各类抗菌药物的适应证和注意事项.ppt

各类抗菌药物的适应证和注意事项,青霉素类,（一）、适应证： 1、青霉素： 、G球菌感染，、G杆菌感染，、G球菌感染，、螺旋体感染，、放线菌病，、预防：风心病者手术前用，防心内膜炎。 2、耐青霉素酶青霉素：、产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌感染（MRSA对本类药物耐药：MRSA对所有内酰胺类（包括碳青霉烯类），氨基糖苷类，大环内酯类，克林霉素和氟喹诺酮类均耐药，临床只能选万古霉素。MRSA比敏感金葡萄多产生一种78Kda的PBP2a或称PBP2。PBP2a可由内酰胺类诱导产生，由mecA基因编码。PBP2a与-内酰胺类结合能力很低。即使抗生素与MRSA接触后能使正常的5种PBP失活，但PBP2a仍能代替其他几种PBP完成细胞壁的的合成。PBP2a合成细胞壁的方式和正常PBP並不相同。）,3、广谱青霉素类：化构改造后，药物脂溶性，易透过G-菌外膜结构。 氨苄西林、阿莫西林；对部分G-杆菌也有活性。用于G-杆菌感染。 氨苄西林为肠球菌感染的首选药。 对铜绿假单胞菌有活性的广谱青霉素类；哌拉西林、阿洛西林、美洛西林等。 本类不耐酶。 (二)、注意事项 寻问过敏史。 过敏性休克一旦发生，就地抢救。 青霉素脑病：剂量过大或V给药过快时，对大脑皮层直接刺激而产生。 不鞘内注射。 青霉素钾盐不可快速静脉注射。 在碱性溶液中易失活。,头孢菌素类 第一代：需氧G+球菌。 第二代：对G+球菌活性与第一代相似，对G-杆菌活性。 第三代：对G-杆菌铜绿假单胞菌及厌氧菌有较强作用。对-内酰胺酶有较高稳定性。 第四代：广谱。对G-杆菌，铜绿假单胞菌作用强大，对G+球菌也有作用。对-内酰胺酶高度稳定。 一、适应证： 第一代：G+球菌感染。 第二代：G-杆菌感染。 第三代：用于G-杆菌引起的严重感染(败血症，脑膜炎，肺炎，骨髓炎及尿路感染，治腹腔和盆腔感染时与甲硝唑等合用)。头孢他啶，头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌感染。 第四代：对第三代耐药的细菌感染。,二、注意事项 禁用于对任何一种头孢类有过敏史及有青霉素过敏性休克者(当二个头孢菌素间或头孢菌素与青霉素间的R1侧链相似时，就有可能发生交叉过敏反应，若不同，就不太可能发生。如头孢唑啉与头孢噻啶间以及头孢唑啉和青霉素G之间基本上不发生交叉过敏反应)。 用药过程中一旦发生过敏反应，须停药，如发生过敏性休克，立即就地抢救（用肾上腺腺） 主要经肾排泄，中度以上肾功能不全，应调整剂量。中度以上肝功能减退，头孢哌酮，头孢曲松要调整剂量。 氨基糖苷类和第一代头孢注射剂合用，可能加重肾毒性，应监测肾功能。 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用维生素K可预防。 戒酒硫样反应：用药期间及治疗结束后72h内避免饮酒。,碳青霉烯类 药物：亚胺培南、西司他丁、美罗培南和帕尼培南/倍他米隆（克倍宁） 对各种G和G需氧和厌氧菌，包括铜绿假单胞菌有强大活性。对内酰胺酶高度稳定。但对MRSA和嗜麦芽窄食单胞菌作用差,一、适应证 1多重耐药的需氧G杆菌（包括铜绿假单胞菌）所致的严重感染。 2厌氧和需氧菌的混合感染的重症者。 3.病原菌尚未查明的免疫缺陷患者中重症感染的经验治疗。 4.亚胺培南不适于CNS感染（可引起癫痫、意识障碍等） 5.美罗培南、帕尼培南倍他米隆还可用于3个月以上儿童的细菌性脑膜炎。 二、注意事项 1.过敏者禁用 2.不宜于治疗轻症 3.所致的严重CNS反应多发生在原有CNS疾病者及肾功能下降而未减量者。故原有癫痫等禁用。CNS感染者有指征用美洛培南或帕尼培南时，应严密观察抽搐等严重不良反应。 4.肾功能不全及老年，应根据肾功能调整剂量。