药理课件08抗胆碱药

1、第八章M胆碱受体阻断药抗胆碱药分类1. 按来源分: 天然生物碱: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等 合成、半合成代用品：合成扩瞳药后马托品；合成解痉药普鲁本辛等。2. 按选择性分： 非选择：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 选择性：M1哌仑西平、替仑西平；M2tripitamine；M3达非那新莨菪曼佗罗颠茄阿托品 atropineatropa belladonna洋金花Datura metel东莨宕碱唐古特莨菪山莨宕碱阿托品（atropine） 消旋莨宕碱 托品酸的叔胺生物碱酯 种族差异阿托品酯酶（兔） 阻断M受体，拮抗内源性或外源性ACH的作用； 竞争性；非选择性 M-N,M1-M5 各器官的敏感体

2、眼心脏平滑肌中枢（一）药理作用腺体：抑制腺体分泌。唾液腺（M3受体）、汗腺；泪腺、呼吸道腺体；胃液和胃酸。眼睛 ： 散瞳、眼内压升高、调节麻痹。平滑肌：解除平滑肌痉挛。胃肠；膀胱；胆管、输尿管、支气管等。胆绞痛需配用度冷丁 心脏:治疗量时可阻断迷走神经突触前膜上的M1受体, 使心率减慢。较大剂量时可阻断窦房结M2受体，使心率加快。阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋导致传导阻滞。 血管和血压:大剂量扩张血管（皮肤）。中枢神经系统：兴奋，持续大剂量剂量依赖性：12mg：较度兴奋延髓和大脑；抑制25mg：焦虑不安、多言、谵安；中毒剂量10mg以上：幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥； 昏迷及呼吸麻痹。（二）临

3、床应用：1. 解除平滑肌痉挛：主要用于内脏绞痛。胃肠绞痛；胆绞痛、肾绞痛需配用度冷丁。2. 抑制腺体分泌：用于盗汗、流涎和麻醉前给药。3.眼科：虹膜睫状体炎、检查眼底、（儿童）验光。药物浓度扩瞳作用调节麻痹阿托品1%710天712天后马托品12%1212尤卡托品25%1/121/4无作用4.治疗缓慢型心律失常：心动过缓和房室传导阻滞。急性心肌梗死早期，迷走张力过高，导致心动过缓和房室传导阻滞，可用阿托品缓解。慎重！剂量过低，减慢心率；过高，心率加快，耗氧量增加。5. 抗休克：大剂量治疗感染性休克。高热、心率过快6. 治疗有机磷酸酯类引起的中毒：解除M样症状。（三）不良反应及中毒常见的不良反应是

4、口干、视近物模糊、瞳孔散大、心率加快、皮肤等最低致死量成人80-130mg;儿童10mg毒扁豆碱，毛果芸香碱，新斯的明体温在39以上, 用阿托品前要先降温前列腺肥大、青光眼及有眼压升高者应禁用山莨菪碱（anisodamine）天然品654, 人工合成品654-2 作用于阿托品相似。中枢兴奋作用很弱。抑制唾液分泌和扩瞳作用为阿托品1/201/10 解痉作用选择性高,主要用于感染性休克和胃肠绞痛。东莨菪碱（scopolamine） 中枢作用明显，表现为镇静, 催眠，致遗忘，防晕止吐，中枢抗胆碱作用，欣。主要用于麻醉前给药，晕动病、妊娠、放射病呕吐，震颤麻痹。外周作用与阿托品相似而较弱。合成扩瞳药合成解痉药 季铵类溴化丙胺太林（普鲁本辛）:口服吸收差，不透过血脑屏障，无中枢作用。阻断M受体作用，对胃肠道平滑肌选择性高。抑制胃肠道平滑肌的作用较强而持久，减少胃液分中毒量有神经节和神经肌接头阻断作用（呼吸麻痹）。 叔胺类贝那替嗪：口服易吸收，易通过BBB，有中枢镇静、安定作用。缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌。兼有焦虑症的溃疡病患者，肠蠕动亢进， 膀胱刺激症等。哌