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文档简介

生药学Pharmacognosy沈阳药科大学中药学院生药学教研室李玉山Tel药学专题知识专家讲座第1页第一篇总论生药学专题知识专家讲座第2页第1、2章生药与生药学生药学专题知识专家讲座第3页“神衣尝百草始有医药”和“药食同源”传说,是关于医药起源概括。《淮南子·修务训》关于“神农尝百草之滋味、水泉之甘苦,令民之所避就。当此之时,一日而遇七十毒”记载。早在远古时期,我们祖先在采集食物过程中,经过无数次口尝身受,逐步认识到哪些植物能够食用,哪些植物能够治疗疾病,初步积累了一些关于植物药知识,形成了原始食物疗法和药品疗法。

中药起源生药学专题知识专家讲座第4页炎帝神农自春秋战国到今,历朝历史学家、历史文件作了必定记载,炎帝神农诞生於“湖北随州厉山”。如:春秋《礼记。祭法二十三》:“厉山氏之有天下也,其子曰农,能殖百谷”。东汉经学大师郑玄注:“厉山氏,炎帝也,起於厉山,或曰有烈山氏”。神农尝百草,一日而遇七十毒。生药学专题知识专家讲座第5页湖北随州厉山生药学专题知识专家讲座第6页1、药品(Medicines):含有医疗、诊疗、预防疾病和保健作用物质。2、生药(Crudedrug):起源于植物、动物和矿物新鲜品或经过简单加工,直接用于医疗保健或作为医药用原料天然药材。从广义上讲,生药包含一切起源于天然中药材、草药、民族药材和提制化学药品原料药材,兼有生货原药之意。1.1定义生药学专题知识专家讲座第7页“生药”一词我国明代太医院中要求“凡天下解纳药材,俱贮本院生药库”。“凡太医院所用药饵,均由……各地解来生药制造”。清代太医院及御药房医事制度中“凡遇内药房取用药材,……俱以生药材交进,由内药房医生切造炮制”生药学专题知识专家讲座第8页植物类生药:全草——薄荷、益母草

部分——人参(根)、甘草(根和根茎)

渗出物——苏合香(树脂)、阿片动物类生药:全体——斑蝥、蛤蚧部分——鹿茸、羚羊角分泌物——蟾酥、牛黄矿物类生药:石膏、龙骨生药学专题知识专家讲座第9页医药原材料:薯蓣科(Dioscoreaceae)

穿山龙Dioscoreanipponica根茎提取薯蓣皂苷Dioscin,分解为薯蓣皂苷元Diosgenin,用于工业化合成甾体激素类药品原料。薯蓣皂苷Dioscin薯蓣皂苷元Diosgenin生药学专题知识专家讲座第10页3.中药(TraditionalChinesedrug):指依据中医学理论和临床经验,应用于医疗保健药品。

中药=中药材(个子货)+饮片+中成药

个子货:论个生药,指原药用部位。

饮片:切制或切制后炮制药材。中医处方煎剂直接使用;或制成粉末直接饮用或外用;或中成药方剂和工业原料直接使用。中成药(Chinesepatentmedicines):即处方制剂。依据疗效确切,广泛应用中医处方、验方、秘方大量生产药品。六神丸:牛黄、蟾酥、冰片、麝香、珍珠、雄黄生药学专题知识专家讲座第11页4.草药(Medicinalherb):指民间医生用以治病或地域性口碑相传民间药品。中草药(Chinesetraditionalandherbaldrugs)=中药+草药。道地药材(Famous-regiondrug):传统中药材中含有特定种质、特定产地、特定生产工艺和加工方法所生产质量优良生药。

如:四大怀药:怀菊花、怀山药、怀地黄、怀牛膝产于河南怀庆地域生药学专题知识专家讲座第12页1.生药名称汉字名、拉丁生药名,英文名等。2.生药起源:包含生物起源,包含原植(动)物科名、原植(动)物学名、药用部位。3.植物(或动物)形态特征4.本草考证了解生药历史记载,考订古今药用具种。5.产地主产区6.性状外部形态、颜色、大小、质地、断面特征、气味等。7.显微特征记载生药在显微镜下组织结构和粉末特征。8.化学成份类别、含量、结构式。9.理化判别利用物理或化学方法定性、定量分析。10.药理作用生药及其有效成份药理试验结果。11.功效性味、归经、功效、主治、使用方法、用量。1.2记载事项生药学专题知识专家讲座第13页A.按药用部位分类法:首先将生药分为植物药、动物药和矿物药。植物药:根、根茎、皮、叶、花、果实、种子及全草类。

优点:商品学角度比较便利(药房管理)。便于比较各类生药外部形态和内部结构,有利于学习生药性状判定和显微判定。比如:《生药学》统编教材第三版、《中药判定学》1.3生药分类生药学专题知识专家讲座第14页B.按化学成份分类:依据生药中所含有效成份或活性成份类别来分类,如含糖类生药、苷类生药、生物碱类生药、挥发油类生药等。优点:有利于硕士药有效成份与功效间关系及含同类成分生药科属起源之间关系。缺点:对有效成份不明或含有成份不详生药难以分类。比如:《生药学》统编教材第二版1.3生药分类生药学专题知识专家讲座第15页生药化学成份分类表化学成份类型药品举例含蒽苷类生药大黄、虎杖、紫草、丹参、何首乌、番泻叶、决明子、芦荟含黄酮类生药葛根、黄芩、槲寄生、桑白皮、银杏叶、槐米、红花、石苇、淫羊藿、蒲黄含强心苷类生药洋地黄叶、黄花夹竹桃、香加批含香豆素类生药白芷、防风、南沙参、北沙参、菊花、秦皮、青蒿、茵陈、蛇床子含环烯醚萜类生药龙胆、地黄、玄参、秦皮、栀子含木质素类生药厚朴、杜仲、五味子、连翘含挥发油类生药当归、川芎、苍术、石菖蒲、莪术、郁金、姜黄、木香、白术、香附、沉香、肉桂、丁香、辛夷、陈皮、小茴香、砂仁、枳壳、豆蔻、薄荷、细辛、紫苏、广藿香、藿香、荆芥、海金沙含生物碱类生药麻黄、益母草、山豆根、苦参、龙胆、秦艽、槟榔、白鲜皮、黄连、防己、延胡索、黄柏、勾藤、吴茱萸、马钱子、洋金花、颠茄草、川贝、浙贝、川乌、附子、百部含鞣质、多元酚绵马贯众、柯子、山茱萸、五倍子、儿茶含有机酸类生药升麻、关木通、金银花、山楂、马兜铃、木瓜、地龙、蜂蜜生药学专题知识专家讲座第16页C.按药理作用或中医功效分类法:如按当代药理作用分为:作用于神经系统生药、作用于循环系统生药等。或按中医功效分为:解表药、清热药、补益药等。优点:在生药临床应用角度比较便利。利于学习和硕士药作用和功效,便于与临床结合。缺点:一些生药含有各种功效和药理作用难以归属。比如:《中药学》、《中药药理学》。生药学专题知识专家讲座第17页生药中药功效分类表功效药品举例解表药辛温解表药辛凉解表药麻黄、桂枝、荆芥、防风、白芷、细辛、羌活、蒿本薄荷、菊花、柴胡、葛根、升麻、蝉蜕、牛蒡子、桑叶、蔓荆子泻下药攻下药润下药峻下药大黄、芒硝火麻仁、郁李仁、蜂蜜甘遂、芫花、大蓟、牵牛子祛风湿药独活、威灵仙、乌鞘蛇、秦艽、五加皮、桑枝、木瓜化湿利尿药芳香化湿药利尿渗湿药藿香、佩兰、砂仁、苍术茯苓、猪苓、泽泻、薏苡仁、车钱子、木通、防己、海金沙、半边莲温理祛寒药川乌、附子、肉桂、干姜、吴茱萸、高良姜、艾叶、小茴香、丁香清热药清热泻火药清热解毒药清热燥湿药清热凉血药石膏、知母、栀子、黄连、黄芩、黄柏、龙胆、夏枯草、决明子、山豆根金银花、板蓝根、大青叶、紫花地丁、蒲公英、败酱草、漏芦、青黛茵陈、胡黄连、鸦胆子、白头翁生地黄、玄参、牡丹皮、水牛角、赤芍、青蒿、地骨皮、紫草、秦皮理气药厚朴、陈皮、青皮、枳壳、枳实、川楝子、木香、乌药、香附、郁金、延胡索、薤白理血药活血化淤

