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文档简介
1、第二十三章 抗心律失常药Antiarrhythmic drugs,2,一、心律失常分类,缓慢型心律失常 (bradyarrhythmia) 窦性心动过缓 (病窦综合征) 传导阻滞,快速型心律失常 (tachyarrhythmia) 房性期前收缩 心房纤颤 心房扑动 室性期前收缩 心室颤动、心室扑动 室性心动过速 阵发性室上性心动过速,3,4,Atrial flutter,5,Atrial fibrillation,6,Ventricular fibrillation,7,四、抗心律失常药的基本电生理作用,降低自律性 减少后除极和触发活动 改变传导性,终止或取消折返激动 加快传导取消单向传导阻滞
2、 减慢传导变单向传导阻滞为双向传导阻滞,8,抗心律失常药的基本电生理作用,改变不应期,终止或防止折返的发生 绝对延长ERP:延长 APD、 ERP,以延长ERP更显著 相对延长ERP:缩短APD、ERP,以缩短APD更显著 使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化,9,五、抗心律失常药分类,10,I类 钠通道阻滞药,IA类:适度阻滞钠通道,对Vmax中等抑制,约30%,, 减慢传导,延长复极 IB类:轻度阻滞钠通道,对Vmax轻度抑制,约10%, 略减慢传导或不变,加速复极 IC类:重度阻滞钠通道,对Vmax重度抑制,约50%, 明显减慢传导,对复极影响小,11,奎尼丁(quinidine),金鸡纳
3、树皮所含的生物碱,奎宁的右旋体 直接作用 间接作用 1 降低自律性 1 抗M-胆碱作用 2 减慢传导 2 抗-受体的作用 3 延长ERP 4 防止后除极和触发活动,药理作用,六、代表药物,IA类,12,奎尼丁(quinidine),临床应用广谱 治疗各种快速性心律失常,常用于房颤和房扑 转复和预防室上性和室性心动过速重要的转复心律的药物之一,IA类,13,奎尼丁(quinidine),不良反应 胃肠道反应 恶心、呕吐、腹痛、腹泻及食欲不振 金鸡纳反应(chichonic reaction) 耳鸣、听力丧失、视觉障碍、晕厥、谵妄等 心脏毒性反应 传导阻滞、心室复极明显延迟,奎尼丁晕厥(尖端扭转型
4、室性心动过速,Tdp) 血栓栓塞,IA类,14,利多卡因(lidocaine),1. 降低自律性, 提高心室致颤阈。 2. 改变病区传导。 3. 相对延长有效不应期,消除折返激动。 4. 防止后除极和触发活动。,药理作用,IB类,15,临床应用 各种室性心律失常,# 急性心肌梗死合并室性心律失常为首选药 改善心肌缺血 # 洋地黄中毒引起的心律失常、外科手术、麻醉等引起的室性早搏、 室性心动过速及室颤,利多卡因(lidocaine),IB类,16,不良反应,利多卡因(lidocaine),IB类,17,苯妥英钠(Phenytoin Sodium),1、降低浦肯野纤维自律性; 2、相对延长ERP
5、3、与洋地黄竞争Na+,K+-ATP酶,抑制洋地黄中毒所致的晚后除极及触发活动 临床用途:室性心律失常,尤强心苷中毒所致者。 心肌梗死、心脏手术、麻醉、电复律等引起的室性心律失常。,IB类,18,IC 类药(重度阻滞钠通道) 普罗帕酮、氟卡尼,共同的药理作用: 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用强 3. 抑制 4 相钠内流-降低自律性 4. 对复极过程影响小,IC类,19,用途: 室上性及室性早搏、心动过速及房颤 不良反应:致心律失常,如传导阻滞,窦房结功能障碍,加重心衰等。,IC类,20,阻断受体对心脏的作用。 阻断儿茶酚胺对 If、IKS、INa、ICa的激活作用 高浓度时的膜稳
6、定作用。,类药: -肾上腺素受体阻断药,21,普萘洛尔(Propranolol),药理作用 1 抑制窦房结自律性,运动及情绪激动时尤为明显 2 降低儿茶酚胺所致的晚后除极及触发活动 3 高浓度时有膜稳定作用,明显减慢房室结传导 4 延长 ERP,类,22,临床用途 室上性心律失常: 窦性心动过速、房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。 对房颤、房扑者仅减慢其心室率而不能转复。 尤合并高血压、心绞痛者。 室性心律失常: 由运动和情绪激动所诱发的室性心律失常。,普萘洛尔(Propranolol),类,23,类药:选择性延长复极的药物,胺碘酮 (Amiodarone) 药理作用 广谱 1. 阻滞钾通道,
7、延长APD及ERP。 2. 阻滞钠通道、钙通道。 3. 非竞争性地阻断、-受体。 4. 阻滞T3、T4与其受体结合。,24,降低自律性。 显著延长APD及ERP。 减慢传导速度。 阻滞T3、T4与其受体结合。 非竞争性地阻断、-受体。扩张冠脉、降低外周血管阻力,降低耗氧量、保护缺血心肌。(起初是用于抗心肌缺血),胺碘酮(Amiodarone),药理作用,类,25,广谱抗心律失常药: 各种室上性及室性心律失常 将房扑、房颤及阵发性室上性心动过速转复为窦性心律,胺碘酮 (Amiodarone),类,26,不良反应与剂量大小及用药时间长短有关 心脏方面:窦性心动过缓、房室阻滞、Q-T间期延长;低血压
8、、心功能不全。 消化道反应;过敏反应 眼角膜微粒沉淀,震颤、面部色素沉着 肺间质纤维化定期检查胸部X片。 甲状腺功能亢进或减退,胺碘酮 (Amiodarone),类,27,IV类:钙通道阻滞药,维拉帕米(Verapamil),28,药理作用,主要抑制钙内流 降低自律性 阻滞慢反应细胞Ca2+内流,减低窦房结和房室结自律性。但可被反射性交感神经兴奋部分低消; 能减少后除极触发活动而降低异位自律性。 减慢传导速度 阻滞房室结Ca2+内流,膜反应减弱而减慢传导。 延长不应期 阻滞Ca2+内流 ,延长不应期而消除折返。,维拉帕米(Verapamil),IV类,29,用途,室上性心动过速 对房室结折返所致的阵发性室上性心动过速疗效佳,为首选药。口服可预防发作。 房性心律失常 对房性心动过速、心房颤动或心房扑动,可减慢房室传导而控制室率。,维拉帕米(Verapamil),IV类,30,不良反应,静脉注射可出现短暂而轻度的降压作用; 如注射速度过快可引起心动过缓、房室传导阻滞、低血压及诱发心力衰竭,多见于与受体阻断剂合用或近期内用过此药的患者。 防治 1、立即停药; 2、可根据病情静脉注射阿托品、钙剂和异丙肾上腺素。 3、对低血压及心力衰竭者可用多巴胺或多巴酚丁胺治疗。 禁用:病态窦房结综合征及、度房室传导阻滞、心力衰竭及心源性休克。 对老人,尤其心、肾功能不良者应慎用。,维拉帕米(Vera
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