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1、关于类杀菌剂作用靶标研究进展第一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月杀菌剂的作用原理Title杀菌剂对菌体细胞结构和功能的破坏Title杀菌剂对菌体内能生成的影响Title杀菌剂对代谢物质的生物合成及其功能的影响杀菌剂对细胞壁的影响破坏菌体细胞膜破坏菌体内一些细胞器或其他细胞结构第二张,PPT共七十六页,创作于2022年6月1杀菌剂对细胞壁的影响 几丁质-多抗酶素 真菌 微纤维 纤维素-烯酰吗啉细胞壁 细菌: 多肽多糖-青霉素 无定形物第三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月杀菌剂对菌体细胞结构和功能的破坏杀菌剂对细胞壁的影响UDP-N-乙酰葡萄糖穿透细胞质膜聚 合细胞壁形成有机磷
2、杀菌剂破坏膜透性苯来特十三吗啉多氧霉素稻瘟灵环烃类咪唑类第四张,PPT共七十六页,创作于2022年6月第五张,PPT共七十六页,创作于2022年6月1有机硫杀菌剂与膜上的疏水键或金属桥结合,生物膜受破坏2含重金属的杀菌剂,作用于细胞膜上的三磷酸腺苷水解酶的-SH基,改变膜的透性3对细胞膜组分甾醇的破坏破坏菌体细胞膜有机磷杀菌剂甾醇抑制剂三唑类脂质 蛋白质 甾醇 盐类的亚单元 每个亚单元由金属桥和疏水键第六张,PPT共七十六页,创作于2022年6月破坏菌体细胞膜对卵磷脂生物合成的影响 异稻瘟净抑制S-腺苷高半光氨酸甲基转移酶的活性,使卵磷脂生物合成受阻,改变膜的透性。对脂肪酸生物合成的影响 稻瘟
3、灵靶标脂肪酸生物合成的关键酶乙酰CoA羧化酶,干扰脂肪酸生物合成,改变膜的透性。第七张,PPT共七十六页,创作于2022年6月敌力脱第八张,PPT共七十六页,创作于2022年6月线粒体核糖体纺锤体破坏菌体内一些细胞器或其他细胞结构第九张,PPT共七十六页,创作于2022年6月杀菌剂对菌体内能生成的影响 对乙酰辅酶A形成的影响1 对三羧酸循环影响2 对呼吸链的影响3 对脂质氧化的影响4 对氧化磷酸化的影响5第十张,PPT共七十六页,创作于2022年6月对乙酰辅酶A形成的影响TPP(硫胺素焦磷酸)在丙酮酸脱羧过程中起转移乙酰基的作用 TPP(氧化型)有机硫类克菌丹破坏TPP抑制乙酰辅酶A的形成第十
4、一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月杀菌剂对糖酵解、有氧氧化和磷酸戊糖三条途径的影响第十二张,PPT共七十六页,创作于2022年6月草酰乙酸柠檬酸异柠檬酸a-酮戊二酸琥珀酰辅酶A琥珀酸延胡索酸苹果酸乙酰辅酶A2CO2福美双 克菌丹 硫磺有机硫代森类8羟基喹啉克菌丹硫磺 萎锈灵对三羧酸循环影响第十三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月ComplexIComplexIIIComplexIVComplexIIO2H2ONADHCo、CNO2H2OAlternativerespiration抗霉素A 甲氧基丙稀酸酯恶唑菌酮 咪唑菌酮对呼吸链的影响鱼腾酮 安密妥敌苦双 敌克松联苯酚萎锈灵8
5、羟基喹啉第十四张,PPT共七十六页,创作于2022年6月对脂质氧化的影响氧化 克菌丹 二氯奈醌增大线粒体膜和内质网膜上的脂质过氧化反应 二甲酰亚胺类和环烃类第十五张,PPT共七十六页,创作于2022年6月葡萄糖O2 6CO2+6H2OADP+Pi ATP+H2O 对氧化磷酸化的影响ATP酶砷、铜、锡、汞等杀菌剂能直接影响ATP酶的活性,抑制氧化磷酸化反应第十六张,PPT共七十六页,创作于2022年6月杀菌剂对代谢物质的生物合成及其功能的影响抑制RNA的生物合成 3种RNA聚合酶,甲霜灵专化性抑制rRNA的合成干扰核酸代谢 腺苷脱氨形成次黄苷是重要的核酸代谢反应之一。次黄苷与白粉病菌的致病性有关
6、。乙菌定作用机制是抑制腺苷脱氨酶的活性干扰细胞分裂 微管蛋白-多菌灵第十七张,PPT共七十六页,创作于2022年6月杀菌剂对代谢物质的生物合成及其功能的影响 抑制病菌氨基酸和蛋白质生物合成嘧霉胺等抑制真菌蛋氨酸生物合成抗菌素抑制或干扰蛋白质生物合成第十八张,PPT共七十六页,创作于2022年6月 主要干扰病菌寄生(调节病菌致病系统)的化合物、加强寄主防御作用的化合物。特点:(1)在离体条件下,很少或没有杀菌活性,但当应用到寄主植物上时可减少侵染或境地病害的严重度。对菌无毒性的保护剂作用原理第十九张,PPT共七十六页,创作于2022年6月(2) 活体表现: I 在寄主植物体内转变为具有毒性的化合