止血药川芎、丹参、红花、桃仁、乳香、没药、三棱、益母草、川牛膝、穿山甲、五灵子、鸡血藤、王不留行凉血止血药:白茅根、侧柏叶、槐花、小蓟、大蓟化瘀止血药:三七、茜草、蒲黄、血余炭、藕节收敛止血药:仙鹤草、白芨、棕榈炭生药学专题知识专家讲座第18页功效药品举例化痰止咳平喘药温化寒痰药清化热痰药止咳平喘药半夏、天南星、白芥子、旋覆花、白附子瓜篓、贝母、竹茹、桔梗、天竺黄、前胡、胖大海、浮海石杏仁、苏子、白部、紫苑、款冬花、桑白皮、葶苈子、地龙补益药补血药补气药补阴药

补阳药当归、熟地黄、白芍、阿胶、何首乌、紫河车人参、甘草、党参、黄芪、山药、白术北沙参、麦冬、枸杞子、龟甲、鳖甲、山茱萸、女贞子、桑寄生、石斛、百合、西洋参、黄精肉苁蓉、淫阳藿、鹿茸、杜仲、续断、补骨脂、菟丝子、巴戟天、锁阳、沙苑子、蛤蚧、狗脊、冬虫夏草镇痉安神药镇痉药安神药白僵蚕、全蝎、蜈蚣、钩藤、天麻、羚羊角、代赭石、石决明重镇安神药:朱砂、磁石、琥珀养心安神药:酸枣仁、柏子仁、远志、合欢皮开窍药麝香、冰片、苏合香、石菖蒲、牛黄消导药神曲、山楂、莱菔子、麦芽、鸡内金驱虫药使君子、槟榔、乌梅、苦楝皮、雷丸收敛药五味子、肉豆蔻、金樱子、莲子、柯子、乌贼骨、龙骨、牡蛎外用药雄黄、轻粉、密佗僧、白矾、斑蝥、蟾酥涌吐药甜瓜蒂、常山、胆矾生药学专题知识专家讲座第19页D.按自然系统分类法:依据生药原植(动)物在分类学上位置和亲缘关系,按门、纲、目、科、属、种分类排列。优点:便于学习和研究同科同属生药在形态、性状、组织结构、化学成份与功效方面共同点,揭示其规律性;有利于从同科属中寻找类似成份、功效植(动)物,扩大生药资源。如:《生药学》教材、《药用植物学》、《中国高等植物图鉴》

生药学专题知识专家讲座第20页E.

按笔划:辞典类:中药大辞典、药典F.

其它:如古书上,按药品自然属性朴素分类方法,如《本草经集注》《本草纲目》等,虽把亲缘关系相近分在一起,但比起当代自然系统有许多不足之处和不科学地方。生药学专题知识专家讲座第21页1.4生药利用直接供医疗使用天然化合物医药品原料食用、香味料、调味料香料染料、涂料农药生药学专题知识专家讲座第22页中药性能

含义:概括中药作用性质和特征基本理论

主要内容:四气、五味、归经、

升降浮沉和毒性

生药学专题知识专家讲座第23页中药性能四气

(一)含义:寒、热、温、凉四种药性,又称四性。(二)标定四气依据:

1.与所治疾病寒热属性相对;

2.

依据药品作用于机体反应;能够减轻或消除热证药品属于寒性或凉性,如黄芩、板蓝根对于发烧口渴、咽痛等热证有清热解毒作用,表明这两种药品含有寒性。反之,附子、干姜对于腹中冷痛,脉沉无力等寒证有温中散寒作用,表明这两种药品含有热性。(三)临床意义:指导治疗。热证用寒凉药,寒证用温热药。这是中医一条治疗和用药标准。生药学专题知识专家讲座第24页中药性能五味(一)含义:辛、甘、酸、苦、咸五种药味(二)五味与药品作用关系:1.辛味:行气、行血、发散以及芳香化湿,芳香开窍,芳香避秽。

2.苦味:能泄(包含清泄、通泄、降泄)、能燥、能坚阴

3.甘味:能补益、能缓急、能和中

4.酸味:收敛、固涩

5.咸味:软坚散结、泻下

6.淡味:渗湿、利水(三)五味标定依据:

1.真实滋味

2.药品作用生药学专题知识专家讲座第25页中药性能归经:(一)含义:药品作用对机体某部位选择性(二)确定归经依据:

以中医脏腑经络学说为基础,所治病证为依据而确立

1.依据服药后药效应所在,或侧重于经络辨证或侧重于脏腑辨证

2.依据脏腑之间生克关系

(三)临床意义:提升用药准确性生药学专题知识专家讲座第26页经络能够沟通人体内外表里,在病变时,体表疾病能够影响到内脏,内脏疾病也能够反应到体表。肺经病变,每见喘、咳等证;桔梗、杏仁能治胸闷、喘咳,归肺经。肝经病变,每见肋痛、抽搐等证;全蝎能定抽搐,归肝经。心经病变,每见神昏、心悸等证。朱砂能安神,归心经。同归一经药品,其作用有温、清、补、泻不一样,如肺热咳漱,即使黄芩、干姜、百合、葶苈子都归肺经,可是在应用时却不一样。黄芩主要清肺热,干姜则温肺寒,百合补肺虚,葶苈子泻肺实。生药学专题知识专家讲座第27页中药性能

