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文档简介

1、现代药物制剂主讲：李娜第一讲现代药剂新进展现代药物制剂发展的四个阶段 普通制剂阶段 肠溶制剂阶段 缓控释制剂阶段 靶向制剂阶段 新型药物递送系统（drug delivery system，DDS）成为药剂研究的热点。 新型DDS 的优势能够维持稳定有效的治疗作用，避免释药速率波动导致的血药浓度峰谷效应。靶向药物递送载体如脂质体、微囊、微球、微乳、纳米囊、纳米球等，可将药物浓集于病灶部位实现靶向治疗。时辰药理学研究表明，对于有节律性变化的疾病，可依据生物节律调整给药剂量和频率，达到更好的治疗效果。可改善生物技术药物给药途径。1 快速起效新技术口腔、鼻腔和肺部给药系统为研究热点。1. 1 速释型口

2、腔给药系统：速崩和速溶技术是该给药系统的主要技术1. 2 速释型鼻腔给药系统：该系统对大多数小分子药物吸收迅速、完全。鼻腔接种疫苗1. 3 速释型肺部给药系统：干粉吸入剂3 靶向性新技术靶向制剂大体分类类型靶向特征给药途径典型制剂第一类仅作用于给药部位腔道、皮肤和关节等外用或局部注射第二类经胃肠道定位胃肠道肠溶或结肠定位第三类经循环系统定位注射微粒注射传递系统3. 1 结肠定位技术新进展类型释药特征典型材料/ 技术进展pH 依赖高pH 时溶解释药肠溶材料已用于临床时间依赖设定时间溶解释药交联/ 高聚物已用于临床综合时滞pH 和时间综合型肠溶和交联已用于临床结肠粘附高聚物经结肠酶降解成小分子粘性

3、物岩藻糖胺及其衍生物动物研究(定位和缓释)结肠酶依赖结肠酶降解释药果胶、多糖、环糊精偶氮类高聚物等临床研究机械脉冲外部控制释药电磁/ 超声波动物研究直接靶向作用于巨噬细胞靶向微球动物研究 该技术的发展对生物技术药物实现胃肠道给药具有重大意义3. 3 微球技术（在1500m）分类（1）速释型(肺吸入等) （2）缓控释型(口服等) （3）靶向型微球为固化的实体微粒,其稳定性较脂质体、微乳、复乳等微粒分散体系好,易实现商品化生产,已逐渐成为微粒分散体系中的热门课题,注射型缓控释(如肌肉、皮下注射) 和靶向(如静脉、动脉注射) 制剂是其主要研发方向。3. 4 纳米粒技术纳米粒药物传递系统类型粒径范围(nm)主要载体组分纳米级脂质体10500卵磷脂等表面活性剂纳米级微球10500生物降解聚合物固体脂质

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