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文档简介

1、肾上腺受体药肾上腺受体药优选肾上腺受体药优选肾上腺受体药教学目的和要求了解1肾上腺素受体激动药的概念、构效关系。2受体、受体、和受体激动药代表药的体内过程特点。3、肾上腺素受体阻断药的概念、分类掌握1、受体、受体、和受体激动药代表药的药理作用、作用机制、临床应用。2肾上腺素作用的翻转、内在拟交感活性(ISA)、膜稳定作用的概念。3受体、受体、和受体激动药代表药的药理作用、作用机制、临床应用。3教学目的和要求了解3受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨

2、骼肌血管平滑肌舒张平滑肌Review肾上腺素受体分布及功能4受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素 肾上腺素异丙肾上腺素 a受体 b受体按照对受体的作用分类5肾上腺素受体激动药去甲肾上腺素 肾上腺素异丙肾上腺素 a受肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药6肾上腺素受体激动药6受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分

3、布及功能7受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘只能静脉滴注口服收缩胃黏膜,在碱性肠液中易分解; 皮下注射收缩血管,发生组织坏死; 静脉推注,引起BP急剧升高、心律紊乱。【体内过程】分布迅速,能透过胎盘,但不易透过血脑屏障。经COMT、MAO催化代谢,由尿排出。去甲肾上腺素(noradrenaline)8只能静脉滴注去甲肾上腺素(noradrenaline)8血管对小动脉、小静脉收缩明显; 皮肤粘膜肾血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管;冠状动脉舒张直接作用心脏兴奋腺苷冠脉扩张冠脉流量;间接作用血压灌注压冠脉流量。去甲肾上腺素【药理作用】9血管对小动脉、小静脉收缩明显;去甲肾上腺素

4、【药理作用】9 血压升高:血管收缩,外周阻力增加。 小剂量 略收缩血管 舒张压略升 兴奋心脏 收缩压增高 大剂量 强烈收缩血管 舒张压增高 收缩压增高 脉压增大脉压变小去甲肾上腺素【药理作用】10血压升高:血管收缩,外周阻力增加。脉压增大脉压变小去甲肾上腺小动脉、小静脉扩张外周阻力;舒张骨骼肌血管,冠脉( ) 。应用NA代用品,用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后休克小动脉、小静脉扩张外周阻力;拮抗NA 的型作用,使其效能下降。正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量受体阻断剂的药理作用肾上腺素受体分布及功能皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳肾冠脉 血管扩张可用于高血压、心绞痛、心律失常

5、、甲状腺机能亢进。支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳长效受体阻断药酚苄明微弱激动1受体,正性心力作用1、受体、受体、和受体激动药代表药的药理作用、作用机制、临床应用。兴奋心脏微弱激动1受体,正性心力作用心肌收缩性,心率,传导加快,心输出量;在整体情况下,心率可由于血压升高而反射性减慢,心排量不变或下降。去甲肾上腺素【药理作用】11小动脉、小静脉扩张外周阻力;兴奋心脏微弱激动1受体,正 休克:神经性休克早期 上消化道出血:NA 稀释后po 收缩粘膜血管 止血。 急性低血压: 如腰麻低血压,氯丙嗪中毒NA静滴,维持收缩压在90mmHg左右,保证重要器官血供。休克的关键

6、: 微循环灌注不足+有效血容量下降,故其治疗补充血容量。去甲肾上腺素【临床应用】12NA静滴,维持收缩压在90mmHg左右,保证重要器官血供。休局部组织缺血坏死处理 酚妥拉明、热敷。急性肾衰肾血管收缩,少尿、无尿、肾实质损害;用药期间保持尿量25ml/h。禁忌证高血压、动脉硬化、器质性心脏病;少尿、无尿、微循环障碍。去甲肾上腺素【不良反应】13局部组织缺血坏死去甲肾上腺素【不良反应】13间羟胺,阿拉明(aramine)作用1.激动,弱激动 2.促囊泡释放NA 特点较NA弱、久 应用NA代用品,用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后休克14间羟胺,阿拉明(aramine)作用1.激动,弱激动14去

7、氧肾上腺素 (苯肾上腺素)特点和应用激动1,较NA弱而久,应用于阵发性室上性心动过速和腰麻后低血压甲氧明(甲氧胺)激动1,与去氧肾上腺素相似,应用于腰麻后低血压和阵发性室上性心动过速15去氧肾上腺素 (苯肾上腺素)15肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药16肾上腺素受体激动药16异丙肾上腺素【药理作用】正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量3受体、受体、和受体激动药代表药的药理作用、作用机制、临床应用。阻断血管平滑肌1 受体;浸有肾上腺素的纱布用于出血的外伤表面如鼻粘膜和齿龈,收缩血管而止血。血压升高:血管收缩,外周阻力增加。主要用于高血压,虽然可用于哮喘患者,