升降浮沉

(一)含义:用以表示药品作用趋向一个性能确定依据:

可将药品功效直接作为确定药品升降浮沉趋向依据药品作用倾向

(二)影响升降浮沉原因:主要是炮制和

配伍

(三)意义:1.利用药品调整紊乱气机

2.因势利导,有利于祛邪外出

生药学专题知识专家讲座第28页各种疾病在病机和证候上,经常表现出:向上(如呕吐、喘咳)向下(如泻利、崩漏、脱肛)向外(如自汗、盗汗)向内(如表证不解)能够针对病情,改进或消除这些病证药品,相对说来也就分别含有升降沉浮作用趋向。升是上升,降是下降,浮表示发散,沉表示泻利。含有升阳发表、祛风散寒、涌吐、开窍等功效药品,都能上行向外,药性都是升浮。含有泻下、清热、利尿渗湿、重镇安神、消导积滞、潜阳息风、降逆、收敛、止咳平喘等功效药品,则能下行向内,药性都是沉降。生药学专题知识专家讲座第29页中药性能

毒性

(一)含义:广义毒性:药品偏性

狭义毒性:药品对机体产生伤害性,是用以反应药品安全度性能

(二)影响毒性原因:

药品用量大小是影响药品毒性最主要原因

药材品种、产地、采集、贮存、炮制、配伍、剂型、给药路径、用药是否对证、患者体质禀赋等均可影响药品毒性反应

(三)正确对待中药毒性:

“有毒观念,无毒用药”生药学专题知识专家讲座第30页一、炮制(一)含义:依据中医中药基本理论,按照中医临床用药需要和药品本身性质,以及调剂、制剂不一样要求,对药品进行各种加工处理传统制药技术。(二)目标:①降低或消除药品毒副作用,确保用药安全。②增强药品作用,提升临床疗效。③改变药品性能或功效,使之更能适应病情需要。④改变药品一些性状,便于贮存和制剂。⑤纯净药材,确保药材品质和用量准确及矫臭、矫味,方便于服用

影响中药性能原因

生药学专题知识专家讲座第31页(三)炮制方法:①修治:纯净处理、粉碎处理、切制处理②水制:洗、淋、泡、润、漂、水飞③火制:炒、炙、煅、煨、烘焙④水火共制:煮、蒸、淬等⑤其它制法:制霜、发酵、发芽生药学专题知识专家讲座第32页改变药品性能或功效,适应临床需要炮制能够转变药品“四气五味”

生首乌性微温,味涩苦,能润肠通便。

制首乌(酒蒸制)性温,味甘,滋补强壮。

生地黄甘、苦、寒,清热凉血,养阴生津。

熟地黄(蒸制)味甘,微温,补血,滋阴。

生甘草甘、平,主补脾益气,清热解毒。

炙甘草甘、温,主补脾和胃,益气复脉。生药学专题知识专家讲座第33页炮制能够改变药品作用趋势(升降沉浮)

大黄为苦寒药,主沉降,作用下行而泻下;

酒大黄(酒蒸)借酒之力,作用上行,能清头目之火。

黄柏生品主清下焦湿热,酒炙后原作用上行,兼清上焦之热。

砂仁生品行气开胃消食,作用于中焦,盐炙后能下行,治疗小便频数之症。改变药品性能或功效,适应临床需要生药学专题知识专家讲座第34页三焦是中医藏象学说中一个特有名词,是上焦、中焦和下焦合称。上焦为膈以上部位,包含心、肺;中焦为膈以下、脐以上部位,包含脾、胃;下焦为脐以下部位,包含肾、膀胱、大小肠、女子胞等。三焦生理功效一为通行元气,二为水液运行之道。三焦主持诸气,总司全身气机和气化。三焦是报导升降出入通道,又是气化场所。三焦生药学专题知识专家讲座第35页上焦主气司呼吸,主血脉,其特点是主宣发,将饮食物所化生水谷精气敷布周身,如雾露一样能够滋养全身脏腑组织,因而喻为“上焦如雾”。中焦主运,即腐熟水谷,运化精微,以化气血,故喻之为“中焦如沤”。“沤”即是饮食水谷腐熟时泡沫浮游状态。下焦主分别清浊、排泄尿液与大便,其含有向下、向外排泄特点,故称“下焦如渎”。“渎”指沟渠。生药学专题知识专家讲座第36页炮制影响药品归经“五味所入”理论(酸入肝,苦入心,甘入脾,心入肺,咸入肾)在炮制理论中引申为“醋制入肝,入盐走肾,甘缓益元”等理论。

生姜主入肺,发散力强,主用于发汗解表;

干姜主入心,燥湿力强,主用于回阳救逆;

煨姜主入胃,止呕力强,主用于和中止呕;

姜炭主入脾,止血力强,主用于温经止血。

柴胡生品能升能散,解表退热力强,醋制柴胡能引要入肝,发挥疏肝解郁作用。改变药品性能或功效,适应临床需要生药学专题知识专家讲座第37页炮制可缓解药性性味偏盛药品在临床应用上会带来副作用,所以要经过炮制来纠正其偏盛之性。

生麻黄辛散力强,解表力强,主用于外感风寒表实症;

炙麻黄能够缓解生麻黄辛散之力,可用于老人及小儿风寒表症,同时又兼有止咳平喘作用。改变药品性能或功效,适应临床需要生药学专题知识专家讲座第38页炮制能够增强药品疗效

蜜炙款冬花能够提升润肺止咳作用;

油炙淫阳藿能够提升壮阳作用;

盐制杜仲能够提升补肝肾和降压作用。改变药品性能或功效,适应临床需要生药学专题知识专家讲座第39页二、

配伍:

(一)含义:

依据病情需要和药性特点有选择性将两味以上药品配协议用。

(二)内容:“配伍七情”

单行不但是指单味药使用,也包含两药适用,相互之间不影响配伍情况。

影响中药性能原因生药学专题知识专家讲座第40页影响中药性能原因

配伍内容:“配伍七情”

不影响:单行

增效:相须、相使

功效

减效:相恶相互影响

增强毒性:相反

毒性

降低毒性:相畏、相杀

生药学专题知识专家讲座第41页相须:即性能功效相类似药品配合应用,能够显著地增强其原有疗效。如石膏与知母配合,能显著地增强清热泻火治疗效果。相使:即在性能功效方面有某种共性药品配合应用,而以一个药品为主,另一药品为辅,能提升主药品疗效。如补气利水黄芪与利水健脾茯苓配合时,茯苓能提升黄芪补气利水治疗效果。相畏:即一个药品毒性反应或副作用,能被另一个药品减轻或消除。如生半夏和生南星毒性能被生姜减轻或消除。所以说生半夏和生南星畏生姜。生药学专题知识专家讲座第42页相杀:即一个药品能减轻或消除另一个药品毒性或副作用。如生姜能减轻或消除生半夏和生南星毒性或副作用,所以说生姜杀生半夏和生南星毒。相畏、相杀实际上是同一配伍关系两种提法,是药品间相互对待而言。相恶:即两种药品适用,能相互牵制而使作用降低甚至丧失药效。如生姜恶黄芩,人参恶莱菔子。相反:即两种药品适用,能产生毒性或副作用。生药学专题知识专家讲座第43页十八反本草明言十八反,半蒌贝蔹芨攻乌。藻戟遂芫俱战草,诸参辛芍叛藜芦。乌头反半夏、瓜篓、贝母、白蔹、白芨;甘草反海藻、大戟、甘遂、芫花;藜芦反人参、沙参、丹参、玄参、细辛、芍药。生药学专题知识专家讲座第44页十九畏(恶)硫磺原是火中精,朴硝一见便相争;

