大环内酯类抗生素

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,学习目标,掌握大环内酯及林可霉素类抗生素的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治措施能提供大环内酯及林可霉素类抗生素的用药咨询与信息；能为相应患者合理性的选择该类药物并进行用药指导；能正确书写该类药物的处方并能解释处方的合理性,第一节 大环内酯类,具有大环内酯共同核心结构天然品 红霉素人工合成品 罗红霉素、阿奇霉素等,红霉素（erythromycin）,红霉素体内过程,口服易被胃酸破坏，故常服用肠溶片或酯化物。体内分布广泛，可分布到除脑脊液以外的各种体液和组织中。t1/2约为2 h主要在肝代谢。主要从胆汁排泄，故在胆汁中浓度高，可形成肝肠循环。,红霉素抗菌谱,与青霉素相似而略广,相似,G球菌：金葡菌，链球菌，双球菌等G杆菌：白喉杆菌，破伤风杆菌、产气夹膜杆菌，炭疽杆菌G球菌：脑膜炎球菌，淋球菌： 螺旋体放线菌,略广,G-杆菌：百日咳，弯曲杆菌等军团菌支原体、衣原体、立克次体厌氧菌,红霉素临床应用,青霉素的替代品，主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者弯曲杆菌所致败血症或肠炎、支原体肺炎、军团菌肺炎、白喉、百日咳的首选药。,红霉素不良反应,口服胃肠道反应，最常见。（1）改为肠溶片或肠溶胶囊（2）饭后服用,红霉素不良反应,少数有肝损害（红霉素酯化物），胆汁淤积性黄疸、转氨酶升高。,红霉素不良反应,心脏毒性 静滴过快产生，心电图异常。耳毒性 红霉素每天用量大于4g，表现为听力下降。过敏性反应 表现为皮疹、药热等。,处方分析,患者，男，43岁，诊断为支原体肺炎。 医生开出的处方如下，请分析合理否？ 注射用乳糖酸红霉素 0.25g 9 5%葡萄糖注射液250ml 用法：一日3次,静脉点滴,想一想, 合理否?,阿奇霉素 azithromycin,阿奇霉素,抗菌谱 红霉素，增加了对G-菌的作用， 且强于红霉素；对某些细菌有快速杀灭作用；对肺炎 支原体作用最强半衰期是大环内酯类中最长者，每天用 药1次即可；不良反应轻。主要胃肠道,克拉霉素 clarithromycin1,特点：抗菌活性强于红霉素，对酸稳定，口服吸收完全且迅速，不受进食影响。分布在组织中的浓度明显高于血中浓度；不良反应轻于红霉素。首过效应明显，生物利用度低。,克拉霉素,第二节 林可霉素类抗生素,林可霉素类抗生素,“欣弗”事件,抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强48倍。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+需氧菌作用强，对部分需氧G-球菌、人型支原体、沙眼衣原体有抑制作用。作用机制同大环内酯类。注意：林可霉素红霉素，产生拮抗作用。分布到全身组织和体液，骨组织浓度更高,林可霉素类抗生素,临床应用厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等。金葡菌引起的骨髓炎为首选药。不良反应胃肠道反应，伪膜性肠炎，轻度皮疹、药热、瘙痒，一过性中性粒细胞和血小板减少。偶见黄疸和肝损伤。,第三节 多肽类抗生素,万古霉素类,万古霉素类临床应用,严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。 对-内酰胺类抗生素过敏的严重G+菌感染患者 口服可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所致假膜性肠炎患者。,万古霉素类不良反应耳毒性肾毒性 损伤肾小管，严重可致肾衰过敏反应 偶有斑块样皮疹和过敏性休克快速静注万古霉素可引起“红人综合征”口服有恶心、呕吐、金属异味和眩晕静注偶发血栓性静脉炎,大环内酯类抗生素的抗菌谱与青霉素相似而略广。主要用于敏感菌及耐青霉素的细菌感染和对青霉素过敏的患者。林可霉素和克林霉素对耐青霉素的G+菌、厌氧菌有很好的抗菌作用，主要用于金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎等。万古霉素由于毒性大，仅用于严重G+菌感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌所致感染，如败血症、心内膜炎、骨髓炎、呼吸道感染等。,小 结,大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,你联想到了什么,小儿食欲下降可否用红霉素？,青霉素皮试阳性患者可换用哪些抗生素？,青霉素耐药时可换用哪些抗生素？,习 题,1.军团菌感染应首选：A.青霉素 B.链霉素C.红霉素 D.四环素2.金黄色葡萄球菌引起的急、慢性骨髓炎首选的口服药物是 A.克林霉素 B.红霉素 C.庆大霉素 D.氨苄西林3.红霉素的主要不良反应是 .,乳糖酸红霉素配置方法,乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌注射用水至乳糖酸红霉素粉针