,内酰胺类/内酰胺酶抑制剂 复方制剂：阿莫西林/克拉维酸 替卡西林/克拉维酸 氨苄西林/舒巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 哌拉西林/三唑巴坦,一、适应证：用于产酶而对药耐药的细菌感染。 二、注意事项 1.寻问过敏史并进行青霉素皮试。对青霉素过敏者禁用。对以上合剂中任一成分有过敏史者，禁用该合剂。 2.有头孢菌素或舒服巴坦过敏史者禁用头孢哌酮/舒巴坦。有青霉素类过敏者，确有应用头孢哌酮/舒巴坦的指证时，必须在严密观察下慎用。但有青霉素过敏性休克史患者，则禁用。3.发生过敏反应，立即停药。若为休克，就地抢救。 4.中度以上肾功能不全者，应调整剂量。 5.不推荐用于新生儿和早产儿。哌拉西林/三唑巴坦也不推荐用于儿童。,氨基糖苷类,主要药物： （1）对肠杆菌科和葡萄球菌属有良好作用，但对铜绿假单胞菌无作用者，如链霉素、卡那霉素、核糖霉素，其中链霉素对TB杆菌有作用。 （2）对肠杆菌科和铜绿假单胞菌等G杆菌有强大活性，对葡萄球菌属亦有良好作用者：如庆大霉素、妥布霉素、奈替米星，阿米卡星等。 （3）抗菌谱与卡那霉素相似，由于毒性大，仅供局部应用，如新霉素、巴龙霉素。 （4）大观霉素：用于单纯性淋病的治疗。,一、适应证： G杆菌的中、重度感染 铜绿假单胞菌的中重度感染：需联合用药 严重葡萄球菌或肠球菌感染的联合用药（非首选）。 链或庆大霉素亦可用于土拉菌病，鼠疫及布鲁菌病。后者需联合用药。 链霉素：结核病联合疗法。 新霉素：口服用于结肠术前准备或局部用药。 巴龙霉素：用于肠道隐孢子虫病。 大观霉素：仅用于单纯性淋病。,二、注意事项 过敏者：禁用。 毒性（耳、肾和神经肌肉阻滞）：要监测肾功能（尿常规、BUN、Ccr），严密观察听力及前庭功能（高频音听电图，眼震颤电图），以便及早发现，注意神经肌肉阻滞症状。一旦发现上述不良反应先兆，及时停药。 本类对社区获得性上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌，溶血性链球菌作用差，因此门诊、急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜用。由于其毒性，也不宜用于单纯性尿路感染及初发病例的治疗。 肾功能减退者应减量，並进行TDM，调整用药方案，实现个体化给药。,肾功能减退者应减量，並进行TDM，调整用药方案，实现个体化给药。 肾功能减退者调整给药方案： 剂量调整系数1F（1CLcr/100） 式中：CLcr为患者肌酐清除率，F为肾功能正常时由肾排出给药剂量的百分数（或分数）。 减少剂量，给药间隔时间不变： 剂量（肾衰竭）正常人剂量剂量调整系数 延长给药间隔时间，剂量不变： 给药间隔时间（肾衰竭）正常人的给药间隔时间/剂量调整系数 新生儿，婴幼儿，老年人尽量不用。若有应用指证时，应进行TDM並调整用药方案。 妊娠期禁用，哺乳期尽量不用，或用药期停止哺乳。 本类不宜与其它肾、耳毒性药物，神经肌肉阻滞剂和高效能利尿药合用。与注射用第一代头孢类合用，可能增加肾毒性。 不可用于眼内或结膜下给药（可能致黄斑坏死）。,四环素类,一、适应证： 四环素作为首选或可选用的疾病： 立克次体病：斑疹伤寒（流行性和地方性）、洛矾山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热。 支原体感染：肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎。 衣原体感染：肺炎、鹦鹉热、性病性淋巴肉芽肿及沙眼。 回归热螺旋体感染。 布鲁菌病（需与氨基糖苷类合用）。 霍乱。 土拉热杆菌所致的免热病。 鼠疫。 对青霉素类过敏的破伤风，气性坏疽，雅司，梅毒，淋病，非淋病球菌性尿道炎和钩体病的治疗。 也用于炎症反应明显的痤疮。,二、注意事项 妊娠期至8岁以下禁用，以免黄牙和牙釉质发育不良。 