水银莫与砒霜见,狼毒最怕密佗僧;

巴豆性烈最为上,偏与牵牛不顺情;

丁香莫与郁金见,牙硝难合荆三棱;

川乌草乌不顺犀,人参最怕五灵脂;

官桂善能调冷气,若逢石脂便相欺;大凡修合看顺逆,炮爁炙煿莫相依。生药学专题知识专家讲座第45页影响中药性能原因配伍内容:“配伍七情”

七情配伍是相正确:

①与病情相关。

②与剂量相关。

③与剂型、药用部位相关。

④药对之间配伍关系是复杂。

生药学专题知识专家讲座第46页中药应用

(一)用药禁忌

1、配伍禁忌

2、妊娠禁忌

3、饮食禁忌

4、病证禁忌

生药学专题知识专家讲座第47页中药应用

(二)剂量:

含义:单味药干燥后饮片用于汤剂中成人一日内服量。确定剂量原因:①药材原因:药材质地、药材性味、有毒、无毒。②应用方面:剂型、用药目标、方药配伍。③患者原因:年纪大小、性别、体质强弱、病程长短、病势轻重等。

生药学专题知识专家讲座第48页生药学生药学(pharmacognosy)是一门以天然起源、含有医疗或保健作用植物、动物和矿物生药为研究对象,研究其质量和改变规律,探讨其资源和可连续开发利用科学。

应用本草学、植物学、动物学、化学、药理学、遗传学、中医学等学科知识,硕士药名称、起源、生产、采制、判定、活性成份、品质评价、医疗用途及开发利用科学。生药学专题知识专家讲座第49页1815年,德国Seydler发表论文“AnalectaPharmakognostica”,首次提出“pharmakognosie”一词。

pharmakon=drug,pharmaceuticalgnosis=knowledge1825年,德国Martius在大学设置pharmakognosie科目。1880年,日本学者大井玄洞把pharmakognosie翻译成“生薬学(しょうやくがく)”1890年,下山顺一郎出版了第一本《生药学》生药学发展2.1生药学发展生药学专题知识专家讲座第50页1905年,中国学者赵燏黄由日本带回此词,1911年编写《当代本草生药学》(上)1037年,叶三多编写《当代本草生药学》(下)1952,李承祜《生药学》1954,徐国均《药用植物及生药学》1956,楼之岑《生药学》1960,南京药学院,《药材学》生药学专题知识专家讲座第51页我国中药资源开发利用历程大致可分为四个时期起源时期(公元前221年以前)古代时期(公元前221-1840年)近代时期(1840-1949年)中华人民共和国建立以后(1949年以后)。生药学专题知识专家讲座第52页周代是我国奴隶社会全盛时期:

《书经》有‘若药弗瞑眩,厥疾弗瘳’

《易经》有“无忘之疾,勿药有喜”

《礼记》有“医不三世,不服其药”

《周礼》有“医师掌医之政,聚毒药以供医事”以及“五毒”(石胆、丹砂、雄黄、矾石和磁石5种矿物药烧炼升华物)等记载。

战国时期,我国进入封建社会:

据《山海经》记载,药品已多达124种,其中植物药51种、动物药66种、矿物药3种和其它4种。记载内容包括药品产地、形状、特点及使用方法等。当初已把药品分类成补益、生育、美容、预防、毒类、杀虫、兴奋、兽用等10类。

生药学专题知识专家讲座第53页我国古代医学四大经典:

《黄帝内经》

《难经》

《伤寒杂病论》

《神农本草经》《黄帝内经》、《难经》,阐发医理,为我国现存两部权威理论医著;《伤寒杂病论》叙述内伤外感各证辨证施治及处方用药,肇启我国临床医学之端;《神农本草经》则载录药品性味功用,被后世奉为中药本草祖书。

2.2中国古代本草学发展生药学专题知识专家讲座第54页黄河文明是世界四大文明之一。中国古代形成三大文化圈

黄河文化圈:黄河以北地域。气候改变激烈、严寒草原地带,风湿寒痹病较多发,天然医药原料不太丰富。《黄帝内经》:汉武帝(B.C.141-87),确切年代不详。全书包含2部分:素问——人体生理、病理知识灵枢——针灸术、解剖学气为宇宙之本,从根源上考查阴阳五行学说,疾病是因为气平衡被打破而形成。所以,本书是追求不老不死,中国最早基础医学书籍。生药学专题知识专家讲座第55页

黄帝轩辕氏(熊氏)

籍贯:河南新郑县西北

朝代:上古黄帝是传说中中华民族始祖。姓公孙,居轩辕之丘,故号轩辕氏。国于有熊,亦称有熊氏。历史上尧,舜,夏,商,周,都是黄帝后代,故称“轩辕后代”,“炎黄子孙”

最早创造中医中药不是他人,正是我们祖先——轩辕黄帝。是他,在5000年前就写下了人类第一部中医中药著作——《祝由科》。

“家有祝由科,害病不吃药”。后世人在这部医药著作基础上去伪存真,不停增补,逐步形成了以后《黄帝内经》。这是我国现存最早一部医学理论著作。

生药学专题知识专家讲座第56页扬子江文化圈:长江与黄河之间。西部山岭地带,东部平原耕地,天然资源丰富,作为医药原料药草丰富。《神农本草经》:后含时代(公元25-220)作者不祥,传说名医张仲景、华佗等编著。原文流失,中国最古老本草学著作。江南文化圈:扬子江以南地域。土地肥沃,草木丰富,高温多湿,热性病、流行病易发地域。《伤寒杂病论》:张仲景,后汉200,16卷,处方120个。中医学汤剂最古老医书。后分成:《伤寒论》——急性病、传染病治疗法《金贵要略》——慢性杂病治疗法生药学专题知识专家讲座第57页神医扁鹊

