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第一章精神与中枢神经系统疾病用药,第一节 镇静与催眠药第二节 抗癫痫药第三节 抗抑郁药第四节 脑功能改善及抗记忆障碍药第五节 镇痛药,.,1,第一节镇静与催眠药,.,2,1、巴比妥类中枢神经系统抑制作用小剂量镇静催眠中剂量麻醉大剂量昏迷死亡药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性(异戊巴比妥快,苯巴比妥慢),一、药理作用与临床评价(一)作用特点,.,3,2、苯二氮(艹卓)类激动苯二氮(艹卓)类中枢神经系统抑制作用地西泮、氟硝西泮(长)、氯硝西泮、劳拉西泮阿普唑仑(短) 地西泮吸收最快。,.,4,3、其他类特异性更好和安全性更高,作用于-氨基丁酸(GABA)唑吡坦仅具有镇静催眠作用,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。佐匹克隆镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。,.,5,1、巴比妥类(1)常见“宿醉”现象嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。(2)药物依赖性身体-精神依赖(3)剥脱性皮疹(可能致死)立即停药,严重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病、贫血、未被控制的糖尿病、过敏者禁用,(二)典型不良反应和禁忌症,.,6,2、苯二氮(艹卓)类(1)精神运动损害嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、共济失调(2)耐药性(3)突然停药撤药症状,对本类药过敏者、妊娠期妇女、新生儿禁用。,.,7,3、其他类唑吡坦常见共济失调、精神紊乱,尤以老年患者居多。佐匹克隆常见嗜睡、精神错乱、酒醉感,戒断现象。,重症肌无力、失代偿呼吸功能不全、严重睡眠呼吸暂停综合症及对佐匹克隆过敏者佐匹克隆。 严重呼吸功能不全、睡眠呼吸暂停综合症、严重及急慢性肝功能不全、肌无力及对唑吡坦过敏者唑吡坦。,.,8,(三)药物相互作用,1、巴比妥类肝药酶诱导剂加速自身及其他药物代谢降低药效(重要考点!)(1)合用乙酰氨基酚类药会降低疗效,增加肝中毒危险。(2)与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用,可降低这些药物的效应。(3)与抗凝血药合用,抗凝作用减弱,停用巴比妥类药后又可引起出血倾向,因此在调整抗凝血药剂量时定期检测凝血酶原时间。,.,9,2、与氯胺酮同时使用,有血压降低、呼吸抑制的风险。3、与丙戊酸钠合用时增强中枢神经系统抑制和肝毒性。4、与吩噻嗪类和四环类抗抑郁药合用,增加中枢神经抑制作用。,.,10,(1)与易成瘾和其他可能成瘾药物合用,成瘾危险性增加。(2)抗高血压药或利尿降压药合用,增强降压效果。(3)与西咪替丁合用,血浆药物浓度升高,与卡马西平本类药的血浆药物浓度下降。(4)普萘诺尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用,可致癫痫发作类型或频率改变,应及时调整剂量。,2、苯二氮卓类,.,11,唑吡坦与氯丙嗪合用,可延长氯丙嗪的血浆药物消除时间;与丙咪嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生,并降低丙咪嗪的峰浓度。佐匹克隆与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用;与苯二氮卓类抗焦虑或催眠药合用,可增加戒断症状的出现。,3、其他类,.,12,(一)依据睡眠状态选择用药(重要考点!B型题)1、入睡困难首选艾司唑仑、扎来普隆; 为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早):唑吡坦、艾司佐匹克隆,二、用药监护,.,13,2、对焦虑型、夜间醒来次数较多或早醒者氟西泮、三唑仑(“迷魂药”)。 对忧郁型的早醒失眠者,在常用催眠药无效时,可配合抗抑郁药阿米替林和多塞平3、对睡眠时间短且夜间易醒早醒者夸西泮,.,14,4、精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠氯美扎酮5、自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠谷维素6、老年失眠10%水合氯醛糖浆起效快7、偶发失眠唑吡坦、雷美替胺,.,15,小结安眠药首选,1、老年失眠水合氯醛2、偶发失眠唑吡坦、3、入睡困难首选艾司唑仑、扎来普隆;4、早醒者氟西泮、夸西泮、三唑仑(“迷魂药”)。5、紧张氯美扎酮6、自主、内分泌失眠谷维素,.,16,(二)注意用药的安全性1、耐药性及依赖性交替使用2、服用后应注意避免驾车、操纵机器和高空作业3、服用期间不宜饮酒,.,17,(三)关注巴比妥类的合理应用1、过敏反应患者易出现皮疹,严重者发生剥脱性皮疹和史蒂文斯-约翰综合征(可能致死)。2、静脉注射呼吸抑制,暂停,支气管痉挛,瞳孔缩小、心律失常、体温降低甚至昏迷。,.,18,(四)关注老年人对苯二氮(艹卓)类 敏感性和“宿醉”现象1、老年患者对苯二氮草类药物较敏感,可产生过度镇静、肌肉松弛作用,觉醒后可发生震颤、颤抖、思维迟缓、运动障碍、认知功能障碍、步履蹒跚、肌无力等“宿醉”现象,极易跌倒和受伤。必须告知患者晨起时宜小心。2、静脉注射呼吸抑制、低血压、心动过缓甚至心跳停止。,.,19,三、常用药品的临床应用,(一)地西泮典基医保(甲)1、焦虑、镇静催眠2、抗癫痫 (癫痫持续状态首选药)3、抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等。可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤。4、手术麻醉前给药。,.,20,【注意事项】,1、过敏2、不要骤然停药防止反跳现象。3、静脉注射静脉血栓或静脉炎。 静注过快呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。 原则上不应作连续静脉滴注,但癫痫持续状态例外。,.,21,4、抗胆碱效应可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重,急性或隐性闭角型青光眼发作;对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者,可加重通气衰竭。5、治疗癫痫时增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药的用量。,.,22,(二)佐匹克隆用于失眠,【注意事项】(1)可由乳汁分泌哺乳期妇女不宜使用。(2)突然停药引起戒断症状,由本品所致的困倦可能延续到第2天,不宜驾车,操作机械或高空作业等。 (3)连续用药时间不应超过4周。(4)15岁以下儿童不宜应用。,.,23,(三)唑吡坦用于偶发失眠和暂时失眠患者,【注意事项】(1)肝肾功能不全者,本品血浆清除时间可延长。(2)急性酒精中毒者应用时可发生致命危险。(3)有酒精和药物滥用或依赖史者,对本品可能产生依赖性。(4)精神抑郁者症状加重。,.,24,(5)严重慢性阻塞性肺病或有睡眠呼吸暂停综合征者加重疾病的症状。(6)腹部或胃部痉挛、激惹神经症或痛的感觉、肌肉痉挛、抽搐、震颤、难以控制哭喊、不明原因疲劳无力等症状需即停药并在停药48h后随访。,.,25,(7)由于应用唑吡坦过程中会出现共济失调等不良反应,在治疗中(特别是老人)出现步态不稳、手足笨拙等症状时,应核对剂量。另唑吡坦剂量的个体差异很大,短期固定剂量开始后,应根据治疗效果和症状,逐步调整。,.,26,癫痫“羊角风”或“羊癫风,第二节 抗癫痫药,.,27,癫痫分为:1、局限性发作部分性发作2、全身性发作强直阵挛性发作(大发作) 失神性发作(小发作),.,28,(一)作用特点1、巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮,一、药理作用与临床评价,.,29,机制(1)抗癫痫增强A型-氨基丁酸(GABAa)受体活性,提高癫痫发作的

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