课件：中药药理学理气药.ppt

理 气 药,概述 一、概念 凡以舒通气机、消除气滞、调整脏腑功能为主要功效的药物称为理气药。 常用理气药：青皮、陈皮、枳实、枳壳、厚朴、木香、香附、乌药、大腹皮等。,二、药理作用,（一） 对消化系统功能的影响 1、对胃肠平滑肌的作用：调节作用 当胃肠平滑肌 兴奋时：表现为抑制作用 抑制时：表现为兴奋作用,(1) 缓解胃肠平滑肌痉挛 离体肠管 收缩力、紧张力（收缩幅度） 对抗Ach、BaCl2、毛果芸香碱兴奋肠管的作用（根据产生对抗作用所需Ach的浓度的比较，其中以青皮、陈皮、枳实、枳壳的作用最强，且枳实强于枳壳，青皮胜过陈皮。, 陈皮 Piclocar pine 青皮 皆可对抗 BaCl2 引起的肠管痉挛性收缩。 厚朴 而且在阿托品使肠管紧张性降低的基础上，枳实、青皮、陈皮仍能进一步表现为抑制效应。, 阻断Ach的M-R 兴奋Adr的-R 等作用有关 直接抑制肠管平滑肌,-R阻断剂酚妥拉明能阻 断某些理气药对小肠的抑制作用,由于 上述实验结果分析，初步认为理气药的解痉挛作用可能与其,作用机理 实验依据：,有效成份 枳实、青皮、陈皮、枳壳皆含有对羟福林(Syhepbrine)为-R兴奋剂。其含量以未成熟果实，高于成熟果实，即青皮高于陈皮，枳实高于枳壳，此可能为破气药强于理气药的物质基础。 陈皮中：橙皮甙，甲基橙皮甙。,临床意义 在中医临床上理气药主治，呕吐、反酸、呃逆、肠呜、泻泄、腹痛等症状。,(2)增强胃肠运动 当胃肠运动处于抑制状态时部分理气药能兴奋胃肠平滑肌，增 强肠管蠕动。 实验证明： （枳实、枳壳、乌药、木香、大腹皮）对在位肠管（麻醉动物的胃瘘、肠瘘）表现出兴奋效应，使胃肠运动节律，收缩加强。 复方木香注射液灌胃能明显增强胃肠道蠕动，促进肠道内容物推进。 通过临床研究：（分析肠呜音法；在X射线下直接观察）药物对人体运动的影响，发现在临床用药剂量下，枳实可使肠蠕动波加深，蠕动节律有力。,表-3 :复方木香注射液 小鼠iG 25g/kg 20给次甲兰，30后处死动物，观察指标：肠推进 % 率 。,理气药的此种兴奋胃肠道的作用，有利于被抑制的胃肠功能的恢复，可使鼓肠缓解；排除肠积气。,临床意义 (1) 胃下垂：用枳实治疗胃下垂，取得一定疗效。 (2) 胃肠胀气：用木香注射液治疗。 (3) 术后腹气胀：（101例）亦有一定疗效，治疗后多数患者术后腹 胀、腹痛、便秘等症状得以缓解，肠蠕动恢复较好。 (4) 急性肠梗阻：大承气汤 攻里通下药大黄；攻里枳实 小结 枳实等理气药，对胃肠运动具有即兴奋；又抑制的双重作用，这种作用对于纠正气滞病症胃肠功能中的各种偏低、偏亢症状，以恢复正常机能。,2、对消化液分泌的影响 发挥健胃、助消化的作用。 有效成份：可能是挥发油，理气药中许多味中药如佛手、木香、陈皮、厚朴、沉香、乌药、香附等均含挥发油，口服后对胃肠具有局部刺激作用，可刺激胃液分秘助消化 ；肠蠕动排出肠胀气,实验证明乌药有增加消化液分秘作用；厚朴及挥发油可反射性的使唾液、胃液分秘。 说明一点：理气药对消化液分泌的作用与胃肠道机能状态有关如：,大鼠幽门结扎型溃疡产生病理性胃液分泌，用理气开郁方木香、枳壳、陈皮、郁金、柴胡、白芍、甘草，表现为抑制分泌作用，可降低胃溃疡的发生率，使胃液分泌游离酸、总酸。 陈皮也有抵抗幽门结扎型溃疡作用。 厚朴酚也有抗大鼠应激性溃疡并拮抗中枢性胃酸分泌的作用。 