8、但仍需谨慎。正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量直接舒张血管作用?(受体完全饱和后再给药仍有舒张血管作用)使其海绵体的血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,并可反射性兴奋心脏,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病。去甲肾上腺素【药理作用】作用强大,缓慢,持久,一次用药,疗效可维持三四天;支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌直接舒张血管作用?(受体完全饱和后再给药仍有舒张血管作用)对1受体有选择性阻断作用。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。用药期间保持尿量25ml/h。肾上腺素受体分布及功能受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤

9、、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌17异丙肾上腺素【药理作用】肾上腺素受体分布及功能受体分布功、受体激动药肾上腺素多巴胺麻黄碱18、受体激动药肾上腺素18肾上腺素(adrenaline,AD)体内过程基本同去甲肾上腺素。可皮下、肌肉、静脉注射。19肾上腺素(adrenaline,AD)体内过程基本同去甲肾上心脏作用心脏1 , 2受体心肌收缩性 心率 传导加快可导致心律失常心输出量 心肌耗氧量肾上腺素【药理作用】20心脏作用心脏1 , 2受体肾上腺素【药理作用】20血管受体

10、:小动脉、毛细血管前扩约肌皮肤、粘膜、肾血管、胃肠收缩;2受体:骨骼肌和肝脏血管扩张;冠脉扩张:冠状动脉2 激活+心脏兴奋,腺苷增加。肾上腺素【药理作用】 皮肤粘膜血管明显收缩 BP 腹腔内脏血管收缩2骨骼肌、冠状血管舒张 BP 脑和肺血管被动扩张21血管受体:小动脉、毛细血管前扩约肌皮肤、粘膜、肾血管、胃肠低剂量骨骼肌血管舒张皮肤粘膜血管收缩心脏兴奋,心率增加,心排出量增加收缩压舒张压脉压差高剂量皮肤粘膜血管收缩骨骼肌血管舒张心脏强烈兴奋收缩压舒张压脉压差血压22低剂量骨骼肌血管舒张心脏兴奋,心率增加,心排出量增加收缩压平滑肌代谢CNS 兴奋作用较弱 2 :支气管平滑肌明显松弛 平喘1 :

11、血管收缩,毛细血管通透性,水肿 抑制肥大细胞释放过敏物质 对胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌有抑制作用和2受体,促进肝糖元分解. 抑制外周组织摄取GS 血糖肾上腺素【药理作用】23平滑肌2 :支气管平滑肌明显松弛 平喘 心脏骤停:溺水,中毒,手术意外和传导阻滞等引起心脏骤停。Ad心室内注射,具有起搏作用;0.250.5mg心内注射电击引起的心脏骤停常伴心室纤颤,应配合除颤器、利多卡因等。循环三联:肾上腺素、阿托品、利多卡因。 过敏性休克(首选):药物或输液等引起肾上腺素【临床应用】24肾上腺素【临床应用】24激动1,与去氧肾上腺素相似,此时如用肾上腺素,心率 、心脏耗氧 ,就很容易引起心律紊乱,甚至发生

12、室颤,导致猝死。控制支气管哮喘的急性发作;激动1,与去氧肾上腺素相似, 皮肤粘膜血管明显收缩 BP体位性低血压,胃肠刺激症状。腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡。特点较NA弱、久2受体、受体、和受体激动药代表药的体内过程特点。Ad心室内注射,具有起搏作用;服非甾体类抗炎药(阿司匹林)后可诱发哮喘。阻断血管平滑肌1 受体;静脉动脉(引起直立性低血压);3、肾上腺素受体阻断药的概念、分类酚苄明(phenoxybenzamine)体位性低血压,胃肠刺激症状。去甲肾上腺素【不良反应】皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌对“阿司匹林哮喘”无效使阴茎硬度增强,勃起持续时间延长。支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌过敏性

13、休克休克原因及表现肾上腺素作用大量血管扩张血压下降激动1缩血管心收缩力减弱输出量降低激动1增强心力 毛细血管通透性增高血容量降低激动1缩血管支气管痉挛呼吸困难激动舒张支气管肾上腺素【临床应用】25激动1,与去氧肾上腺素相似,过敏性休克休克原因及表现肾上腺支气管哮喘控制支气管哮喘的急性发作;禁用于心源性哮喘;对“阿司匹林哮喘”无效肾上腺素【临床应用】激动2 :支气管扩张,对痉挛状态,解痉作用强大;可抑制组织和肥大细胞释放过敏反应物质;激动1:使支气管粘膜血管收缩,减轻充血水肿。26支气管哮喘肾上腺素【临床应用】激动2 :支气管扩张,对痉挛心源性哮喘急性左心功能衰竭 急性肺水肿 肺泡换气功能障碍

