《药物化学》模拟卷及参考答案_答案[1]

药物化学 一、写出下列药物的化学结构或名称，指出其结构类型并说明其临床主要用途 （共 8 题，每小题 3 分，共 24 分） 1 乙内酰脲类 抗癫痫大发作 NHOOa 2 哌啶类 中枢镇痛药物 NNO 3 芳基丙酸类 抗炎镇痛作用 CH233 CHO3 4 喹啉羧酸类 抗菌作用 NOCOHFNH 5 卡马西平 二苯并氮杂卓类 抗癫痫药物 6 奥美拉唑 苯并咪唑类 抗溃疡药物 7 氯霉素 丙醇类（氯霉素类） 抗生素 8 雷尼替丁 呋喃类 抗溃疡药物 二、写出下列药物的结构通式 （共 3 题，每小题 3 分，共 9 分） 1 NSRCONHCH2AOCO 2 NCH22CllR 3 R2NHSO2NHR1 三、名词解释：（共 2 题，每小题 4 分，共 8 分） 1. 前药：指将有活性的原药通过化学结构修饰转变为非活性的化合物，后者在体内经 过代谢（经酶的作用） ，转变成原药，发挥药效。 2药物代谢：是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排 出体外的过程，包括第一相生物转化和第二相生物转化。 四、单选题（共 20 小题，每小题 2 分，共 40 分） 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 B A C B B C C A C B 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 C A B C D C B A D D 1、服用某弱碱性药物（PKa8.5 ） ，预计它的吸收主要在 （ ） A胃 B、肠道 C、胃和肠道 D、无法吸收 2、某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物 应该加以研究 （ ） A、光学异构体 B、构象异构 C.内在活性 D.顺反异构体 3、以下哪个反应属于第相生物转化中的水解反应 （ ） 4、巴比妥类镇静催眠药物的基本结构是 （ ） A乙内酰脲 B丙二酰脲 C哌啶二酮 D三环类 5、以下哪个是常见的治疗癫痫大发作的药物 （ ） A 苯巴比妥 B 苯妥英钠 C 泰尔登 D 硫喷妥钠 6、吗啡易氧化生成： （ ） A、伪吗啡 B、双吗啡 C、双吗啡和 N-氧化吗啡 D、阿扑吗啡 7、合成镇痛药美沙酮的化学结构类型属： （ ） A 吗啡类 B 哌啶类 C 氨基酮类 D 苯吗喃类 8、以下哪个药物虽然存在手性碳原子，但以消旋体用药 （ ） A.布洛芬 B 乙酰水杨酸 C、萘普生 D、吗啡 9、非甾体抗炎药的作用机制是 （ ） A. 促进前列腺素的生物合成 B. 促进体内激素的生物合成 C. 抑制环氧化酶的活性 D. 抑制脂氧化酶的活性 10、以下哪个药物属于丙胺类 H1 受体拮抗剂 （ ） A西替利嗪 B. 扑尔敏 C.西咪替丁 D、赛庚啶 11、以下对奥美拉唑的叙述不正确的是 （ ） A属于质子泵抑制剂抗溃疡药物 B. 酸性条件下不稳定 C. 不具有前药的性质 D作用机理不同于 H2 受体拮抗剂 12、SMZ 属于 （ ） A二氢叶酸合成酶抑制剂 B. 二氢叶酸还原酶抑制剂 C. 叶酸合成酶抑制剂 D、叶酸还原酶抑制剂 13、诺氟沙星具有的特性是 （ ） A.极易溶于水 B.具有喹啉羧酸结构 C.结构中含有 1 个手性碳原子 D.1 位无取代基 14、以下哪个属于抗肿瘤抗生素 （ ） A. 顺铂 B.罗红霉素 C.阿霉素 D.阿糖胞苷 15、以下哪个属于 -内酰胺类抗生素的抗菌增效剂 （ ） A、甲氧苄啶 B、TMP C、头孢氨苄 D、舒巴坦 16、四环素类化合物酸性条件下（PH2-6）易生成 （ ） A、脱水物 B、具有内酯结构的化合物 C、差向异构体 D、脱氧产物 17、广谱青霉素的结构特点为 6 位酰胺侧链上的 -碳上含有_基团。 （ ） A.较大空间位阻 B.亲水性 C.吸电子 D.疏水性 18、苯巴比妥合成的起始原料是 （ ） A、苄氯 B、丙二酸二乙酯 C、乙醇钠 D、卤代烃 19、抗肿瘤药物环磷酰胺在体内经过代谢生成 后起效 （ ） A、异环磷酰胺 B、4酮基环磷酰胺 C、羧酸 D、磷酰胺氮芥 20、以下哪个抗结核病药物具有还原性 （ ） A、咪康唑 B、盐酸乙胺丁醇 C、抗坏血酸 D、异烟肼 五、简答题 （共 2 题，共 19 分） 1、试比较化合物（A）和（ B）的生物活性大小，并简述理由。 （9 分）NSCH3OOOH NSCH3OOClClNOCNH3(A) (B) 1、 答：化合物 A 和 B 均系 内酰胺类抗生素（2 分） ，A 是苄青霉素，B 是双氯西林， 不同点在于 6 位取代基，A 为苄基酰胺结构， B 为取代的异恶唑酰胺结构，相比较，A 虽 然是抗革兰氏阳性菌的首选药物，但不耐酸、不耐酶也不广谱（3 分） ，但由于 B 分子结构 中 6 位侧链为具有空间位阻的大基团，而且具有吸电子作用，因此 B 表现出耐酸和耐酶的 性质，对耐药的金黄色葡萄球菌具有很好的作用（4 分） 。这也是半合成青霉素的典型例子。 2、请写出影响药效的立体因素有哪些，并举出两个顺反异构药物的实例。 （10 分） 2