3、利胆作用 不少理气药有促进胆汁分泌的作用，使胆汁流量明显，如沉香、青皮、香附均可使胆汁流量，利胆作用可维持2-3小时以上。,表 - 4 理气药对胆汁流量的影响 以给药前为100%； 给药后 -、+ 胆汁流量的变化 (ml/ h),X P0.05 P0.01 * P0.001,临床意义：,(1) 胆盐有助于脂肪的分解和吸收，有利于维持机体正常消化功能。 (2) 预防肝内胆汁淤滞所致黄胆，与理气药（青皮）“舒肝止痛、破气化滞”功能相关，中医认为气滞与肝的疏泄失常密切相关。 (3) 预防胆固醇结石的产生：已知胆汁中胆盐、胆固醇比例合适可促进胆固醇溶解，当胆盐、胆固醇，易形成胆结石。 (4) 临床用理气方（陈皮、木香、枳壳、白芍）给胆道手术后病人服用，能显著松驰Oddi氏括约肌，同时降低胆囊压力。,(二) 松驰支气管平滑肌止喘、祛痰,有些理气药如木香、青皮、陈皮、佛手、香附还具有松驰支气管平滑肌的作用. 实验证明： 木香能直接扩张支气管平滑肌、抑制迷走神经中枢。 枳实有抗过敏递质释放的作用，有的药能缓解HA所引 起的支气管平滑肌痉挛。 理气药中所含挥发油有刺激性祛痰作用。,（三）对心血管系统的作用,此方面研究较多的药物为枳实和青皮，早在本世纪50年代先后发现枳实；青皮注射给药可使BP 特别是iv;BP 升压：枳实、青皮等药对多种麻醉动物iv皆可使BP,对麻醉犬的升压效价：枳实注射液 1.5g/kg 青皮注射液1g/kg 三者升压强度相似 NA注射液0.1mg/kg 升压特点：迅速、可靠、长效、无后扩张作用。 机理分析： (1) 用恒速灌流泵灌流犬的肾、脑、下肢血管，枳实注射液可使血管阻力；血流量，可见药物的升压作用与收缩血管，提高外周阻力有关 (2) 进一步研究发现枳实、青皮等药的升压作用可被妥拉苏林（-阻断剂）阻断，但不受予先给于-R阻断剂-丙烯心得安；N-节阻断剂-六烃季胺所影响，可见升压作用与兴奋-有关，与-R和N1-R无关。,(3) 对利血平化犬（单胺类递质耗竭）,对羟福林：表现出增敏（相当于N敏化作用）-升压作用更； N-甲基酪胺：升压作用，肾血管阻力明显 由此可见： 对羟福林：是直接作用于-。 N-甲基酪胺：促进内源性递质的释放、发挥升 压作用。,对羟福林、N-甲基酪胺均有兴奋心脏作用 N-甲基酪胺释放体内儿茶酚胺，兴奋、-R: 心肌收缩力加强 心输出量增加 改善心脏的泵血功能。,强心：,抗休克,收缩血管，提高血压，增强心肌收缩力，改善泵血功能。有效保证了重要器官的灌注量。,整体犬的实验观察证明：上述药物可使犬 (1) 心室内压变化速率（dp/dt）max说明心脏收缩敏捷。 (2) 等容收缩压（CPIP）说明心肌收缩力。 (3) 心肌收缩成分缩短，速率，心收缩力，心输出量。 (4) 心脏指数（CI） 心输出量（l/min） 心脏指数 l/m2 min 体表面积（m2） 此指标很好地反映了心脏泵血功能。,（四）对子宫的调节作用,子宫处于痉挛状态时，理气药表现缓解作用 子宫处于松驰状态时，理气药可使其收缩,枳 实 与 枳 壳,枳实为柑桔属、枳属植物的幼果；枳壳是其成熟的果实。,功效 行气、散结、消痰除痞 枳实属破气药，多用于破积导滞 枳壳作用缓和用于宽中行气 主治腹痛、泻痢、便秘、胸烷痞满等症。 成分 挥发油：含右旋柠蒙烯及右旋芳樟醇 ； 黄酮甙：新橙皮甙 、柚皮甙 、忍冬甙 对羟福林、N-甲基酪胺。