扁鹊

原名秦越人,战国早期齐国渤海郡鄚州(今河北任丘北)人。

他创造了「望、闻、问、切」诊疗方法,对中医发展作出了巨大贡献。

听说扁鹊给人看病,往往药到病除,所以名声大噪,各国驰名。以后,赵国人就把黄帝时传说名医「扁鹊」美名赠给他,而把他真名忘却了。

扁鹊善于利用四诊,尤其是脉诊和望诊来诊疗疾病。扁鹊不但善于切脉和望诊,而且善于利用针灸、按摩、熨贴、砭石、手术和汤药等各种方法去治疗各种病症。《史记·扁鹊仓公列传》中记述了与他相关两个医案:一个是用脉诊方法诊疗赵子简病,一个是用望诊方法诊疗齐桓侯病。。

生药学专题知识专家讲座第58页

华佗

东汉未年在我国诞生了三位出色医学家,史称“建安三神医”。华佗,字元化,出生在东汉未年豫州沛国谯县(今安徽毫县)一个普通士族家庭,约生于汉冲帝永熹元年(公元145年),卒于汉献帝建安十三年(公元208年)。而华佗则深入民间,足迹遍于中原大地和江淮平原,在内、外、妇、儿各科临证诊治中,曾创造了许多医学奇迹,尤其以创麻沸散(临床麻醉药)、行剖腹术闻名于世。后世每以“华佗再世”、“元化重生”称誉医家,足见其影响之深远。生药学专题知识专家讲座第59页医圣张仲景

张仲景,名机,东汉南阳郡涅阳人(今河南省邓县穰东镇),约生于公元150年,卒于219年。张仲景撰写《伤寒杂病论》,理法谨严,被后世誉为“医圣”;东汉末年,屡起大疫。张仲景博览群书,广采众方,系统地总结了汉代以前医学精华,依据自己丰富医疗实践经验,著《伤寒杂病论》合十六卷,后世医学者称张仲景为"医圣",奉"伤寒"、"金匮"为医经(唐宋以后将《伤寒杂病论》分为《伤寒论》和《金匮要略》两部书)。从魏晋及今,一千六百多年来,一直是学习中医必读经典著作。生药学专题知识专家讲座第60页药王孙思邈

孙思邈(581

682年),京兆华原人(今陕西耀县)。被称“圣童”。重视前人宝贵经验,尊古而不泥古,创建了从方、证、治三方面研究《伤寒论》方法。非常重视妇、儿疾病,为妇、儿科形成创造了条件。对防治瘿病、雀目等营养缺乏性疾病有突出贡献。在用药方面重视综合治疗,重视辩证用药,被后世称为“药王”。使用硫磺伏火法,对火药创造有不可磨灭贡献,对养生学和老年病都有独到看法。于公元625年写成了他第一部医学着作《备急千金要方》三十卷。30年后,又写成《千金翼方》三士卷。二书被称为中国历史上最早临床医学百科全书。公元628年,孙思邈以101岁高龄逝世。

生药学专题知识专家讲座第61页李时珍像李时珍

李时珍,字东璧,号濒湖,湖北蕲(今湖北省蕲春县)人,生于明武宗正德十三年(公元1518年),卒于神宗万历二十一年(公元1593年)。其父李言闻世当地名医。李时珍继承家学,尤其重视本草,并富有实践精神,肯于向劳感人民群众学习。李时珍三十八岁时,被武昌楚王召去任王府“奉祠正”,兼管良医所事务。三年后,又被推荐上京任太医院判。太医院是专为宫廷服务医疗机构,当初被一些庸医弄得乌烟瘴气。李时珍再此只任职了一年,便辞职回乡。李时珍曾参考历代相关医药及其学术书籍八百余种,结合本身经验和调查研究,历时二十七年编成《本草纲目》一书,是我国明以前药品学总结性巨著。在国内外都有很高评价,已经有几个文字译本或节译本。另著有《濒湖脉学》、《奇经八脉考》等书。生药学专题知识专家讲座第62页

我国古代主要本草著作书名作者年代说明神农本草经不祥东汉末年3卷,载药365种。分上、中、下三品:上品120种,多服久服不伤人;中品120中,无毒、有毒都有;下品125种,多毒,不可久服。特点:我国最早本草著作。汉代以前药品总结。本草经集注陶弘景南北朝梁代(520)7卷,载药730种。首叙药性之源,论病名之诊,次分玉石、草、木、虫、兽、果菜、米食各一品,有名未用三品。一朱书神农(旧作),墨书别录为标识。特点:现存第一本有确切年代和作者最早本草。本草学祖本。新修本草(唐本草)苏敬等22人唐显庆四年(659)53卷(正文20卷、目录1卷、药图25卷、图经7卷)。载药844种。特点:我国第一部官修药典。比欧洲Nürnberg(1542)药典早883年。收载图,进口药、香料等。经史证类备急本草(证类本草)唐慎微宋徽宗大观2年(1108)载药1744种。特点:现存最早原著完整本草。为一本集历代本草学大成之作。由政府派人修订3次,搜集医家和民间大量单方、验方,补充了经史文件中记载大量药品资料。现在流传《神农本草经》是从《证类本草》中辑录下来。本草纲目李时珍明万历24年(1596)52卷,列为16部,标明为纲,列事为目。载药1892种,附方11096条。我国本草巨著。达尔文称它作“中国百科全书”,本书出版以后,引发了世界各国珍视。在世界上已经有拉丁、英、法、德、日、俄等各种文字翻译本。生药学专题知识专家讲座第63页《神农本草经》,3卷,东汉25-200,作者不祥,载药365种。上药:一百二十种为君,主养命以应天,无毒,多服久服不伤人,欲轻身益气不老延年者,本《上经》。如:人参、甘草、地黄、桂皮、茯苓、龙骨。以滋补营养为主,既能祛病又可长服强身延年。中药:一百二十种为臣,主养性以应人,无毒,有毒,斟酌其宜,欲遏病补虚羸者,本《中经》。如:当归、芍药、麻黄、葛根、鹿茸、石膏。多数具补养和祛疾双重功效,但不须久服。

下药:一百二十种为佐使,主治病以应地,多毒,不可久服,欲除寒热邪气、破积聚、愈疾者,本《下经》。如:大黄、附子、半夏、夏枯草、莨菪子。是以祛除病邪为主药品,多数有毒或药性峻猛,轻易克伐人体正气,使用时普通中病即止,不可过量使用。