14、CO2潴留 刺激呼吸中枢 引起呼吸急促、浅而快的症状,有大量粘液泡沫痰或粉红色泡沫痰。此时如用肾上腺素,心率 、心脏耗氧 ,就很容易引起心律紊乱,甚至发生室颤,导致猝死。肾上腺素【临床应用】27心源性哮喘急性左心功能衰竭 急性肺水肿 肺泡“阿司匹林哮喘”服非甾体类抗炎药(阿司匹林)后可诱发哮喘。不是以抗原抗体反应为基础的过敏反应,而与它们抑制PG 生物合成有关。因PG 合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代谢产物增多,内源性支气管收缩物质居于优势,导致支气管痉挛,诱发哮喘。28“阿司匹林哮喘”服非甾体类抗炎药(阿司匹林)后可诱发哮喘。2局部应用加入普鲁卡因等局麻药中,使注射部位血

15、管收缩,延缓局麻药的吸收,延长局麻时间。浸有肾上腺素的纱布用于出血的外伤表面如鼻粘膜和齿龈,收缩血管而止血。肾上腺素【临床应用】29局部应用肾上腺素【临床应用】29一般表现心悸、出汗、烦燥、焦虑、面色苍白、头痛、震颤等,停药后可自行消失。 剂量过大剧烈头痛,血压剧升,诱发脑溢血,亦能引起心律失常,甚至心室纤颤。 禁忌证高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病。肾上腺素【不良反应】30一般表现肾上腺素【不良反应】30激动、受体及外周DA 受体。 兴奋心脏(1):加强心肌收缩力、增加心输出量。 血管与血压 肾脏 小剂量:激动DA受体 使 肠系膜 肾冠脉 血管扩张中剂量:1 CO和心率

16、,外周阻力变化不明显,血压可升高或变化不明显大剂量:受体激动占优势 显著收缩血管 阻力升高 血压上升小剂量:DA ,肾血管舒张,肾血流和小球滤过率 抑制肾小 管对钠的重吸收, 排钠利尿作用 急性肾衰大剂量:, 肾血管收缩多巴胺(dopamine)31激动、受体及外周DA 受体。小剂量:激动DA受体 抗休克加强心肌收缩力;升高血压;改善内脏血供;增加尿量;主要用于各种休克:感染性、出血性、心源性休克,尤其适用于心肌收缩力降低,尿量减少的患者。治疗急性肾功能衰竭,联合利尿药。多巴胺【临床应用】32抗休克多巴胺【临床应用】32【药理作用】直接作用1、2、1、2;间接作用;促进NA 的释放;性质稳定,

17、口服有效,作用弱而持久。中枢兴奋作用,易产生快速耐受【临床应用】 防治支气管哮喘 2 ;缓解鼻塞 1 ;防治麻醉引起的低血压1 , 1 ;荨麻疹及血管神经性水肿1 。麻黄碱(麻黄素)33【药理作用】麻黄碱(麻黄素)33肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药34肾上腺素受体激动药34受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能35受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘经典的1,2

18、 激动剂。口服时在肠粘膜与硫酸基团结合而失效;气雾吸入,吸收较快;舌下含药舒张局部血管,从舌下静脉丛迅速吸收。主要在肝组织被COMT代谢。异丙肾上腺素(isoprenaline)36经典的1,2 激动剂。异丙肾上腺素(isoprenali兴奋心脏对心脏1受体具有强大的激动作用,正性肌力、正性速率、正性传导收缩压;兴奋窦房结心律失常。扩张血管舒张骨骼肌血管,冠脉( ) 。影响血压收缩压,舒张压,脉压差。异丙肾上腺素【药理作用】37兴奋心脏异丙肾上腺素【药理作用】37支气管平滑肌舒张支气管平滑肌(2);无血管收缩作用,不能消除粘膜水肿。促进代谢增加组织耗氧量;促进脂肪和糖元分解。异丙肾上腺素【药理