,药理作用,1、对胃肠平滑肌的作用 呈双重调节作用 即能兴奋胃肠，使蠕动增强； 又能降低平滑肌张力，松弛平滑肌。 主要取决于 机体的机能状态 松弛时使其兴奋； 收缩时使其抑制。 药物的浓度 低浓度表现为兴奋； 高浓度表现为抑制。 收缩幅度 清醒整体实验（胃瘘、肠瘘犬）煎剂灌胃、胃肠运动有兴奋作用 收缩节律 张力,正常人口服 肠呜音、脉冲幅度 X-线下可见小肠蠕动波加深 此种兴奋作用，临床可用于治疗：胃扩张、胃下垂、胃肠收缩无力、 脱肛、疝气等。 家兔 离体肠管实验表 收缩幅度 豚鼠 明有抑制作用 收缩节律 能对抗 ACH 小肠收缩作用 肠张力 HA 此种作用临床上可用以治疗 呕吐 腹痛 泻痢,2、对子宫的作用,已孕未孕 枳实 煎剂 收缩幅度 酊剂 对家兔的 离体 子宫有兴奋作用 收缩节律 枳壳 浸膏 在体 收缩张力 临床意义：可用于治疗子宫脱垂。,3、对心血管系统的影响,（1）收缩血管升高血压 麻醉犬血压； 升压作用：枳实注射液1.5g/kgNA0.1mg/kg 升压特点 迅速、持续时间长 双峰型 徐缓下降 无Adre的后扩张，天麻黄碱的快速耐受，心率不变,升压机理：收缩血管提高外周阻力 升压同时 收缩肾、脑血管肾、脑血管阻力 股A血流量外周总阻力 有效成分 对羟福林-R激动剂作用强度1/10-1/5新福林 N-甲基酪胺：释放NA、Adre间接兴奋、受体 枳实升压作用 被阻断剂翻转 不受-阻断剂影响,结论： 其升压作用与兴奋-R有关其中包含 对羟福林-R直接作用 N-甲基酪胺的间接作用,实验依据,（1）利血平化的犬对羟福林升压作用说明直接兴奋-R（出现去神经敏化现象）受体上调的结果。 N-甲基酪胺升压作用 减弱 消失 说明其是促进递质释放说明直接兴奋升压作用。 （2）增强心肌收缩 整体 枳实注射液 离体 实验显示： 对羟福林 皆有强心作用 心肌收缩力 N-甲基酪胺 心率略高,（1）利尿作用 枳实注射液 犬静脉注射尿量 N-甲基酪胺 分析原理：利尿同时血压，肾血管阻力 故认为：其利尿作用不是因肾血流量增加，而是由于强心及收缩血管，增加涌灌注压，抑制肾小管重吸收所致。,其它作用,（2）抗炎作用 枳实复方：排脓散 血管通透性、白细胞游走、大鼠足肿胀。 成分：新橙皮甙、橙皮甙 原理：有维生素P样活性降低毛细血管通透性,（3）抗变态反应作用,成分：蜜桔黄素、柑桔黄酮等 对抗刀豆球蛋白A诱发的组织胺释放及大鼠被动皮肤过敏反应均有抑制作用。,青 皮 和 陈 皮,青皮为芸香科柑桔属植物桔的干燥幼果和末成熟果实的外层果皮。,功效：疏肝破气、散结消滞 成分：含挥发油：柠檬烯；拘椽醛 黄酮甙：橙皮甙、拘桔甙、柚皮甙、对羟福林,药理作用,1、对胃肠平滑肌的影响 肠肌抑制收缩 枳实、枳壳 膀胱平滑肌兴奋。 机理： 阿托品和肾上腺素松驰后，本药可进一步舒张；,毛果芸香碱 对抗 氯化钡 所致肠痉挛 组胺 -R阻断剂妥拉苏林作用后兴奋子宫作用 提示：解痉作用是通过阻断M-R 子宫兴奋作用是通过兴奋-R,2、利胆 大鼠胆汁分泌，对抗氨甲酰胆碱胆囊收缩 胆汁排出 离体豚鼠胆囊无松驰后收缩,3、祛痰平喘 柠檬烯祛痰 青皮注射液豚鼠离体气管有较低强的松驰作用,4、对心血管系统作用 升压：青皮注射液：猫、兔、大鼠BP 易形成快速耐受性 原理：直接兴奋-R（-R阻碍断剂可以对抗） 利血平耗竭CA后、C阻碍断N 节后、心得安阻碍断-R后升压作用不受影响。 抗休克：对多种原因休克 血压 心脏：兴奋性、传导性、收缩性、自律性 缩短