大环内酯类酰胺醇类

2015年国家执业药师资格考试辅导,药学专业知识（二）主 讲 何 冰,抗菌药物,抗菌药物（绝对重点）,（一）青霉素类抗菌药物（二）头孢菌素类抗菌药物（三）其他-内酰胺类抗菌药物（四）氨基糖苷类抗菌药物（五）大环内酯类抗菌药物（六）四环素类抗菌药物（七）林可霉素类抗菌药物（八）多肽类抗菌药物,（九）酰胺醇类抗菌药物（十）氟喹诺酮类抗菌药物（十一）硝基呋喃类抗菌药物（十二）硝基咪唑类抗菌药物（十三）磺胺类抗菌药物及TMP（十四）其他抗菌药物（十五）抗结核分枝杆菌药（十六）抗真菌药,大环内酯类,红霉素第一代,泰利霉素第三代,罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素第二代,大环内酯类作用特点（考点）,抗菌作用：抗菌谱窄（与青霉素相似），为抑菌药 1.对大多G+菌作用强大 2.对部分G-菌较敏感（奈瑟菌、嗜血杆菌、百日咳杆菌）与青霉素不同 1.对军团菌、弯曲菌、支原体、衣原体等较强 2.对产内酰胺酶的金葡菌、MRSA也有一定的抗菌作用 3. 泰利霉素对一、二代耐药菌、肺炎链球菌作用较强其他作用：二代具有胃动力素作用，免疫修饰，抗炎作用作用机制：与核糖体50 S亚基结合，阻断肽链延伸，抑制蛋白质合成,胃肠道症状 大剂量肝损害 依托红霉素 、红霉素静滴过快 心脏毒性二重感染 长期使用耳鸣、暂时性耳聋 大剂量,大环内酯类典型不良反应,大环内酯类抗菌药用药监护,1.红霉素军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎、支原体肺炎首选2.克拉霉素抗菌活性本类最强，细胞内浓度高，PAE长与奥美拉唑替硝唑克拉霉素三联治疗消化溃疡3.阿奇霉素主要集中在前列腺、肺、痰液、胆汁、巨噬细胞、半衰期延长（68h）,大环内酯类主要药品,大环内酯类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的适应证、注意事项,06:39,大环内酯类,红霉素首选用于 ABCDEA.白喉带菌者 B.支原体肺炎 C.沙眼衣原体感染 D.弯曲杆菌所致败血症 E.军团菌感染,X型题,四环素类,天然： 四环素 、 土霉素、 金霉素人工半合成： 多西环素 米诺环素 美他环素,四环素类抗菌作用特点,快速抑菌，高浓度杀菌，广谱抗菌活性 米诺环素多西环素美他环素 地美环素 四环素 土霉素四环素 、土霉素耐药菌株多土霉素肠阿米巴,四环素抗菌药物作用特点,1.作用机制：与细菌核糖体0s亚结合，抑制蛋白质合成2.临床应用：四体感染 立克次体感染：斑疹伤寒、立克次体病、恙虫病首选 支原体感染 衣原体感染多西环素作为首选 旋体感染：回归热最有效药物 细菌性感染：腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病首选,维生素B、K缺乏：原因：抑制正常菌群合成维生素二重感染：真菌病：抗生素相关性结肠炎对骨、牙生长的影响：禁止用于儿童及孕妇肝损害：大剂量使用,四环素类典型不良反应,四环素类抗菌药用药监护,四环素类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及四环素、米诺环素、多西环素的适应证、注意事项、用法用量,06:39,四环素类,影响骨和牙齿生长的是CA.米诺环素B.氯霉素C.四环素D.多西环素E.乙胺丁醇,X型题,林可霉素类抗菌药,克林霉素林可霉素,林可霉素类抗菌药作用特点,1.作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感：G+杆菌； 无效：G-杆菌、肠球菌、难辨梭状芽孢杆菌2.骨关节浓度高：治疗急慢性骨髓炎及厌氧菌感染首选*3.主要作用机制：核糖体50s亚基结合，阻止蛋白的合成,林可霉素类抗菌药典型不良反应,胃肠道反应 假膜性肠炎用万古霉素、甲硝唑治疗。 