考来烯胺洋地黄毒苷中毒急救.ppt

1、考来烯胺散（消胆安）,急诊科 心内科推广版,国内唯一上市的胆汁酸螯合剂 洋地黄毒苷中毒首选解毒剂,内 容 简 介,药物代谢篇 解毒篇 考来烯胺产品介绍,药物代谢篇,药物及其代谢物除了主要为尿排泄外,通过胆汁排泄也是主要的消除途径。 机体中重要的药物如维生素A、D、E、性激素、甲状腺素及这些药物的代谢产物从胆汁中的排泄非常显著。 因此,胆汁排泄对药物的血药浓度、药物疗效的强度及持续时间无疑有重要的影响。,药物的胆汁代谢,药物血液肝（经代谢后排泄到）胆汁 （由肝实质细胞的分泌颗粒产生）分泌 毛细胆管汇入 胆总管流入胆囊储存 饭后向十二指肠分泌排泄,1. 未被重吸收的药物通过粪便排出体外,过 程,肠

2、肝循环(enterohepatic cycle)是指在胆汁中排泄的药物 或其代谢物在小肠转运期间重新被吸收 返回肝门静脉, 并经过肝脏重新进入全身循环,然后再分泌, 直至药物排 出的现象。 某些具有脂溶性的药物可被重吸收。 葡糖苷酸结合物则可被肠道微生物的-葡糖苷酸酶所水 解并释放出原形药物，然后被重吸收,肠肝循环,有些结合性代谢物经胆汁排入肠道后，释放出原型 药物，会再次吸收形成肝肠循环。 肝肠循环在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象， 而在药效学上表现为药物的作用明显延长。,解 毒 篇,主要用于充血性心力衰竭，由于其作用慢而持久，适用于慢性心功能不全患者长期服用。尤其适用于伴有肾功能损害的

3、充血性心力衰竭患者。,洋地黄毒苷,洋地黄剂量计算应按标准体重，因脂肪组织不摄取洋地黄。 推荐剂量只是平均剂量，必须按照患者需要调整每次剂量。,临床需要严格控制剂量并及时调整剂量,强心苷类中洋地黄毒苷之所以半衰期长也因为肝肠循环重复吸收较多的缘故,洋地黄毒苷半衰期长,有机磷酸酯类中毒解磷定阿托品 阿托品中毒毒扁豆碱 巴比妥类药中毒碳酸氢钠 去甲肾上腺素外漏处理酚妥拉明局部注射对抗 吗啡中毒纳洛酮 洋地黄毒苷中毒考来烯胺 地高辛急性中毒地高辛抗体Fab片段 肝素过量鱼精蛋白 华法林过量维生素K 硫酸镁中毒氯化钙或葡萄糖酸钙。,执业药师、执业医师考试必考项目-解毒药,考来烯胺树脂与洋地黄毒苷合用，在

4、肠道内可吸附 洋地黄毒苷，可使洋地黄毒苷生物利用度降低。,【药物相互作用】,洋地黄毒苷说明书,本类药物作为阴离子交换树脂，口服后不被消 化道吸收，在肠道内与氯离子和胆汁酸进行离子交 换，形成胆汁酸螯合物，从而阻断胆汁酸的重吸 收，间接降低血浆和肝脏中胆固醇的含量。 肝外ch 肝内ch 胆汁酸 排入肠道,排出体外,被肠道重吸收,7-羟化酶,HDL,5%,95%,负反馈抑制,胆 汁 酸 螯 合 剂,考来烯胺产品介绍,产品研发历程,最早由美国施贵宝公司研发。 美国、日本、欧洲等多国销售 台湾生产企业：台湾必治妥施贵宝股份有限公司 中国大陆生产企业：南京厚生药业有限公司（唯一生产企业）,产品介绍,通用

5、名：考来烯胺散 商品名：消胆安 化学名：聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物 Cholestyramine powder 规格：5g：4g*12袋,【化学结构】,考来烯胺又称消胆胺、降脂树脂1号。为碱性阴离子交换树脂的氯化物，是苯乙烯和二乙烯基苯的共聚物，亲水而不溶于水，其化学结构为：,用法用量： 口服给药，成人剂量，每6小时4g的剂量给予洋地黄毒苷中毒的患者,禁忌： 1. 对考来烯胺过敏的患者禁用。2. 胆道完全闭塞的患者禁用。,不良反应： 多发生于服用大剂量及超过60岁的病人。有报道，长期服用本品偶尔可致骨质疏松。1. 较常见的有：便秘、 烧心感、消化不良、恶心、呕吐、胃痛。2. 较

6、少见的有：胆石症、胰腺炎、 胃肠出血或胃溃疡、脂肪泻或吸收不良综合征、嗳气、肿胀、 眩晕、头痛。,考来烯胺在地高辛中毒中的应用Robert P. Henderson, PharmD, Charles P. Solomon, MD,Arch Intern Med 1988;148:745-746,(Arch Intern Med 1988;148:745-746),(Arch Intern Med 1988;148:745-746),胆汁酸结合树脂考来烯胺以每6小时4g的剂量给予一例地高辛中毒的 患者。血浆地高辛浓度急速下降，考来烯胺给药后，地高辛半衰期由75.5 小时下降到19.9小时。所有的

7、中毒体征和症状在考来烯胺给药期减退，与 地高辛浓度下降保持一致。考来烯胺，与相关的另一成分，考来替泊推测 能够中断地高辛enterohepatic再吸收从而提高清除。这些物质被认为是对 非危及生命的洋地黄毒苷中毒处理的有效的辅助手段。,考来烯胺在地高辛中毒中的应用Robert P. Henderson, PharmD, Charles P. Solomon, MD,Arch Intern Med 1988;148:745-746,洋地黄中毒固醇结合树脂治疗方法Gaetano Bazzano, MD, PhD, and Gail Sansone Bazzano, PhD,五例地高辛或洋地黄毒苷中毒的患者，两例地高辛或洋地黄毒苷中毒的患者使用支持疗法仅为了维持血浆中洋地黄糖苷类消失的“正常”速度。考来替泊组洋地黄中毒的体征和症状及血浆糖苷浓度下降速度明显快于支持组。考来替泊组洋地黄毒苷的血浆半衰期由9.3天下降到2.75天。体外试验显示十二指肠液会降低考来烯胺的结合力，但似乎对考来替泊的结合力没有重要影响。,JAMA,MAY,8，1972，VOL,220，NO.6,洋地黄中毒类固醇结合树脂治疗方法Gaetano Bazzano, MD, PhD, and Gail Sans