生药学专题知识专家讲座第64页《本草纲目》是一部中医学叙述药品学专著,其内容颇多博物学价值。明代著名医药学家李时珍(1518—1593年)编撰于公元1578年,成书后几经周折,后初刊于万历二十一年(1593年)。全书共52卷,收载药品1892种,其中植物药计有1094种,动物药443种,矿物药161种,其它类药品194种。李时珍新补入药品374种。该书图文并茂,有药品图1109幅。作者为了增加该书临床参考价值,于若干药叙述中附录临床处方11096首,其中8000多首来自作者临床经验之总结或多年之征集,有着很好参考价值。《本草纲目》共分水、火、土、金石、草、谷、菜、果、木、服器、虫、鳞、介、禽、兽、人等16部为纲,62类为目,其分部类标准为“从微至巨,从贱至贵”。搜罗群集,有谓其所参考之书多达800余种者,可谓“贯串百氏”一代巨著。该书又在每药品之下,标正名为纲,附释名为目,故命名其书为《本草纲目》。每药之叙述内容,则详之于集解、辨疑、正误、修治(炮制加工)、气味(药性药理)、主治(药效)、创造(李时珍之心得体会和研究结论)、附方等。《本草纲目》之分类叙述方法是在前人基础上一次创造性发展,条分缕析,使读者一目了然,其分类方法实际上已具备了当代生物进化思想科学性。《本草纲目》分类是先无机而后有机,先植物后动物。在植物类药品中,则先草、谷、菜而后果、木;在动物类药品中,则先虫、鳞、介而后禽、兽,最终则叙述人类药。生药学专题知识专家讲座第65页《本草纲目》不但在国内有着如此深广影响,早在公元1606年即传至日本。据统计,日本在1637—1714年间先后出现了《本草纲目》8种刻本,今后还先后出版了日文节译和全译本各种。日本学者研究《本草纲目》并有著作者多达30余种。《本草纲目》在朝鲜、越南等也有较大影响。大约从18世纪开始,《本草纲目》即传至欧洲,英国大英博物馆、剑桥大学图书馆、牛津大学图书馆、法国国民图书馆等都收藏有《本草纲目》各种明刻本或清刻本。德国皇家图书馆收藏有金陵本。另外,在俄国(前苏联)、意大利、丹麦等也都有收藏。美国国会图书馆也收藏有金陵本和江西本等。据英国李约瑟博士考证,1732年法国医生范德蒙德曾将《本草纲目》中部分内容译为法文,几经周折于百余年后在巴黎发表,引发著名化学家和化学史学者注目。据研究,《本草纲目》早在18世纪及以后年代曾被部分摘译成法文、英文、德文和俄文,欧洲在19世纪对研究《本草纲目》与中国本学产生兴趣,并由此而取得博士学位者。英国伟大生物学家达尔文在奠定进化论、论证人工选择原理过程中,即曾参阅了《古代中国百科全书》,其内容即《本草纲目》之内容。生药学专题知识专家讲座第66页如达尔文在《变异》中谈到鸡变种、金鱼家化史等,均吸收和引用了《本草纲目》内容。李约瑟博士在评价《本草纲目》时写道:“毫无疑问,明代最伟大科学成就,是李时珍那部在本草书中登峰造极著作《本草纲目》。”“李时珍作为科学家,到达了同伽里略、维萨里科学活动隔绝任何人所能到达最高水平。”“中国博物学家中‘无冕之王’李时珍写《本草纲目》,至今这部伟大著作依然是研究中国文化史化学史和其它各门科学史一个取之不尽知识源泉。”生药学专题知识专家讲座第67页

2.3当代生药学发展

天然药品化学年代成份生药药理作用1806morphine阿片镇痛1816emetine吐根镇咳1818strychnine番木鳖中枢兴奋1820quininecaffeine金鸡纳树皮咖啡豆治疟疾兴奋剂1828nicotine烟草兴奋剂,有毒1829atropine颠茄根解痉1860cocaine古柯局部麻醉1864eserine毒扁豆缩瞳,治疗青光眼1887ephedrine麻黄镇咳、平喘、发汗生药学专题知识专家讲座第68页有机化学发展年代化学成份结构式药理作用1828尿素1935SN类抗菌1940penicillin青霉素抗菌1944StreptomycinAspirinAntipyrineaminopyrine链霉素抗菌解热、镇痛1960thalidomide反应停致胎儿畸形生药学专题知识专家讲座第69页2.4学习生药学主要目标和任务总目标:促进中医药当代化。(一)硕士药质量及其改变规律1、硕士药质量评价方法学。包含真实性、有效性和安全性评价方法。

(1)生药真实性判定方法:即“真伪”判定,包含基于药用部位形态学性状和显微判定方法,基于生药化学成份理化判定方法,基于遗传物质DNA分子标识判定。生药学专题知识专家讲座第70页(2)生药有效性评价方法:有效性评价即指对生药中含有能够代表该生药医疗效应化学成份评价,包含生药中所含有效成份或主成份定性和定量分析方法、含量程度等,科学评价生药质量优劣,确保中药疗效。(3)生药安全性评价方法:包含生药中内源性毒性成份分析及其限量,外来有害物质如重金属、农药残留等检测与限量等,保障用药安全。生药学专题知识专家讲座第71页2、硕士药质量改变规律及调控药材在生产和流经过程中(采收、产地加工、包装、贮藏、运输、炮制、调剂、制剂等),质量是一个动态改变过程,所以研究影响生药质量原因,探讨生药适量改变规律,进而对其质量进行全程动态监测与调控,才是确保生药质量为稳定、均一和可控关键。生药学专题知识专家讲座第72页(二)硕士药资源及其可连续利用生药资源不但是生药质量控制源头,因为是药品研制、生产、开发和应用整个过程源头,它直接影响着中药质量与生产规模。应用建立生药质量评价方法,在真实性判定基础上,经过化学成份分析和安全性评价研究,寻找同科属或不一样科属中含有相同或相同成份生药,从中寻找更优良生药,或原生药代用具,或发觉新生药资源,以确保生药资源优良,实现资源可连续利用。生药学专题知识专家讲座第73页1、从草药、民间药、民族药中寻找新资源欧洲短叶红豆杉TaxusbrevifoliaNutt.分离抗肿瘤活性物质紫杉醇(taxol).贯叶金丝桃HypericumperforatumL.中制备含有抗忧郁作用提取物。银杏GinkobilobaL.叶中制备治疗循环障碍提取物。生药学专题知识专家讲座第74页2、依据植物类群之间亲缘关系或化学成份线索,寻找新资源沉香AquilariaagallochaRoxb.产自印度尼西亚、越南、柬埔寨,我国长久进口。

白木香Aquilariasinensis(Lour.)Gilg,中国海南、广西、广东产。可作沉香药用。资源短缺肉苁蓉CistanchedeserticolaY.C.Ma地域习惯用药管花肉苁蓉C.tubulosa(Schrenk)Wight中有效成份松果菊苷(echinacoside)含量较高,符合药用标准,以被《中国药典》版收载。生药学专题知识专家讲座第75页3、以生药中所含有效成份为线索,寻找扩大新资源处理药源问题注意野生资源保护、更新或规范化栽培;应用生物技术生产有效成份;从同科属亲缘较近种类或已知含有特定成份植物类群中选择含量高种类。生药学专题知识专家讲座第76页黄姜类药材是合成甾体激素药品主要原料——薯蓣皂苷元(diosgenin)资源植物。这类成份主要集中在薯蓣属(Dioscorea)根茎组(Sect.Stenophora)植物根茎中。如三角叶薯蓣(D.deltoideaWall.)含1.8-5.4%;盾叶薯蓣(D.zingiberensisC.H.Wright)含1.05-4.90%。含有抗肝炎作用齐墩果酸(oleanolicacid)在木犀科植物女贞LigustrumlucidumAit.果实、龙胆科植物青叶胆SwertiamileensisT.N.HoetW.L.Shi全草和川西獐芽菜S.mussotiiFranch.全草种都有分布。工业生产原料主要是五加科植物几个楤木