过敏反应10% 偶见皮疹、瘙痒、药疹、白细胞、血小板减少 肝毒性 黄疸、血清转氨酶升高,林可霉素类抗菌药用药监护,林可霉素类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及林可霉素、克林霉素的适应证、注意事项,考点分析,1.林可霉素引起的伪膜性肠炎治疗药物：万古霉素2.林可霉素比克拉霉素更加容易引起伪膜性肠炎的原因： 生物利用度低3.伪膜性肠炎的致病菌：难辨梭状芽胞杆菌4.金葡菌引起的化脓性骨关节炎治疗药物： 克林霉素5.林可霉素不能与红霉素合用的机理： 都作用于细菌核糖体50s亚单位，产生拮抗作用,克林霉素的抗菌特点是：ABCDE A.对耐青霉素的金葡菌有效 B.对溶血性链球菌、草绿色链球菌有效 C.对肺炎球菌有效 D.对大多数厌氧菌有效 E.对多数革兰阴性菌无效,X型题,多肽类抗菌药（理解 ）,糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁多黏肽类多粘菌素B、E,多肽类抗菌药（理解 ）,万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁1.仅对G+菌，尤其是G+球菌有强大杀菌作用2.对甲氧西林耐药的金葡菌（MRSA）和肠球菌强效3.应用：对MRSA引起的严重感染及对克林霉素引起的伪膜性肠炎，局部用于疖、痈等4.抑制细胞壁合成5.较大剂量，过敏性休克（与组胺释放有关）、耳毒性、肾毒性,多粘菌素,主要特点1.作用机制：增加细菌细胞膜通透性2.用途：主要用于严重的G-杆菌感染与铜绿假单胞菌感染3.毒性大：肾毒性、神经肌肉阻滞作用,多肽类抗菌药用药监护,多肽类类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多黏菌素E（黏菌素）、多黏菌素B的适应证、注意事项,06:39,万古霉素,A型题,万古霉素特点是：AA.仅对G+菌有强大的杀灭作用 B.抑制蛋白质的合成而杀菌C.易产生抗药性 D.与其他抗生素有交叉耐药性E.治疗伤寒有良效,酰胺醇类抗菌药物,氯霉素、甲砜霉素,抑菌剂1.G+菌：肺炎球菌，链球菌2.G-菌：伤寒、副伤寒杆菌、脑膜炎球菌，立克次体，沙眼衣原体作用机制：核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白质合成应用：1.敏感菌引起的严重感染2.伤寒、副伤寒3.流感杆菌、脑膜炎：首选4.立克次体感染：沙眼、结膜炎、耳部感染等,酰胺醇类抗菌药物作用特点,1.骨髓抑制：可逆性抑制（与剂量，疗程有关）：粒C，RBC，血小板下降（早发现，早停药，可恢复）不可逆抑制（特异质反应）：再障（发病率低，死亡率高）2.灰婴综合征3.二重感染4.维生素缺乏5.过敏反应,酰胺醇类抗菌药物典型不良反应（考点）,甲砜霉素, 氯霉素同系物 抗菌谱与氯霉素相似 （-）蛋白质合成抑菌 免疫抑制（-）Ab生成 耐药性产生慢 与氯霉素有完全交叉耐药 再障与灰婴综合征未见报道 肾功能减少用量,酰胺醇类抗菌药用药监护,酰胺醇类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及氯霉素、甲砜霉素的适应证、注意事项,06:39,氯霉素类,X型题,氯霉素的不良反应有 ABCEA.骨髓造血抑制 B.灰婴综合征 C. 二重感染D.牙齿黄染E.视力障碍,大环内酯类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的适应证、注意事项,06:39,大环内酯类,红霉素首选用于 ABCDEA.白喉带菌者 B.支原体肺炎 C.沙眼衣原体感染 D.弯曲杆菌所致败血症 E.军团菌感染,X型题,四环素类,天然： 四环素 、 土霉素、 金霉素人工半合成： 多西环素 米诺环素 美他环素,四环素类抗菌作用特点,快速抑菌，高浓度杀菌，广谱抗菌活性 米诺环素多西环素美他环素 地美环素 四环素 土霉素四环素 、土霉素耐药菌株多土霉素肠阿米巴,四环素抗菌药物作用特点,1.作用机制：与细菌核糖体0s亚结合，抑制蛋白质合成2.