课件：药理学C11AD-R阻断.ppt

第十一章,Adr-R 阻 断 剂 (Adrenoceptor blocking drugs) 第一节 受体阻断药,1、 2 受体阻断药 酚妥拉明（phentolamine) 妥拉唑林（tolazoline） 体内过程 口服生物利用度仅为注射的20,二 药理作用,血管 舒张，血压 心脏 兴奋 心收缩力，心率 其他 a 胃肠平滑肌兴奋 拟胆碱 b 胃酸分泌 拟组胺 c 皮肤潮红,三 用途,1 外周血管痉挛病 2 抗NA i.v. 外漏 抗Adr所致高血压 3 肾上腺嗜铬细胞瘤诊治 4 抗休克 感染性、心源性、神经性 5 其他药物无效的急性心梗、充血性心衰 6 男性勃起障碍, 酚妥拉明 抗休克作用机制,四 不良反应,1 低血压 2 腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡 3 静脉给药 心率，心律失常，心绞痛,给Adr-R阻断药前后，CA对狗BP的影响,酚妥拉明 酚苄明 （竞争性-R 阻 断 药） （非竞争性-R 阻 断 药） （ 短效类） （长效类）,特点 ： 快，短；特异性小； 持久，强大； 阻 ,拟ch，拟组胺 -R阻断强，抗组胺 拟NA作用 注射给药 注射给药 血管 扩 张 扩 张 （体位性低BP） (取决于Sym对血管张 力控制程度，更易产生 体位性低BP),酚妥拉明 酚苄明,HR 降压反射 Sym+ HR (另阻2) GI 痉挛 痉挛(大剂量产生) 组胺作用 胃酸分泌 弱抗组胺作用 （具拟组胺作用） （可治顽固性休克） 【用途】 抗休克 感染性、心源性、 神经源性休克 感染性休克 外周血管痉挛性病 可以 更佳 嗜铬细胞瘤诊断 可以 可以,1R阻断药 1. 哌唑嗪 加快心率不明显， 主用于良性前列腺增生、高血压 2. 坦洛新 阻断1A受体明显强于阻断1B , 对良性前列腺肥大疗效好，对心率 和血压无明显影响 3. 特拉唑嗪 4. 多沙唑嗪,2R阻断药 育亨宾， 选择性2受体阻断药，可用于治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变 咪唑克生， 选择性高，适用于抑郁症的治疗,第二节 R阻断药 （ adrenoceptor blockers) 拮抗参数pA2能使激动药在提高一倍浓度后，仍产生原浓度作用强度时所需阻断药摩尔浓度的负对数值,概述 一 体内过程 1. 口服，小肠吸收； 2. 脂溶性高的药，主要在肝脏代谢； 3. 脂溶性低的药，主要以原形从肾脏 排泄,二.药理作用 （一）R阻断作用 1.心血管系统 （1）致心收缩力 耗氧量心输出量 致心率 致传导,（2）较弱的2阻断抑制心脏反射之交感 血管收缩、外周阻力 肝、肾、骨骼肌、冠脉血流,2. 支气管平滑肌 部分药可诱发或加重哮喘 对正常人影响较小 3. 代谢 抑制脂肪、糖原分解 （与阻断剂合用时） 与Ins.合用须当心 4. 肾素 （一）1R肾素释放,定义：某些阻断药与-R结合后可阻断-R，同时对-R具有部分激动作用。 临床意义： 抑制心收缩力、减慢HR和收缩支气管作用： 不具ISA药物 具ISA药物 （普萘洛尔） （吲哚洛尔） ISA特点： 有些药物有 R阻断作用因之部分减弱,(二) 内在拟交感活性,整体实验（狗）,A 1、先用利血平（Reserpine）处理（耗竭递质NA）; 2、单独给阻断药心得宁（具ISA）， 表现为： Sym+(-R激动作用)效应。（部分激动剂） B 1、单用ISO具1、2-R激动作用； 2、单用心得宁具-R激动作用（弱）； 3、合用ISO与心得宁？ （ ISO 原有-R激动作用 ） 结论：存在激动药时， 心得宁(具ISA)具阻断作用。,（三）膜稳定作用 1.可降低细胞膜对Na+、K、Ca2的 通透性 2.可能与其治疗作用无关 （四）其它 抗血小板聚集 降眼内压,三.临床应用 （一）抗心律失常 对过速型有效 （二）抗心绞痛 有良效，用量较上增大 （三）抗高血压 降压伴HR （四）充血性心衰,（五）其他 甲亢甲危 青光眼 偏头痛 嗜铬细胞瘤等,四. 不良反应 一般：恶心、呕吐、轻度腹泻 严重：急性心衰、诱发哮喘 偶见：皮疹、血小板、WBC ,禁用于： 心功能不全，窦缓，重度房室阻滞 慎用于：a. 心梗病人 b. 选阻1之，对支哮患者 c. 肝消除之，肝功不良时,五. 按受体选择性分类 1 、2受体阻断药 普萘洛尔、纳多洛尔等 1受体阻断药 美托洛尔、阿替洛尔等 、受体阻断药 拉贝洛尔等,按有无内在活性的分类,、无 ISA： 普萘洛尔（心得安）、噻吗洛尔、阿替洛尔（氨酰心安）等； 、有 ISA： 吲哚洛尔（心得静）等。,普 萘 洛 尔 （propranolol，心得安）,一. 体内过程 吸收：P.O.吸收完全， 但生物利用度不高 分布：90与血浆蛋白结合， 易入脑入胎 代谢：部位肝， 个体差异大，同剂血浓20倍 排泄：90代谢物肾排泄,二. 药理作用特点 1. R阻断作用较强 2. 无内在拟交感活性 3. 膜稳定作用相对较强,三. 临床应用 1. 抗心律失常 2. 抗心绞痛 3. 抗高血压 4. 甲亢,四. 用药注意事项 1. 因个体差异大， 须小剂量给药，渐增剂量 2. 长期用药不能突然停药， 否则原病症会复发甚至加剧。,纳多洛尔 阻断作用持续时间长， 主要以原形，从肾脏排泄 噻吗洛尔 已知作用最强的受体阻断药， 可抑制房水生成，用于青光眼,吲哚洛尔 内在拟交感活性较强， 激动2受体有利于高血压的治疗 选择性1受体阻断药 阿替洛尔 (氨酰心安) 对2受体作用较弱, 增加呼吸通阻力作用较轻 美托洛尔 作用维持时间较阿替洛尔短,拉 贝 洛 尔 (labetalol, 柳胺苄心定) 1. 口服可吸收,生物利用度个体差异大 2. 受体阻断作用强于受体阻断作用 5-10倍 3. 多用于中、重度的高血压、心绞痛， i.v.用于高血压危象,阿 罗 洛 尔 1. 与拉贝洛尔相比，受体阻断作用强于受体阻断作用； 2. 可用于高血压、心绞痛、室上性心动过速及原发性震颤的治疗，尤适于高血压合并冠心病者。,卡维地洛 1 同时具有1、1、2受体阻断活性，并具有抗氧化作用； 2 1995年被美国FDA批准用于原发性高血压，1997年批准用于治疗充血性心力衰竭，可以明显改善症状，提高生活质量,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模板等方方面面，打造全网一站式需求,感谢您的观看和下载,The user can demonstrate on a projector or computer, or print the presentation and make it into a film to be used in a wider field,后面内容直接删除就行 资料可以编辑修改使用 资料可以编辑修改使用 资料仅供参考，实际情况实际分析,主要经营：课件设计，文档制作，网络软件设计、图文设计制作、发布广告等 秉着以优质的服务对待每一位客户，做到让客户满意！ 致力于数据挖掘，合同简历、论文写作、PPT设计、计划书、策划案、学习课件、各类模