哺乳期禁用或用药期暂停哺乳。 已有肾功能损害者避免应用四环素，但多西环素和米诺环素仍可谨慎应用。 四环素类可致肝损害，原有肝病者不宜应用。,氯霉素,一、适应证 细菌性脑膜炎和脑脓肿：用于氨苄西林耐药的流感嗜血杆菌，脑膜炎球菌及肺炎链球菌性。青霉素与本品合用，可治疗需氧与厌氧菌混合感染引起的耳源性脑脓肿。 伤寒：成人以氟喹诺酮类首选。本品也可用。 厌氧菌感染：对脆弱拟杆菌作用较强。可与其他抗菌药联合用于需、厌氧菌所致的腹腔和盆腔感染。 其它：对Q热等立克次体感染的疗效与四环素相仿。 二、注意事项 血液系统不良反应：用药期间定期复查周围血象，若血细胞减少，应停药，相应处理。避免长疗程用药。 禁与其他骨髓抑制药合用。 妊娠期禁用。哺乳期禁用或暂停哺乳。 早产儿、新生儿易致“灰婴综合征”禁用。婴幼儿必须应用时应TDM。,大环内酯类,一、适应证： 红霉素（含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素）。 作为青霉素过敏患者的替代药物：用于G球菌和G杆菌感染。 军团菌病，弯曲菌肠炎，百日咳等。 衣原体属，支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系感染。 其他：口腔感染。 新品种：除上述适应证外，阿奇霉素用于军团菌病。阿奇霉素、克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌，卡他莫拉菌所致的社区获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合，用于鸟分支杆菌复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与甲硝唑、奥美拉唑或胶体次枸橼酸鉍合用，治疗幽门螺杆菌阳性溃疡。,二、注意事项 红霉素及克拉霉素禁止与特非那定合用，以免心脏不良反应。 肝功能损害患者如有指征应用时，需减量並定期查肝功。 肝病或妊娠不宜应用红霉素酯化物。 妊娠期有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊。哺乳期用药应暂停哺乳。 乳糖酸红霉素粉针剂使用时，必须先以注射用水完全溶解，加入NS或5%GS中，不宜超过0.1%0.5%，缓慢静脉滴注。,林可霉素和克林霉素,一、适应证： 林可霉素：用于G球菌所致的各种感染。 克林霉素：用于厌氧菌，G球菌感染。 二、注意事项 注意假膜性肠炎的发生，如有可疑应及时停药。 本类有神经肌肉阻滞作用，应避免与其他神经肌肉阻滞剂合用。 前列腺增生的老年人应用较大剂量时，偶可出现尿潴留。 不用于新生儿。 妊娠慎用。哺乳期用药应暂停哺乳。,利福霉素类,一、适应证： TB及其他分支杆菌感染：利福平（或利福喷汀）与异烟肼，吡嗪酰胺联合，是各型肺TB短 程疗法的基石。利福布汀可用于免疫缺陷患者分枝杆菌复合群感染的防治。 麻风：利福平是联合化疗的主药。 预防用药：预防流脑。但不宜用于治疗流脑，因细菌可能迅速产生耐药性。 其他：对MRSA和MREA所致的严重感染，可用万古霉素利福平联合用药。 二、注意事项 禁用于过敏者或曾出现血小板减少性紫癜者。 妊娠3个月禁用利福平，3个月以上有明确指征用时，应充分权衡利弊。 肝功能不全，胆管梗阻，慢性酒精中毒患者应用利福平时应减量。 用药期间，应定期复查肝功能，血常规。 TB病应避免大剂量间歇用药方案。,万古霉素与去甲万古霉素,一、适应证 1G菌严重感染，特别是MRSA或MRCNS、肠球菌属及耐青霉素肺炎链球菌所致感染，也用青霉素过敏者的严重G菌感染。 2粒细胞缺乏症高度怀疑G菌感染者 3二药口服，用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。 