7、物II 影响真菌的致病能力III 影响寄主的抗病性IV 可以干扰致病原因的关键因素(真菌毒素、酶的活性、产物)和寄主抗病性的诱导剂或抑制剂第二十张,PPT共七十六页,创作于2022年6月 对病原菌本身没有毒性或几乎没有毒性。 具有更高的选择性,对非靶标生物和环境安全由于对病原菌本身无毒性,故不易产生抗药性。第二十一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月1. 黑色素生物合成抑制剂 阻碍附着孢对植物细胞壁的穿透。三环唑(第一个),防治稻瘟病 第二十二张,PPT共七十六页,创作于2022年6月2. 影响寄主病原物关系的化合物 植物受病原物诱导的产生系统的抗病性能,称作系统获得性抗病性(Syste
8、mic Acguired Resistance, SAR) 除病原物外,某些化学药品亦具有类似功能,这类化学物质就是植物抗病激活剂(Plant Activator) 生物因子、物理因子或化学因子 激发寄主受体产生防卫信号 激活或诱导植物防卫基因表达调节寄主植物抗病性第二十三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月本身对病原菌没有明显的杀菌或抑菌活性,但能诱发植物自身的免疫系统,抵御病害侵袭。一种抗病激活剂可以防治多种病害,植物一旦产生系统抗病性,其抗病性具有持久性和广谱性,甚至可以遗传。不会对病原菌产生选择压力,不易产生抗药性。特点:第二十四张,PPT共七十六页,创作于2022年6月乙膦铝
9、防治卵菌纲病害产生酚类和黄酮类抗病物质有争议:(1)诱导抗病性(2)直接对病原菌作用 激发植物坏死斑反应,是侵染点中有大量的酚类物质积累。另外斑块部位可以使病菌的进一步发展受阻。第二十五张,PPT共七十六页,创作于2022年6月气巴-嘉基在开发磺酰脲类除草剂时发现,苯并噻二唑-7-羧酸甲酯有SAR活性 30g/ha对小麦白粉病具有持久性抗性。 苯并噻二唑(BTH)类诺华公司商品名Bion第二十六张,PPT共七十六页,创作于2022年6月 Strobilurin类杀菌剂作用靶标的研究进展第二十七张,PPT共七十六页,创作于2022年6月1. Strobilurin类杀菌剂简介2. Strobil
10、urin类杀菌剂的特性 3. Strobilurin类杀菌剂作用靶标的 研究过程4. 展望 第二十八张,PPT共七十六页,创作于2022年6月一:Strobilurin类 杀菌剂简介第二十九张,PPT共七十六页,创作于2022年6月发 现 1969年Musikek及其合作者首先报道,Strobilurin A 以来,到目前为止文献报道的已有30多个此类抗生素,但结构简单的有15个,其中Strobilurin 类11个,Oudemansin类3个,另一个是Myxothiazol。第三十张,PPT共七十六页,创作于2022年6月第三十一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月第三十二张,PPT共
11、七十六页,创作于2022年6月第三十三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月第三十四张,PPT共七十六页,创作于2022年6月表1 商品化的Strobilurin类杀菌剂品种杀菌剂通用名结构公司公布时间首次面市时间Azoxystrobin嘧菌酯先正达19921996picoxystrobin啶氧菌酯先正达20002002pyraclostrobin唑菌胺酯巴斯夫20002002Kresoxim-methyl醚菌酯巴斯夫19921996trifloxystrobin肟菌酯拜耳19981999metominostrobin苯氧菌胺盐野义19931999famoxadone恶唑菌酮杜邦19961
12、997fluoxastrobin氟嘧菌酯拜耳19942004fenamidone咪唑菌酮安万特19982001D. W. Bartlett Pest Manag Sci 2002, 58, 649-662第三十五张,PPT共七十六页,创作于2022年6月已商品化和即将商品化的产品公司杀菌剂先正达嘧菌酯 啶氧菌酯 巴斯夫苯氧菌酯 唑菌胺酯 醚菌胺 肟醚菌胺拜耳氟嘧菌酯 肟菌酯盐野义杜邦苯氧菌胺DPX-KZ165日本宇部兴产苯醚菌酯沈阳化工研究院烯肟菌酯 唑菌胺酯 丁香菌酯浙江化工研究院烯肟菌胺第三十六张,PPT共七十六页,创作于2022年6月二:Strobilurin类 杀菌剂的特性第三十七张,
13、PPT共七十六页,创作于2022年6月作物病害名称作物病害名称小 麦白粉病 叶枯病颖枯病 锈 病瓜类白粉病 霜霉病蔓枯病 炭疽病 叶枯病大 麦 白粉病 叶锈病网斑病 云纹病番茄早疫病 炭疽病斑枯病 白粉病葡 萄霜霉病 白粉病水稻纹枯病 稻瘟病 胡麻叶斑病梨黑星病 黑斑病花生立枯病 锈 病 叶斑病 轮纹病优点及应用具有安全、高效、广谱的特性阿米西达防治谱 第三十八张,PPT共七十六页,创作于2022年6月具有内吸传导性和扩散性具有保护、治疗和铲除作用优点及应用全程的防护作用阻止病菌侵入 杀死或抑制病菌扩展 抑制病菌产孢 第三十九张,PPT共七十六页,创作于2022年6月具有全新的作用机制优点及应
