洛地平缓释片 5-10mg p.o qd-bid 常见不良反应:反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面红、心悸(扩管引起)和 胫前、踝部水肿、疲劳、失眠、恶心、便秘、腹痛。,4,维拉帕米:初用可先采用每日 120mg(半片),然后按需要增量。 最大剂量:480mg/d(1片 p.o bid)。 240mg/片(较少用于降压,多用于抗心律失常; 禁忌与洋地黄类地高辛合用) 引起窦性停搏时,用钙剂对抗。 地尔硫卓:降压效力稍差,宜用于冠脉痉挛性心绞痛等,一般需 2

3、70mg/d才有明显降压作用 常见不良反应:偶有头晕,心动过缓,抑制心肌收缩力, AV B,面色潮红,胃肠不适以及过 敏等。,5,* 注意的是应避免将地尔硫卓,维拉帕米与受体阻滞剂合用,以免加重或 诱发对心脏的抑制作用。 注意药物间的相互作用。 *当发生心衰合并有高血压或者心绞痛时,CCB宜选用氨氯地平或者非洛地平,长期应用安全性高,6,2.ACEI类 (angiotension converting enzyme inhibitors ,血管紧张素转化酶抑制剂) 特别适用于伴有心衰,心梗后,IGT(糖耐量受损)或糖尿病的高血压患者。 禁用于:高钾血症,妊娠妇女,双侧肾动脉狭窄患者,肌酐225

4、mol/L。(心梗后EF50% 者必用),7,1).培垛普利(Perindopril):高血压:4mg p.o q.d 高血压伴冠心病:8mg p.o q.d 心衰:2-4mg p.o q.d一般从 2mgq.d开始,逐步加量。4mg*10 片,可改善动脉内皮依赖性血管舒张功能的降压药 2).贝那普利(Benazepril):10-20 mg p.oq.d,40mg/d 10mg/片。降压最好与噻嗪类利尿剂合用。治疗期间应监测白细胞计数,出现面部浮肿(血管水肿) 或胆汁淤积型黄疸时应停用贝那普利,双通道代谢。,8,主要不良反应:刺激性干咳(缓激肽聚积),(首剂)低血压,高血钾,血管神经性水肿,

5、 肝功能异常、味觉和胃肠功能紊乱,肾功能减退、蛋白尿等。 起始治疗后 1-2 周应监测肾功能和血钾。ACEI 对于心衰患者(除非有禁忌症)应无限期、终生应用,一 般与利尿剂合用。不良反应可能早期发生,但不妨碍长期应用。治疗心衰疗效在数周或者才出现。,9,ARB(血管紧张素II受体阻滞剂,angiotensin-II receptor blockers) 治疗对象和禁忌 症同ACEI。不良反应较少。 1).坎地沙坦:4-8mg p.o q.d 在此类药中谷峰值最高,有强大的靶器官保护作用,对心率无明显影响,T1/2为 9h.,呈剂量依赖性。不良反应:过敏,头晕,头痛,心悸等 2). 缬沙坦:80

6、mgq.d/bid 可增强高血压患者的胰岛素敏感性,10,4.受体阻滞剂 适用于不同程度的高血压,尤其是心率较快的中、青年患者或者合并心绞痛的患者;高肾素活性患者。 禁用于:急性心衰,哮喘,病窦,房室传导阻滞和外周血管疾病。,11,1) 美托洛尔:治疗心衰:起始量 12.525 mg qd; 靶剂量为 200 mg qd; 2)普萘洛尔:10mg po tid 用于甲亢引起的心律过快,室上性、室性心律过速 3)比索洛尔:5mgp.oq.d5mg相当于倍他乐克 100mg 治疗心衰:1.25 mg qd 起始, 靶剂量为 10 mg qd, 对 1 选择性最高,不影响糖脂代谢,肝肾双通道清除。,

7、12,主要不良反应:体位性低血压,心力衰竭加重,抑郁,引起血脂升高、低血糖、末梢循环障碍、 乏力及气管痉挛,抑制心肌收缩力和引起传导阻滞。HR55bpm考虑停药。 如果在应用RB时,需加药,应考虑CCB,而不加用噻嗪类利尿剂,避免增加发生糖尿病 的危险。,13,5.利尿剂:(diuretics) 适用于轻、重度高血压、对盐敏感性高血压,合并肥胖或者糖尿病,更年期女性和老年患者疗效较好。它能与其他降压药起到协同作用。 禁用于:痛风、肾功能不全患者。,14,1).氢氯噻嗪 :用于治疗高血压病时:12.5mgp.oq.d 推荐利尿剂使用小剂量,氢氯噻嗪每天剂量不超过 25mg。 2).呋塞米: 主要