二、注意事项 1不宜用于（1）预防用药；（2）MRSA带菌者；（3）粒细胞缺乏伴发热患者的常规经验用药；（4）局部用药 2本类有肾、耳毒性。用药期间应定期复查肾功能和尿常规，TDM，注意听力改变，必要时监测听力。 3有用药指征的肾功能不全，老年人、新生儿、早产儿或原有肾、耳疾病者，应根据肾功能减退情况调整剂量，TDM，疗程一般不超过14天。 4万古霉素属妊娠用药C类，妊娠禁用。确需用，应TDM，据以调整给药方案。哺乳期用药应暂停哺乳 5禁与肾毒性药物合用。 6与麻醉药合用时，可能引起血压下降。必须合用时，两药应分瓶滴注，并减缓万古霉素滴注速度，注意观察血压。,磷霉素,一、适应证 1口服剂：治疗大肠埃希菌等和粪肠球菌所致急性单纯性膀胱炎和肠道感染。 2注射剂：可用于敏感金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌（包括甲氧西林敏感及耐药株）和链球菌属，流感嗜血杆菌，肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致的感染。治疗严重感染时，需加大剂量並联合用药。如治疗MRSA重症时，与万古（或去甲万古）霉素合用。 二、注意事项 1由于主要经肾排出，肾功减退和老年应据肾功调整剂量。 2每克本品钠盐含0.32g钠，心功不全、高血压病及需要控制钠盐摄入者应用时需要注意。 3静脉用药时，每4g磷霉素钠溶于至少250ml液体中，滴注速度不宜过快，以静脉炎。,甲硝唑和替硝唑,一、适应证： 1厌氧与需氧菌混合感染：与抗需氧菌药物合用。 2口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠炎，HP胃窦炎，牙周感染及加德纳菌阴道炎等。 3寄生虫病：肠内、外阿米巴病，阴道滴虫病，贾第虫病，结肠小袋纤毛虫病等。 4预防用药：盆腔、肠道及腹腔等手术前。 二、注意事项： 1妊娠早期禁用。哺乳期用，暂停哺乳。 2可能引起粒细胞减少及周围神经炎等。神经系统基础病患及血液病者慎用。 3用药期间禁酒。 4肝病者需减量：本类经肝代谢。,喹诺酮类,一、适应证 1泌尿生殖系感染：可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌所致的尿路感染。细菌性前列腺炎等。 2呼吸系感染：环丙沙星、氧氟沙星等适用于G杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于G球菌所致的急性咽炎，扁桃体炎和中耳炎等。也用于肺炎链球菌，支原体，衣原体等所致社区获得性肺炎。也可用于G杆菌所致下呼吸道感染。 3伤寒：成人患者，可为首选药。 4志贺菌属肠道感染。 5腹腔、胆道和盆腔感染：与甲硝唑等合用。 6甲氧西林敏感菌感染。MRSA无效。 7部分品种（如司帕沙星）与其他药物联合应用，作为治疗耐药TB杆菌和其他分支杆菌感染的二线用药。 二、注意事项 118岁以下未成年患者避免使用。妊娠及哺乳期禁用。 2含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类吸收，应避免同用。 3可致抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重CNS反应。（与本类抑制GABA与其R结合有关）。因此，不宜用于有癫痫或其他CNS疾病者。肾功减退者也应根据肾功能调整剂量。 4皮肤光敏反应、关节病变、肌腱断裂等，偶致QT延长等。用药期间应注意观察。,磺胺类,一、适应证 1全身应用的磺胺类： 复方SMZ：用于G球菌，G杆菌所致的中耳炎，复杂的尿路感染，伤寒，卡氏肺孢菌肺炎，以及星形奴卡菌病。复方SD：用于流脑预防。磺胺林与TMP合用对间日疟及恶性疟（包括氯喹耐药者）有效。磺胺多辛与乙胺嘧啶等合用于氯喹耐药虫株所致疟病的防治。 2局部应用