如:曲莲HemsleyaamabilisDiels

雪胆H.chinensisCogn.exForb.etHemal

块根,齐墩果酸提取率达7%-9.5%。生药学专题知识专家讲座第77页1、加强中药材质量标准规范化研究2、中药资源可连续发展和绿色中药材(Greencrudedrug)生产3、研究开发当代中药制剂,参加国际市场竞争4、生物技术在生药学研究中应用5、中药当代化信息系统建立6、海洋药品研究

2.5我国近期内生药学科研究重点生药学专题知识专家讲座第78页惯用参考书1、《中药材手册》19592、《药材学》19603、《全国中草药汇编》及彩色图谱1975-19774、《中药大辞典》19775、《中草药学》19866、《中药志》1979-19987、《中国中药资源丛书》1994,包含《中国中药资源》、《中国中药资源志要》、《中国中药区划》、《中国惯用中药材》、《中国药材地图集》、《中国民间单验方》8、《中国药典》,1953,1964,1977,1985,1990,1995,1998(英文版),,9、《惯用中药材品种整理和质量研究》1989-1990,1991-1995;《惯用中药材国际参考执行标准》1996-10、《中药辞海》1993-1998;《新华本草纲要》1988-1991;《中华本草》1997-1998;《新编中药志》;《中国药材学》1996。11、《新华本草纲要》、《中国本草图录》、《原色中国本草图鉴》生药学专题知识专家讲座第79页相关学术期刊1、《中国中药杂志》2、《中草药》3、《中药材》4、《中成药》5、《时珍国医国药》6、《当代中药研究与实践》7、《中国天然药品》生药学专题知识专家讲座第80页JOURNALOFTHEAMERICANCHEMICALSOCIETY;J.AM.CHEM.SOC.

(6.079)

NATURALPRODUCTREPORTS;NAT.PROD.REP.

(5.779)JOURNALOFORGANICCHEMISTRY;J.ORG.CHEM.

(3.28)TETRAHEDRONLETTERS;TETRAHEDRONLETT.

(2.28)TETRAHEDRON(2.276)

JOURNALOFNATURALPRODUCTS;J.NAT.PROD.

1.737

PHYTOCHEMISTRY(1.296)

CHEMICAL&PHARMACEUTICALBULLETIN;CHEM.PHARM.BULL.

(1.13)JOURNALOFASIANNATURALPRODUCTSRESEARCH;J.ASIAN.NAT.PROD.RES.(0.508)NATURALPRODUCTLETTERS;NAT.PROD.LETT.

(0.555)

生药学专题知识专家讲座第81页生药学在西方发展印度,《寿命吠陀经》(Ayruveba),年代不详,最早医药书籍。Ayru——生活;veda——知识公元前约1550年,古埃及《爱柏氏纸草纪事》(PapyrusEbers)原文记载于由纸草(Cyperusaquaticus)制成纸上,从古墓中发觉。公元28年,希腊医生PedaniusDioscorides,“西方医学之父”,《药品学》(DeMateriaMedica),书中记载600种植物药。如:绵马(aspidium)、鸦片(opium)、麦角(ergot)、桂皮(cinnamon)等。影响西方医药学近1500年。公元130-201年,古罗马医生ClaudiusGalen著书20部,总结了复杂古罗马医药体系,记述了许多含药用植物处方制备方法。

如英文GalenicalPharmaceuticals(草药制剂)一词就是由Galen贡献而来。

生药学专题知识专家讲座第82页生药学教学重点应用当代生药学基础知识和操作技能,围绕生药品种、生药及其制剂品质标准、生药资源开发利用进行讲授。生药学专题知识专家讲座第83页第3章生药化学成份生药学专题知识专家讲座第84页D-木糖D-葡萄糖D-甘露糖D-半乳糖

D-果糖L-鼠李糖D-洋地黄毒糖一、糖类单糖、低聚糖、多聚糖生药学专题知识专家讲座第85页2-氨基-2-去氧-D葡萄糖D-葡萄糖醛酸D-山梨醇D-甘露醇判别方法:1、Fehling试验:试剂:Fehling试液(碱性酒石酸酮试液甲、乙,临用时等量混合);结果:产生砖红色沉淀;检测化合物类型:还原性糖类,非还原性多糖需水解后呈阳性反应。2、Molish试验:试剂:a-萘酚试液,沿管壁滴加浓硫酸;结果:二液层交界处成紫色环;检测化合物类型:全部糖类、苷类。3、色谱法:纸色谱、薄层色谱;展开剂:正丁醇-醋酸-水(4:1:5上层);显色剂:

氨基硝酸银;结果:还原糖显黑色斑点。4、GC、GC-MS分析:糖类化合物能够制成甲醚、乙酰化、三甲基硅烷化衍生物,采取GC、GC-MS方法,进行定性、定量分析。生药学专题知识专家讲座第86页低聚糖类由2~9个单糖基经过苷键键合而成直糖链或支糖链聚糖称为低聚糖(oligosaccharide)。常见低聚糖见下表类型名称单糖组成主要分布双糖蔗糖(sucrose)麦芽糖(maltose)乳糖(lactose)海藻糖(trehalose)葡萄糖,果糖2分子葡萄糖葡萄糖,半乳糖2分子葡萄糖甜菜、甘蔗淀粉经酶水解补乳动物乳汁麦角、酵母等真菌三糖龙胆三糖(gentianose)棉子糖(raffinose)甘露三糖(manneotriose)鼠李三糖(rhamninose)果糖,2分子葡萄糖半乳糖,葡萄糖、果糖葡萄糖,2分子半乳糖乳糖,2分子鼠李糖龙胆属一些植物棉籽木蜜鼠李属一些植物四糖水苏糖(stachyose)果糖,葡萄糖,2分子半乳糖水苏属一些植物生药学专题知识专家讲座第87页多聚糖类(1)肝素(heparin)

肝素是分子量约5000~15000高度硫酸酯化右旋酸性粘多糖。由A、B两种二糖单元组成。另外肝素糖链上常接有丝氨酸或小分子肽。肝素含有很强抗凝血作用,临床用于预防和治疗血栓形成。

AB硫酸软骨素(chondroitinsulfate)生药学专题知识专家讲座第88页(2)硫酸软骨素(chondroitinsulfate)

硫酸软骨素是保持动物组织水分和弹性一类酸性粘多糖,是鱼类和哺乳动物软骨主要成份,主要有软骨素A、B、C等数种。硫酸软骨素C是由D-葡萄糖醛酸1b→3和D-半乳糖1b→4相间连接而成直链分子,在半乳糖羟基C6-羟基上有硫酸酯化。普通在生物体内与蛋白质结合成粘多糖-蛋白复合体(proteoglycan)而存在。硫酸软骨素临床上用于治疗神经痛、风湿痛,并含有降低血脂,改进动脉粥样硬化症状作用。(3)甲壳素(chitin)

