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文档简介
第四十章 氨基苷类和多粘菌素类,汪晖(武汉大学医学院药理学系),第一节 氨基苷类抗生素 aminoglycosides,天然氨基苷类 链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin) 卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin),半人工合成氨基苷类 阿米卡星 (amikacin) 奈替米星(netilmicin),一、抗菌作用与体内过程,抗菌机制 主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌 为杀菌药 多环节阻碍细菌蛋白质合成 通过离子吸附作用, 增加膜通透性,体内过程 胃肠吸收极少或不吸收 蛋白结合率低,主要分布细胞外液 碱性环境中作用增强 主要经肾小球原形排泄(90%) 在内耳外淋巴液中浓度高,t1/2长,产生钝化酶 改变细胞膜通透性 细胞内转运功能异常 作用靶位改变,二、耐药机制,三、不良反应,1. 过敏反应 2. 第八对脑神经损害 前庭功能损害 耳蜗神经损害 3. 肾毒性 4. 神经肌肉阻断作用,常用氨基苷类药物,链霉素 streptomycin,临床应用 鼠疫、兔热病 布氏杆菌病 感染性心内膜炎 抗结核,不良反应 多而严重 第八对脑神经损害 过敏性休克 神经肌肉阻滞 口周、面部、四肢麻木,临床应用 可与羧苄西林合用 严重G- 杆菌感染 绿脓杆菌感染如心内膜炎 原因未明的G-细菌混合感染 口服用于肠道感染或术前准备,庆大霉素 gentamicin,不良反应 肾毒性 前庭功能损害,抗菌作用 G+(金葡菌、白喉杆菌、炭疽杆菌) G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌,卡那霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似链霉素,妥布霉素 kanamycin 抗菌谱、临床用途类似庆大霉素,阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin 耐药菌株感染,第二节 多粘菌素 polymyxin,抗菌作用 多数G-杆菌尤绿脓杆菌 杀菌药, 膜通透性,作用机制 多粘菌素游离氨基 G-菌膜磷脂磷酸根,临床应用 其他抗生素治疗无效的局部绿脓杆菌感染 肠道感染或术前准备,不良反应 肾毒性 神经系统毒性 神经肌肉阻滞 过敏反应,第四十一章 四环素类和氯霉素类,汪晖(武汉大学医学院药理学系),第一节 四环素类抗生素,半人工合成四环素类 多西环素 米诺环素 美他环素,天然四环素类 四环素 土霉素 金霉素 地美环素,天然四环素类,抗菌谱与抗菌作用 广谱 G+菌 G-菌 厌氧菌 支原体 衣原体 立克次氏体 螺旋体 放线菌 阿米巴 对绿脓杆菌、病毒、真菌无效 低浓抑菌 高浓杀菌,抗菌机制 与30 S
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