药物化学绪论2

药物化学 (Medicinal Chemistry),黄炜手机号Q：2293264545,主要内容,药物的名称（通用名、化学名）药物的化学结构药物的结构类型及其代表药物重点药物的理化性质药物的体内代谢过程构效关系、结构改造部分药物的合成路线作用靶点和作用,第一章 绪论（Introduction）,药物化学的定义药物化学的研究内容药物化学的起源与发展药物的研究与开发化学药物的质量与杂质控制药物的命名,药物化学的定义,药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）药物的化学本质： 化学元素组成的化学品定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。,化学科学是阐明药物内在本质的科学。生命科学（包括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是解释药物作用的理论及临床应用基础的科学。药物化学就成为连接化学与生命科学，并使其融合为一体的交叉学科。,化学、生命科学与药物化学,“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 -彭司勋 药物化学进展,药物化学的研究内容,研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况。分子水平上解释药物及具有生理活性化合物的作用机理；阐明药物与受体之间的相互作用；药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化。研究药物化学结构与生物活性间的关系4. 通过新化学实体（NCE）创制可用于临床的新药。,药物化学的起源与发展,神农百草经365种 1596年本草纲目1892种19C初从阿片中提取了吗啡，从古柯叶中提取了可卡因提供了基础19C中期有机化学的发展开始了从有机化合物中寻找活性物质。1899年，阿司匹林的上市形成的标志20C初-60年代 飞速发展,天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代,30年代磺胺类药物40年代青霉素类抗生素时代50年代半合成抗生素60年代激素药物时代：皮质激素、口服避孕药70年代化学治疗药、心血管、肿瘤、内分泌80年代合成抗生素等90年代现代药物化学时代，以酶、受体、离子通道为靶点的新一代抗肿瘤药物,药物研究与开发,新药研究的发现阶段discover,新药研究的开发阶段development,药物研究与开发,新药设计化学合成（植物来源、抗生素等） 工艺专利活性筛选构效关系研究药物靶点寻找先导物的发现 化合物专利,药效学实验药理学实验毒理学试验 用途专利质量标准制定制剂研究 处方专利稳定性研究批准与市场,发现阶段,开发阶段,创制新药的概率,每年7000多个化合物,临床前（21个）,期临床（7个）,期临床（3个）,批准上市,每个药物平均耗费8亿美元,“苗头化合物”只有5进行优化,只有2.5的花费是成功的,“苗头化合物”只有2能够成为药物,1015年,我国药物化学的发展,1949年 原料药40种 总产量不足百吨改革开放后 形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系现在 医药企业近4000家 化学原料药近1500种 总产量43万吨 位居世界第二 制剂34个剂型4000余个品种,医药工业,新药研究,化学药物的质量和杂质的控制,杂质的定义： 药物的杂质是指生产、储存过程中引进或产生的药物之外的其它化学物质。杂质限度的规定： 中华人民共和国药典 国家药品标准-未列入药典前,药物的命名,通用名（INN)：国际非专有名，通常是由国家或国际命名委员会命名的。不能取得专利及行政保护化学名:由国际纯粹和应用化学联合会和国际生物化学联合会等国际机构整理出来的系统化学名。 针对原料药，药品主要成分商品名：新药开发者申报时选定 用于医生处方，临床医生和药师熟悉,通用名（INN),在INN中，具有相似药物作用的药物都有共同的词干、词头或词尾，表明它们是同类药物。方便医生和药物工作者记忆。（P8，表1-3）,化学名,以药物的化学结构为基本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，反应了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，不易发生误解和混淆。一个化学物质只有一个化学名在新药报批和药物说明书中都要用化学名。非常复杂，与药理作用毫无关系英文化学名以美国化学文摘（CA）为依据中文化学名以中华人民共和国药典为依据,有固定名称的（芳）杂环,有固定名称的（芳）杂环,有固定名称的（芳）杂环,无固定名称的杂环,没有特定名称的杂环，将其看作是碳环母核中C原子被杂原子置换后的衍生物来命名，用“杂”字作介词。,无固定名称的稠合杂环,加氢化合物的命名,基本