14、用真菌细胞阿米西达三唑类苯并咪唑类无交互抗性第四十张,PPT共七十六页,创作于2022年6月三:Strobilurin类 杀菌剂作用靶标 的研究进程第四十一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图1 具有天然杀菌活性的-甲氧基丙烯酸酯衍生物D. W. Bartlett Pest Manag Sci 2002, 58, 649-662第四十二张,PPT共七十六页,创作于2022年6月K. Gerth J Antibiot. 1980, 33,1474-1479 粘噻唑图2 粘噻唑的结构式第四十三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月表2 粘噻唑对不同酵母菌和真菌的最小抑制浓度(MIC)实
15、验菌种MIC (g/ml) Candida albicans Debaromyces hansenii Hansenula anomala Nadsonia fulvescens Nematospora coryli Pichia membranaefaciens Rhodotorula glutinis Saccharomyces cerevisiae Schizosaccharomyces pombe Torulopsis glabrata Mucor lusitanicus M. hiemalis Rhizopus stolonifer Neurospora crassa Ustilag
16、o maydis 3.1 3.10.40.20.21.61.60.20.11.63.11.60.80.250505050505050505050503.16.33.150G. Thierbach Antimicrob. Agents Chemother. 1980, 19, 504-507第四十五张,PPT共七十六页,创作于2022年6月? 表4 粘噻唑与放射性同位素标记的氨基酸的结合标记化合物加入100ml培养基中的放射能(Ci) 结合L-(35S)Cysteine hydrochlorideL-(U-14C) IsoleucineL-(U-14C) LeucineL-(U-14C) Phe
17、nylalanineL-(U-14C) ProlineL-(U-14C) ThreonineDL-(benzene ring U-14C) TryptophanL-(U-14C) Tyrosine(U-14C) Acetic acid, sodium saltDL-(2-14C Mevalonic acid38050501025504402040+_+_ K.Gerth J Antibiot. 1980, 33,1474-1479 哪种代谢途径涉及到粘噻唑的生物合成第四十六张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图3 粘噻唑存在下白色念珠菌的存活量 ,没有抗生素;和,粘噻唑的 浓度分 别为6
18、.2g/ml(MIC的2倍)和25g/ml(MIC 浓度的8倍) G. Thierbach Antimicrob. Agents Chemother. 1980, 19, 504-507 第四十七张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图4 葡萄糖对粘噻唑抗菌作用的对抗效应(1.无抗生素 和葡萄糖;2.12.5g/ml粘噻唑;3. 12.5g/ml粘 噻唑, 0h 加入1%葡萄糖;4. 12.5g/ml粘噻唑,0h加入水 5.12.5g/ml粘噻唑,6h后加入1%葡萄糖;6.12.5g/ml 粘噻唑,6h后加入水)G. Thierbach Antimicrob. Agents Chemoth
19、er. 1980, 19, 504-507第四十八张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图5 粘噻唑对白色念珠菌耗氧率的影响G. Thierbach Antimicrob. Agents Chemother. 1980, 19, 504-507 第四十九张,PPT共七十六页,创作于2022年6月葡萄糖也可在生物体进行发酵的过程中用来进行呼吸作用干扰呼吸作用D.Keilin Nature 1955,176,200-206 抗霉素A(Antimycin)作用机制作用于Cytbc1上阻断Cytb到Cytc1的电子传递启示第五十张,PPT共七十六页,创作于2022年6月 Cytc Q NADH+H