临床应用：四体感染 立克次体感染：斑疹伤寒、立克次体病、恙虫病首选 支原体感染 衣原体感染多西环素作为首选 旋体感染：回归热最有效药物 细菌性感染：腹股沟肉芽肿、霍乱、布鲁菌病首选,维生素B、K缺乏：原因：抑制正常菌群合成维生素二重感染：真菌病：抗生素相关性结肠炎对骨、牙生长的影响：禁止用于儿童及孕妇肝损害：大剂量使用,四环素类典型不良反应,四环素类抗菌药用药监护,四环素类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及四环素、米诺环素、多西环素的适应证、注意事项、用法用量,06:39,四环素类,影响骨和牙齿生长的是CA.米诺环素B.氯霉素C.四环素D.多西环素E.乙胺丁醇,X型题,林可霉素类抗菌药,克林霉素林可霉素,林可霉素类抗菌药作用特点,1.作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感：G+杆菌； 无效：G-杆菌、肠球菌、难辨梭状芽孢杆菌2.骨关节浓度高：治疗急慢性骨髓炎及厌氧菌感染首选*3.主要作用机制：核糖体50s亚基结合，阻止蛋白的合成,林可霉素类抗菌药典型不良反应,胃肠道反应 假膜性肠炎用万古霉素、甲硝唑治疗。 过敏反应10% 偶见皮疹、瘙痒、药疹、白细胞、血小板减少 肝毒性 黄疸、血清转氨酶升高,林可霉素类抗菌药用药监护,林可霉素类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及林可霉素、克林霉素的适应证、注意事项,考点分析,1.林可霉素引起的伪膜性肠炎治疗药物：万古霉素2.林可霉素比克拉霉素更加容易引起伪膜性肠炎的原因： 生物利用度低3.伪膜性肠炎的致病菌：难辨梭状芽胞杆菌4.金葡菌引起的化脓性骨关节炎治疗药物： 克林霉素5.林可霉素不能与红霉素合用的机理： 都作用于细菌核糖体50s亚单位，产生拮抗作用,克林霉素的抗菌特点是：ABCDE A.对耐青霉素的金葡菌有效 B.对溶血性链球菌、草绿色链球菌有效 C.对肺炎球菌有效 D.对大多数厌氧菌有效 E.对多数革兰阴性菌无效,X型题,多肽类抗菌药（理解 ）,糖肽类万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁多黏肽类多粘菌素B、E,多肽类抗菌药（理解 ）,万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁1.仅对G+菌，尤其是G+球菌有强大杀菌作用2.对甲氧西林耐药的金葡菌（MRSA）和肠球菌强效3.应用：对MRSA引起的严重感染及对克林霉素引起的伪膜性肠炎，局部用于疖、痈等4.抑制细胞壁合成5.较大剂量，过敏性休克（与组胺释放有关）、耳毒性、肾毒性,多粘菌素,主要特点1.作用机制：增加细菌细胞膜通透性2.用途：主要用于严重的G-杆菌感染与铜绿假单胞菌感染3.毒性大：肾毒性、神经肌肉阻滞作用,多肽类抗菌药用药监护,多肽类类抗菌药内容（小结）,熟悉分类和作用特点、典型不良反应、监护要点及万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁、多黏菌素E（黏菌素）、多黏菌素B的适应证、注意事项,06:39,万古霉素,A型题,万古霉素特点是：AA.仅对G+菌有强大的杀灭作用 B.抑制蛋白质的合成而杀菌C.易产生抗药性 D.与其他抗生素有交叉耐药性E.治疗伤寒有良效,酰胺醇类抗菌药物,氯霉素、甲砜霉素,抑菌剂1.G+菌：肺炎球菌，链球菌2.G-菌：伤寒、副伤寒杆菌、脑膜炎球菌，立克次体，沙眼衣原体作用机制：核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，抑制蛋白质合成应用：1.敏感菌引起的严重感染2.伤寒、副伤寒3.流感杆菌、脑膜炎：首选4.立克次体感染：沙眼、结膜炎、耳部感染等,酰胺醇类抗菌药物作用特点,1.骨髓抑制：可逆性抑制（与剂量，疗程有关）：粒C，RBC，血小板下降（早发现，早停药，可恢复）不可逆抑制（特异质反应）：再障（发病率低，死亡率高）2.灰婴综合征3.二重感染4.维生素缺乏5.