8、用于心衰治疗,从小剂量开始 20mg po qd ,利尿效果呈剂量依赖性,排钾。 3).螺内酯(spironolactone):主要用于心衰治疗,从小剂量开始 20mg po qd, 常与呋塞米联合应用,还有抗醛固酮作用,保钾,抑制心肌重构,改善心衰患者预后,抗心衰药物“金三角”之一(ACEI、-RB)。有导致男子乳房女性化的副作用。,15,主要不良反应:1. 电解质紊乱;2. 影响血脂、血糖、血尿酸代谢(大剂量时升高);3. 氮质血症。 如出现利尿剂抵抗(常伴心衰恶化)时,可用:(1)静脉给予利尿剂(如速尿);(2)2 种 或 2 种以上利尿剂联用;(3)应用增加肾血流的药物,如短期应用小剂

9、量的多巴胺。,16,6.受体阻滞剂:(二线),降压作用起效较迅速强力,但是随着时间延长降压效力就逐渐减 弱了。除长效制剂外持续时间一般较短。优点:改善胰岛素抵抗;主要缺点:是首剂体位性低血压现象。,17,1).酚妥拉明:5mg i.v 用于降压时注意监测生命体征。常用于高血压急症,尤其嗜铬细胞瘤发作时首选。 Sig:10mg+5%glucose 50ml 5ml/h泵入,再根据血压调节 2).乌拉地尔:阻断突触后1 受体的作用和阻断外周2 受体的作用。常用于高血压急症首选。 Sig:100mg+N.S 50ml 以 3ml/h开始泵入。禁忌:孕妇及哺乳妇女,主动脉峡部狭窄,动静脉分流病人。 3

10、).哌唑嗪:0.52mgp.o,18,不良反应:1、体位性低血压:为这类药物的主要不良反应,在首次给药时、老年患者更易发生。为避免首剂低血压的发生,建议首次给药放在睡觉前,并且首剂减半。在给药过程中,应嘱患者在体位变化时动作应慢。2、心动过速;3、水钠潴留;4、一般反应:包括头晕、头痛、乏力、口干、恶心、便秘、皮疹等 作用于中枢的受体阻滞剂(如可乐宁)由于其副作用较明显目前已经很少使用。主要作用于外周的受 体阻滞剂常用的有哌唑嗪、酚妥拉明、乌拉地尔等。,19,治疗心衰的新药: 托伐普坦:一种血管加压素V2受体拮抗剂,其特点是排水不排钠,主要适用于常规利尿剂抵抗和顽固性水肿、伴肾功能损害、低钠血

11、症患者。15mg p.o qd,20,二、抗心肌缺血 1.硝酸酯类:青光眼患者禁用 1).硝酸甘油: 口服:0.5mg/片,舌下含服,坐着含效果最好,5min 起效,持续30min 含三次不缓解立即就医 针剂:50ml G.S/N.S+硝酸甘油 10mg 3ml/h开始泵入,根据血压水平再调整 不良反应:头痛、脸红、心跳;对酒精过敏者不用硝酸甘油;可导致低血压。,21,2).硝酸异山梨酯: 消心痛(硝酸异山梨酯片):舌下25min起效,15min达最大效应;持续 12h;口服1540min起效, 持续46h; 鲁南欣康(单硝酸异山梨酯缓释片):20mg p.o bid 在给药初期,可能 会因血

12、管扩张,出现头痛、恶心等症状。 依姆多(单硝酸异山梨酯缓释片):30mg p.o qd/bid 血药浓度稳定,持续时间长。 长效异乐定(单硝酸异山利酯缓释胶囊):50mg (5mg 快+45mg 慢) p.o qd 先吃药再起床,消除半衰期 4-5h。,22,异舒吉(硝酸异山梨酯):静脉用药,2-7mg/h,亦可增至10mg/h。对 肝功不良者用之。 不良反应:1、低血压:静脉给药时容易发生;2、头痛、潮红:扩血管作用所致,多发生 在用药的早期。3、心动过速:4、硝酸酯耐药。,23,钙拮抗剂:见上 受体阻滞剂:见上 4.复方丹参滴丸:2粒 p.o tid,24,三、抗凝、抗血小板聚集药物 1、

13、拜阿司匹林:100mg p.o qd 急性心肌梗死300mg负荷量 不良反应: 1.过敏反应;2、上腹不适、恶心、纳差;3、上消化道出血;4、皮肤出血点; 5、对外科手术的影响。 2、氯吡格雷:75mg p.o q.d 急性心肌梗死300mg-600mg负荷 不良反应:主要是出血,一般严重的出血均发生在用药的第一个月,且与剂量有关。,25,3、依诺肝素钠 sig:0.4/0.6ml Q12h ih 一般1周停用。 4、低分子肝素钙 (nadroparin calcium) 具有高比例的抗因子 Xa和IIa活性。总的治疗时间不超过 6天,预防和治疗血栓性疾病。 5、华法令:可用于房颤,急性肺栓塞

