注射用奥拉西坦科室推广会2010.8.ppt

1、,做好药 为中国,All for fine medicine, all for mankinds health,72年悠久历史,石药集团的前身始创于1938年的晋察冀抗日根据地，原名称“晋察冀边区卫生材料厂” 隶属于白求恩医疗队 1945年迁至石家庄,石药集团拥有72年的悠久历史，她的成长凝聚着无数革命先烈的鲜血和汗水，凝聚着几代人的艰苦奋斗,生产场景设备调试与实验场景,艰苦的岁月,拥有欧意、中润、维生、中诺、恩必普等10余家下属公司，员工约20000人。 2007-2009连续三年位列中国制药企业百强第二名。 2009年的销售收入达到了109亿元，位列中国制药工业最前列。,2010年2月，欧

2、意药业固体口服制剂车间以“零缺陷”顺利通过美国FDA认证现场检查。 FDA作为国际知名度和权威性最高的药品监管机构，通过其认证意味着集团实现了质量管理的国际化，具有里程碑式的意义。,质量管理标准的国际化,公司的发展受到国家领导的高度重视,欧来宁 注射用奥拉西坦,独家剂型，专利品质,奥拉西坦冻干粉针剂型特点： 1. 稳定性好：经测定含水量低于1.0%（法定标准23%）； 2. 溶解性好：在注射用水中瞬间溶解；溶液无色、澄清； 3. 纯度高：有关物质含量0.5%（法定标准1%）；,适应症 ： 用于脑损伤及其引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。,主要用于治疗：,1、脑卒中、脑外伤引起的神经

3、功能缺失、记忆和认知障碍。 2、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者。 3、轻中度阿尔茨海默症、血管性痴呆、混合型痴呆。 4、酒精、煤气中毒等导致的记忆和认知障碍。,奥拉西坦作用机理,特点 奥拉西坦是小分子物质，能够透过血脑屏障，具有多重作用机制，参与大脑复杂的生理过程，达到改善患者的记忆思维能力的目的。,机理一：具有乙酰胆碱激动作用，能选择性的提高皮层和海马区Ach的水平。 Ach的减少是颅脑损伤、老年痴呆患者脑部的重要病理病变之一。,增强Ach从海马区的释放,对抗东莨菪碱导致 的脑组织Ach的降低,加速Ach 生理循环速度,Spignoli G, Pepeu G. Oxira

4、cetam prevents electroshock-induced decrease in brain acetylcholine and amnesia J . Eur J Pharmacol, 1986, 126 (3) : 253 - 257.,N = 尼古丁受体 M = 毒蕈碱受体,机理二、参与中枢谷氨酸系统的作用，与NMDA受体作用，提高记忆和认知能力。 谷氨酸能神经系统是大脑学习、记忆的重要生理过程。 实验显示，奥拉西坦能够与NMDA受体和AMPA受体作用，诱导和维持长时程增强（LTP）的产生，而LTP是大脑学习记忆的电生理基础。同时能对抗谷氨酸的过量释放所导致的神经兴奋性毒性

5、，保护神经细胞。,Mondadori C, Petschke F, HauslerA. The effects of nootrop ics onmem- ory: new aspects for basic research J . Pharmacop sychiatry, 1989, 22 (Supp l 2) : 102 - 106.,机理三：激活海马区蛋白激酶C的活性，提高认知能力。,对蛋白激酶C（ PKC ）的激活作用，是所有促智药共同的作用机制之一，实验显示奥拉西坦是通过改变- PKC的活化反应进程，增加PKC活性来增强学习和记忆功能。,机理四：促进脑组织能量代谢,颅脑损伤后，脑内

6、ATP合成减少，引发神经细胞变性坏死。 奥拉西坦通过增加磷脂、蛋白质和RNA合成，提高星形胶质细胞内ATP的含量，改善大脑物质代谢和能量代谢。,减轻损伤范围，保存更多的脑功能,注射用奥拉西坦 期临床试验结果,注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合征随机双盲对照多中心研究,研究对象：脑血管病、脑外伤、颅内感染、脑变性疾病、脑瘤等导致的神经功能缺损患者 研究例数：214例 研究单位：山东大学齐鲁医院 （组长） 山东省立医院 南京医科大学脑科医院 温州医学院第一附属医院,注射用奥拉西坦组与对照组治疗器质性脑综合征总有效率,疗效确切，有效率显著高于对照组,P0.01,与治疗前比较两组差值均有显著性差异（ P0

7、.05 ） 但奥拉西坦组的疗效又显著高于吡拉西坦组，两组之间有显著性差异（ P0.05 ）,王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药与临床杂志J2007,26(4):267-271,与治疗前比较两组差值均有显著性差异（ P0.05）,王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药与临床杂志J2007,26(4):267-271,临床观察不良反应统计,王淑贞，迟兆富，麻琳等.注射用奥拉西坦治疗器质性脑综合症随机双盲对照多中心研究.中国新药与临床杂志J2007,26(4):267-271,P=1.0000,奥

8、拉西坦：头晕2例，过敏1例 吡拉西坦：头晕1例，头痛2例,注射用奥拉西坦安全性较好,相当于安慰剂水平,药代动力学参数,连续用药体内无蓄积。 脑脊液中的半衰期为140分钟，血浆中半衰期为4.8小时。 主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上药物以原型从尿中排出，个体差异很小。,不良反应：,据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见， 偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋和睡眠紊乱， 但症状较轻，停药后可自行恢复。 临床试验显示，注射用奥拉西坦安全性较好，未发生严重不良事件。,注意事项：,1、轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2、患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 3、孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此不应使用。 4、儿童用药：尚不明确，有相关文献报道奥拉西坦用于儿童脑瘫的治疗。,用法用量 静脉滴注。每日一次，每次46g，用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量。 用药疗程为23周。,规格包装,规格：1.0g /支 小包装：西林瓶装，4支/盒。,欧来宁“临床研究和论文有奖”活动,1 .研究范围： 欧来宁临