20、+NAD+ 延胡索酸 琥珀酸 1/2O2+2H+ H2O 胞液侧 基质侧 线粒体内膜 e-e-e-e-e-图6 线粒体电子传递过程呼吸链还原辅酶尼克酰胺腺嘌呤二核苷酸第五十一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月表5 不同的抑制剂对牛心脏线粒体偶联呼吸作用和解偶联呼吸作用的影响抑制剂氧气吸收速率(%)偶联呼吸作用 解偶联呼吸作用对照 100 100寡霉素 21 86抗霉素A 6 10粘噻唑 2 9表6 粘噻唑和甲酰二氯丙酮对亚线粒体颗粒中的琥珀酸辅酶Q还原酶的影响抑制剂活性比率nmolDCIP/min per 抑制率mg protein 对照 184.6 100噻吩甲酰二氯丙酮(200m)
21、 34.6 19 粘噻唑(5.4m) 183.3 99(噻吩甲酰二氯丙酮是琥珀酸辅酶Q还原酶的抑制剂)G. Thierbach Biochim. Biophys. Acta 1981,638,282-289 第五十二张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图7 粘噻唑和抗霉素A对牛心脏线粒体氧气吸收速率的影响 . 表示粘噻唑;。表示抗霉素AG. Thierbach Biochim. Biophys. Acta 1981,638,282-289 第五十三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图8 抗霉素A对NADH还原酶氧化的 抑制曲线及作用于亚线粒体颗 粒产生红移的滴定曲线图9 粘噻唑对
22、NADH还原酶氧化的 抑制曲线及作用于亚线粒体颗 粒产生红移的滴定曲线G. Thierbach Biochim. Biophys. Acta 1981,638,282-289 第五十四张,PPT共七十六页,创作于2022年6月 图10 粘噻唑和抗霉素A存在下牛心脏线粒体中不同的紫外吸收光谱 G. Thierbach Biochim. Biophys. Acta 1981,638,282-289 第五十五张,PPT共七十六页,创作于2022年6月结论:粘噻唑和抗霉素A一样作用于呼吸链的复合体III中的Cytb上第五十六张,PPT共七十六页,创作于2022年6月表7 粘噻唑和抗霉素A对牛心脏线粒体
23、细胞色素b还原能力的影响 培养基 细胞色素b还原程度(%) 对照 抗霉素A 粘噻唑Pyruvate+malate 61 80 65Succinate 68 87 68Malate 65 88 66 粘噻唑的作用位点 抗酶素A的作用位点G. Thierbach Biochim. Biophys. Acta 1981,638,282-289第五十七张,PPT共七十六页,创作于2022年6月 Anderson Nature, 1981,290, 457-465 复合体III中只含有一个细胞色素b细胞色素b含有两个不同的血红素中心 b562 b566理论基础第五十八张,PPT共七十六页,创作于2022
24、年6月复合体: 泛醌-细胞色素c还原酶 功能:将电子从泛醌传递给细胞色素c 复合体QH2 Cyt c b562; b566; Fe-S; c1第五十九张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图11 粘噻唑和抗霉素A与亚铁细胞色素b键连所引起的红移谱G. V. Jagow FEBS Lett. 1981, 136(1), 19-24第六十张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图12 粘噻唑与亚铁细胞色素b键连所引起的红移谱 (Cytbc1 中去除铁硫蛋白 )G. V. Jagow FEBS Lett. 1981, 136(1), 19-24第六十一张,PPT共七十六页,创作于2022年6月
25、图13 粘噻唑对铁硫蛋白的EPR谱 B. L. Trumpower Biochem. Biophys. Acta 1981, 639,129-155第六十二张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图 14 Q-循环示意图E. C. Slater Trends Biochem Sci. 1983, 8, 239-242 第六十三张,PPT共七十六页,创作于2022年6月图15 粘噻唑和抗酶素A作用位点示意图J. Biol. Chem. 1984,259,6318-6326第六十四张,PPT共七十六页,创作于2022年6月解释酶的作用机制和结构功能之间关系的重大突破Cytbc1的晶体结构 牛 鸡 酵母菌D. Xia Science 1997, 277, 60-66 Z.Zhang Nature 1998 392, 677-684 C. Hunte Structure 2000, 8, 669-684第六十五张,
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