14、等的抗凝治疗。有致畸作用,禁用于孕妇。小剂量开始 监测INR,一般用于预防血栓栓塞性疾病,INR控制在 2.0-3.0。 INR:5-9,停药并口服 VitK 1-2.5mg;INR 9时,停药并服用 VitK 3-5mg。 6、其他:阿昔单抗、替罗非班、依替巴肽(GPb/a拮抗剂)等。,26,四、降脂药物 贝特类主要降甘油三酯,他汀类(HMG-CA 还原酶抑制剂)主要降胆固醇。 调脂治疗的目标值:冠心病及糖尿病患者的目标值是:LDL-C降至1.8mmol/L(100mg/dL),27,(一)常用的他汀类药物: 1.普伐他汀:10-20mg p.o q.n 2.氟伐他汀:20-40mg p.o

15、 q.n 3.阿托伐他汀钙:研究显示能显著降低心脑血管事件10-20mg p.o qn 4.瑞舒伐他汀:5-10mg p.o qn 5.辛伐他汀:20mg p.o qn 6.匹伐他汀:4mg p.o qn,28,(二)贝特类药物: 非诺贝特 :高甘油三酯血症(主要),高胆固醇血症。通常服药后10 天左右明显见效,2 周左右(重度患者4 周左右)血脂浓度恢复正常水平。200mg p.o bid-tid(餐中或餐后),29,(三)胆固醇吸收抑制剂 依折麦布:主要是降低胆固醇的吸收,所以可用于高胆固醇血症患者。推荐用药剂量为10 mg/d,可在每日任意时间服用。,30,他汀类不良反应: 1.肝转氨酶

16、升高:轻度的转氨酶升高(少于3 倍)仍然可用。胆汁郁积和活动性肝病被列为使用他汀类的禁忌证,最新指南不在要求监测肝功。 2.肌病,肌痛,肌炎甚至引起横纹肌溶解伴CK显著升高(升高10 倍)和肌酐升高。 3.胃肠道反应。,31,五、强心药 强心口服制剂主要是地高辛,静脉制剂主要是西地兰。 1. 西地兰: 0.2-0.4mg 稀释后i.v,24 小时总量不多于1.2mg,特别适用于心衰伴房颤。西地兰0.2+NS 20ml i.v 慢 0.4+GS 50ml i.v 慢 2. 地高辛:0.125-0.25mg p.o qd;肾功能减退或者年龄70y,0.125mg qd 即可。,32,注意:1.患者

17、血钾是否正常;2.不可与钙剂合用;3.使用前后不能电复律;4.洋地黄类中毒症状:胃肠道反应、精神症状、黄绿视、心律失常如室上性心动过速、室早、室早二联律、房室传导阻滞等。,33,六、溶血栓药物 (一)第一代溶栓药: 非特异性溶栓剂,对血栓部位或循环系统中的纤溶系统均有作用,如尿激酶(urokinaseUK),链激酶(streptokinase SK)。 (二)第二代溶栓药: 选择性溶栓剂,选择性作用血栓内纤溶系统,对循环中凝血因子及纤维蛋白降解较少,如纤溶酶原激活剂(tissue-type plasminogen activator,t-PA)、重组组织型纤溶酶原激活剂(rt-PA)、尿激酶原

18、(pro-UK)、阿尼普酶、重组葡激酶及其衍生物等。,34,(三)第三代溶栓药: 此类药物的特征包括:溶栓迅速、血浆中半衰期长、专一性强、安全性好等。包括瑞替普酶(reteplase)、替尼普酶 (tenecteplase)、兰替普酶、孟替普酶、去氨普酶、安地普酶、替普酶等。,35,并发症: 主要为出血,其他有过敏反应、低血压及血栓栓塞、再灌注心律失常。,36,七、抗心律失常药物 IA类:适度阻滞钠通道:双异丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁 IB类:轻度阻滞钠通道:利多卡因、苯妥英钠、美西律、妥卡尼 IC类:明显阻滞钠通道:氟卡尼、莫雷西秦、普罗帕酮 类:阻滞剂 阻滞1:阿替洛尔、美托洛尔、艾司洛尔 阻滞1、阻滞2:索他洛尔 类:阻滞K+通道,延长复极:胺碘酮、溴苄胺、伊布利特;5.索他洛尔(Sotalol) 类:Ca2+拮抗剂(窄谱):如维拉帕米、地尔硫卓 其它:腺苷、阿托品、异丙肾上腺素、地高辛、西地兰等。,37,1.利多卡因:IB类 ,仅对室性心率失常有效。 Sig:首剂1.5mg/kg 稀释后缓慢静注,必要时510min后重复。总量不超过300mg/h。维持量:1-4mg/min。1h内最大用

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