19、作用】38支气管平滑肌异丙肾上腺素【药理作用】38心脏骤停室性心动过缓、严重房室传导阻滞、窦房结功能低下。房室传导阻滞、度房室传导阻滞。支气管哮喘控制支气管哮喘急性发作。感染性休克:心排出量低,中心静脉压高的感染性休克异丙肾上腺素【临床应用】39心脏骤停室性心动过缓、严重房室传导阻滞、窦房结功能低下。异丙 一般表现心悸、头晕,注意控制心率。 支气管哮喘病人注意用量禁忌证冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。异丙肾上腺素【不良反应】40 一般表现异丙肾上腺素【不良反应】401多巴酚丁胺治疗心肌梗死并发心衰2沙丁胺醇,沙美特罗 哮喘3抗肥胖,抗糖尿病,抗炎,解除肠道平滑肌痉挛等其他受体激动药411多

20、巴酚丁胺其他受体激动药41肾上腺素受体激动药肾上腺素受体阻断药42肾上腺素受体激动药42一、肾上腺素受体阻断药二、肾上腺素受体阻断药三、肾上腺素受体阻断药43一、肾上腺素受体阻断药43受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能44受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘异丙肾上腺素【药理作用】激动1,与去氧肾上腺素相似,高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病。拮抗NA 的型作用,

21、使其效能下降。体位性低血压,胃肠刺激症状。去甲肾上腺素【临床应用】正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量是受体阻断药的代表药与受体形成牢固的共价键,非竞争性阻断;舒张骨骼肌血管,冠脉( ) 。激动1,与去氧肾上腺素相似,使其海绵体的血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,激动1,与去氧肾上腺素相似,浸有肾上腺素的纱布用于出血的外伤表面如鼻粘膜和齿龈,收缩血管而止血。高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病。支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌直接作用心脏兴奋腺苷冠脉扩张冠脉流量;皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌去甲肾上腺素【临床应用】肾上腺素受

22、体阻断药肾上腺素受体阻断药、肾上腺素受体阻断药按照对受体的作用分类45异丙肾上腺素【药理作用】肾上腺素受体阻断药按照对受体的作用非选择性受体阻断药短效类36 hours 酚妥拉明、妥拉唑啉长效类34 days酚苄明选择性受体阻断药1受体阻断药哌唑嗪2受体阻断药育亨宾受体阻断药46非选择性受体阻断药受体阻断药46哌唑嗪酚妥拉明47哌唑嗪酚妥拉明47酚妥拉明妥拉唑啉短效受体阻断药48短效受体阻断药48竞争性阻断受体,对1 、2受体有相似的亲和力。拮抗去甲肾上腺素的型作用,使量效曲线平行右移。酚妥拉明【药理作用】49竞争性阻断受体,对1 、2受体有相似的亲和力。酚妥拉明舒张血管小动脉、小静脉扩张外周

23、阻力;静脉动脉(引起直立性低血压);机制阻断血管平滑肌1 受体;直接舒张血管作用?(受体完全饱和后再给药仍有舒张血管作用)酚妥拉明【药理作用】50舒张血管酚妥拉明【药理作用】50受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。选择性地阻断受体,与血管舒张有关的受体未受影响,所以肾上腺素的血管收缩作用被取消,而血管舒张作用得以充分地表现出来。肾上腺素作用的翻转51受体阻断药将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。肾上腺素作用兴奋心脏表现为心肌收缩力,心率,心输出量。血管舒张反射性兴奋心脏,心率;阻断突触前膜2 受体,促进NA释放,激动心脏1受体;酚妥拉明【药理作用】52兴奋心脏表现为心肌收缩力,心率,

24、心输出量。酚妥拉明【药其他拟胆碱作用,兴奋胃肠平滑肌;唾液腺和汗腺分泌增加;组胺样作用,促进胃酸分泌。酚妥拉明【药理作用】53其他酚妥拉明【药理作用】53外周血管痉挛性疾病;去甲肾上腺外漏嗜铬细胞瘤诊断、高血压危象、术前准备;休克扩血管作用,改善微循环;给药前须补足血容量;合用去甲肾上腺素。心肌梗塞和充血性心衰降低外周阻力心输出量增加心衰及肺水肿减轻。酚妥拉明【临床应用】雷诺氏病54外周血管痉挛性疾病;酚妥拉明【临床应用】雷诺氏病54拟胆碱作用腹痛,腹泻,呕吐,诱发溃疡。胃炎、胃、十二指肠溃疡患者慎用。扩血管作用低血压;并可反射性兴奋心脏,心率加快,诱发心律失常或心绞痛。冠心病患者慎用。酚妥拉

