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文档简介
药理作用:,选择性阻断-R,拮抗肾上腺素的兴奋作用。,肾上腺素受体阻断药 - 受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine)又名:立其丁(Regitine),1.扩张血管、降低血压 阻断1-R,降低外周阻力,2.兴奋心脏 非直接作用,由于血压下降经压力感受 器反射性兴奋;阻断突触前膜2-R,促进NA释放,产生快心率作用,3.其它作用 拟胆碱、拟组胺、可使胃肠平滑肌兴奋。,临床应用:,1.治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎,2.抗休克(感染性、神经源性、心源性),3.治疗心肌梗塞及难治性心力衰竭,心衰:心输出量不足,交感张力增加,外周阻力增高,肺充血和肺动脉压力升高,易产生肺水肿。,酚妥拉明兴奋心脏、舒张小血管,解除心功能不全时小A小V的反射性收缩作用,降低外周阻力,降低心脏前后负荷,左室舒张末期压与肺动脉压下降,心搏出量增加,改善心功能不全时的肺水肿、全身性水肿,减轻心衰症状。,4.NA静滴外漏时用于局部浸润注射,5.用于嗜铬细胞瘤的诊断,嗜铬细胞瘤:此瘤90%位于肾上腺髓质嗜铬组织中,促进NA、肾上腺素大量释放。,诊断:快速iv 5mg, 血压在2分钟内迅速下降 并持续5分钟者为+性(利用其对Adr升压作用的反转作用)。,-受体阻断药 -R阻断药已有30余种,它们的作用存在若干差别,2)对细胞膜是否有膜稳定作用;,1)对心脏1-R是否有选择性阻断作用;,3) 是否有内在拟交感活性,药物分为5类 (1-R的选择性、-R的阻断作用),1A类对12受体无选择性,无ISA :典型药物 普萘洛尔(propranolol) 1B类对12受体无选择性,有ISA :典型药物 吲哚洛尔(pindolol)、阿普洛(alprenolol),2A类对1受体有选择性,无ISA:典型药物 阿替洛尔(atenolol),美托洛尔(metoprolol) 2B类对1受体有选择性,有ISA:典型药物 醋丁洛尔(acebutolol),3类 、-R阻断药:典型药物:拉贝洛尔(labetalol),药理作用: 1.-R阻断作用:,(1) 抑制心脏,(2)对外周阻力的影响初升高、长期用降低,(3)收缩支气管平滑肌:,1A类、1B类-R阻断药对2-R有阻断作用,引起支气管痉挛。对兼有哮喘的患者应禁用。,对患心血管疾病同时兼有哮喘患者宜选用阿替洛尔 atenolol、美托洛尔metoprolol ;,(intrinsic sympathomimetic activity,ISA) 在阻断-R的同时,兼具有微弱的-R激动作用,吲哚洛尔、阿普洛尔 具有此作用。一般此激动作用较弱,被-R阻断作用所掩盖。但当通过药物如利血平耗竭递质(此时无激动剂存在,也就无拮抗作用显现)时,此微弱的-R激动作用表现出来。,隐含-R激动作用,减少心脏抑制,但也有诱发心绞痛的危险。选药时,对心绞痛患者此类药物应 禁用。,2.内在拟交感活性作用,药物抑制细胞膜对Na+的通透性,对心肌细胞膜的稳定作用较明显,动作电位上升速度和幅度降低,传导减慢,延缓自律性组织4相除极化,使兴奋性降低,延长ERP。,* 对患有心律失常及高血压患者有利(药物须用到较大剂量时才有),4.抗血小板聚集作用(普萘洛尔),3.膜稳定作用,临床应用:,抗心绞痛 普萘洛尔、美托洛尔、 抑制心肌做功降低耗氧、延长舒张期增加供氧 ,降低心梗发生和发生后猝死率。,2.抗心律失常 (快速性心律失常)普萘洛尔 降低自律性、心率、传导,延长不应期。对 交感神经过度兴奋性和强心甙中毒所致心律失 常效佳。,3.抗高血压 选择性、非选择性均有效。 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔 常用,降压因素多方面:心脏抑制1;减少血浆肾素水平1 ;阻断交感神经末梢2正反馈 ;中枢阻断受体,4.甲状腺机能亢进的辅助治疗 普萘洛尔 目的:减轻症状(病人受体对内源性儿茶酚胺反应性增高), 使心率、震颤、焦虑、代谢 ; 短期内用于甲状腺危象、甲状腺术前治疗,普萘洛尔(propranolol,心得安),受体阻断作用较强,选择性低,无ISA。HR,心收缩力 、心输出量 ,冠脉流量 ,心肌耗氧量 。血压下降,但支气管阻力有一定程度增高。 用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。,药理作用:,1.心脏外的-R阻断所引起的不良反应:,*支气管-R阻断哮喘;,*消化道-R阻断消化不良、恶心、腹泻,*血管上-R阻断-R占优势, 四肢发冷,脚趾皮肤溃疡坏死;,*影响糖代谢的-R阻断加强胰岛素降血糖作用,并掩盖低血糖时HR升高作用,后果严重,不良反应:,2.心脏副作用及禁忌症:心衰、窦性心动过缓,房室传导阻滞。,3.
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