25、明【不良反应】55拟胆碱作用酚妥拉明【不良反应】55酚苄明(phenoxybenzamine) 与受体形成牢固的共价键,非竞争性阻断;拮抗NA 的型作用,使其效能下降。长效受体阻断药56酚苄明(phenoxybenzamine)长效受体阻断药5【药理作用】作用强大,缓慢,持久,一次用药,疗效可维持三四天;扩张血管,降低外周阻力,血压下降,心率增加。【临床应用】外周血管痉挛性疾病,休克、嗜铬细胞瘤(持续应用。【不良反应】体位性低血压,胃肠刺激症状。长效受体阻断药酚苄明57【药理作用】长效受体阻断药酚苄明57长期应用,受体上调,突然停药,使原病情加重。小动脉、小静脉扩张外周阻力;以1受体为主,与2

26、受体和受体共存。处理 酚妥拉明、热敷。可用于高血压、心绞痛、心律失常、甲状腺机能亢进。冠心病、心肌炎和甲状腺功能亢进症等。正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量抑制肾小 管对钠的重吸收, 排钠利尿作用 急性肾衰激动1,与去氧肾上腺素相似,分布迅速,能透过胎盘,但不易透过血脑屏障。皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌房室传导阻滞、度房室传导阻滞。受体阻断剂的药理作用作用强大,缓慢,持久,一次用药,疗效可维持三四天;皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌Ad心室内注射,具有起搏作用;无血管收缩作用,不能消除粘膜水肿。经COMT、MAO催化代谢,由尿排出。纳多洛尔半衰期最长。异丙肾上腺素【药理作用

27、】正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量选择性受体阻断药1受体阻断药哌唑嗪(高血压)、坦洛新(前列腺肥大)2受体阻断药育亨宾58长期应用,受体上调,突然停药,使原病情加重。选择性受体阻哌唑嗪酚妥拉明59哌唑嗪酚妥拉明59国产伟哥:哥达(甲磺酸酚妥拉明):为肾上腺素受体阻滞剂,对1和2受体均有作用,可使血管扩张从而降低周围血管阻力。本品治疗男性勃起功能障碍的作用机理可能是通过扩张阴茎动脉血管,使其海绵体的血流量增加,从而改善阴茎勃起功能,使阴茎硬度增强,勃起持续时间延长。美国 “伟哥”:万艾可(枸橼酸西地那非片) 通过选择性抑制PDE5,增强一氧化氮(NO)-cGMP途径,升高cGM

28、P水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛,使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。 60国产伟哥:哥达(甲磺酸酚妥拉明):为肾上腺素受体阻滞剂,美人民网:重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿61人民网:重庆一医院用“伟哥”救活重症早产儿61肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药、肾上腺素受体阻断药62肾上腺素受体阻断药62受体阻断药63受体阻断药63受体分布功能1皮肤、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘膜及内脏血管收缩,扩瞳2突触前膜负反馈抑制NA的释放1心脏正性心力作用:兴奋性、收缩力、传导、心率、心输出量2支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌舒张平滑肌肾上腺素受体分布及功能64受体分布功能1皮肤、

29、粘膜、内脏血管、虹膜辐射肌皮肤、粘心脏以1受体为主,与2受体和受体共存。心脏1受体兴奋心肌收缩加强、心率加快、心肌兴奋性和自律性增加。平滑肌以2受体为主。2受体兴奋平滑肌松弛。受体阻断?受体阻断药65心脏受体阻断药65受体阻断作用心脏功能抑制心肌收缩、心率、输出量;器官血流量减少肝、肾、骨骼肌、心脏;收缩支气管,增加气道阻力;影响代谢,主要是抑制脂肪分解,糖代谢;阻断肾小球球旁细胞的1受体,抑制肾素释放。内在拟交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA)有些受体阻断剂与受体结合后,除能阻断受体外,还具有部分激动作用。膜稳定稳定心肌膜电位受体阻断剂的药

30、理作用66受体阻断作用受体阻断剂的药理作用66治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速;治疗高血压;心绞痛、心肌梗塞降低心肌耗氧量;治疗甲状腺机能亢进,控制心悸、心律失常、激动不安等现象;充血性心衰;其他偏头痛;肌震颤;青光眼(噻吗洛尔)、肝硬化引起的上消化道出血。受体阻断剂的临床应用67治疗室上性心动过速、房颤、房扑、窦性心动过速;受体阻断剂的6868兴奋心脏(1):加强心肌收缩力、增加心输出量。、肾上腺素受体阻断药心肌收缩性,心率,传导加快,心输出量;直接作用1、2、1、2;主要在肝组织被COMT代谢。增强心力支气管、冠状血管、骨骼肌血管平滑肌治疗甲状腺机能亢进,控制心悸、心律失常、激动不

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