甲壳素主要存在于昆虫、甲壳类动物外壳和大多数真菌细胞壁中。由N-乙酰葡萄糖胺以1b→4反向连接直链结构多糖。甲壳素对酸、碱稳定。甲壳素水解产物葡萄糖胺是主要合成原料。(4)透明质酸(hyaluronicacid)

为一类存在于动物结合组织、眼球和皮肤酸性粘多糖,含有润滑剂和预防微生物侵害作用。由D-葡萄糖醛酸1b→3连接N-乙酰氨基葡萄糖形成重复二糖单位,每一个重复二糖单位彼此以1b→4键结合而成。现在作为化装品基质使用。生药学专题知识专家讲座第89页二、苷类糖或糖衍生物(如氨基糖、糖醛酸)与非糖部分即苷元(aglycone)经过糖端基碳原子连接而成化合物。依据苷键原子不一样分为氧苷、硫苷、氮苷和碳苷,天然界中氧苷最为常见。组成苷类糖最常见是葡萄糖和鼠李糖,强心苷中还有a-去氧糖。依据苷元结构类型分为氰苷、酚苷、醇苷、蒽苷、黄酮苷、皂苷、强心苷、香豆素苷、环烯醚萜苷等。

红景天苷天麻苷毛茛苷

(rhodioloside)(gastrodin)(ranunculin)生药学专题知识专家讲座第90页苦杏仁苷山慈姑苷A巴豆苷牡荆素异芒果苷芥子苷通式生药学专题知识专家讲座第91页二、皂苷类(一)三萜皂苷1、五环三萜皂苷齐墩果烷乌苏烷羽扇豆烷木栓烷生药学专题知识专家讲座第92页2、四环三萜皂苷达玛烷羊毛脂烷甘遂烷环阿屯烷葫芦烷楝烷生药学专题知识专家讲座第93页3、甾体皂苷螺甾烷螺甾烷醇异螺甾烷醇呋甾烷醇变形螺甾烷醇生药学专题知识专家讲座第94页判别Liebermann反应:皂苷在无水条件下与leweis酸作用产生颜色改变或荧光。生药70%乙醇提取液,加浓硫酸-醋酐(1:20),三萜皂苷产生黄-红-紫-兰等颜色改变;甾体皂苷最终呈绿色。生药学专题知识专家讲座第95页强心苷类是生药中含有强心作用甾体苷类化合物。地高辛、西地兰、毛地黄毒苷等化合物制剂已广泛应用于临床,于用于治疗充血型心力衰竭及节律障碍等心脏病。该类化合物主要分布于夹竹桃科、玄参科、百合科、十字花科、毛茛科、萝摩科、卫茅科等植物中。甲型(强心甾型)乙型(海葱甾型)三、强心苷类生药学专题知识专家讲座第96页苷中2,6-二去氧糖,2,6-二去氧糖甲醚,其它糖类有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚。L-夹竹桃糖R=HD-地支糖R=HD-毛地黄毒糖R=HD-鸡纳糖L-黄花夹竹桃唐R=OHD-毛地黄糖R=OHD-加拿大麻塘R=CH3强心苷结合糖类生药学专题知识专家讲座第97页强心苷构效关系B/C环反式,C/D环顺式,A/B环有两种稠合方式,顺式稠合为多见。C3-OH主要为b-构型,少数为a-构型。C14-OH为b-构型。C17位必须有五元或六元不饱和内酯环,多为b-构型,个别为a-构型。C13位有b-甲基,C10多为b-甲基,也可能是醛基、羟甲基、羧基。C3-OH与糖结合成苷键,可多至5个单元,以直链连接。有仅存在于强心苷中2,6-二去氧糖,2,6-二去氧糖甲醚,其它糖类有六碳醛糖、6-去氧糖、6-去氧糖甲醚。生药学专题知识专家讲座第98页强心苷类判别1.Kedde反应Kedde试剂:3,5-二硝基苯甲酸1g溶于50ml甲醇,加1mol/LKOH溶液50ml;甲型强心苷因为C17侧链含有五元不饱和内酯环,在碱性条件下,双键转位形成活性次甲基,与3,5-二硝基苯甲酸反应生成红色。乙型强心苷在碱性条件下不能产生活性次甲基,因而不能显色(五元不饱和内酯环)。2.Keller-Kiliani反应强心苷溶于含0.5%FeCl3冰醋酸,沿试管壁滴加浓硫酸,观察界面和醋酸颜色改变。如含有2-去氧糖存在,醋酸层渐呈蓝色或绿色。界面呈色,因为浓硫酸对苷元所起作用逐步扩散向下层,其颜色随苷元而异呈不一样颜色。如毛地黄毒苷呈草绿色,羟基毛地黄毒苷呈洋红色,异羟基毛地黄毒苷呈黄棕色(a-去氧糖)生药学专题知识专家讲座第99页四、生物碱生物碱(alkaloids)是一类存在于天然生物界中含氮原子碱性有机化合物。生物碱广泛分布于植物界约100余科植物中,如粗榧科、毛茛科、小檗科、防己科、罂粟科、豆科、马钱科、夹竹桃科、茄科、菊科、百合科和石蒜科等植物多含有大量生物碱。生物碱在生物体中存在形式,依据分子中氮原子所处状态分为六类:游离碱、盐类、酰胺类、N-氧化物、氮杂缩醛类和其它类(亚胺、烯胺等)。大多数生物碱普通与有机酸(草酸、柠檬酸、苹果酸、枸橼酸、酒石酸等)结合成盐形式存在于液泡中,有结合成苷。在生物体内,除以酰胺形式存在生物碱外,仅少数碱性极弱生物碱以游离状态存在,如秋水仙碱、咖啡碱(caffeine)和那可丁(narcotine)。生药学专题知识专家讲座第100页生物碱是生药中一类主要有效成份,已经有80余种用于临床。如麻黄中麻黄碱(ephedrine)含有松弛支气管平滑肌,收缩血管,兴奋中枢神经作用,临床用于治疗哮喘小檗碱(berberine)分布于黄连、黄柏和十大功劳、三棵针中,含有抗菌、消炎作用,用于治疗肠道感染、菌痢、眼结膜炎、化脓性中耳炎等。丽江山慈姑中秋水仙碱(colchicine)临床用于抗肿瘤、抗痛风。夹竹桃科植物长春花长春碱(vinblastine)、长春新碱(vincristine)含有抗肿瘤作用。芸香科植物毛果芸香中毛果芸香碱(pilocapine)含有兴奋胆碱反应系统、缩瞳、收缩平滑肌作用,用于青光眼治疗。生药学专题知识专家讲座第101页起源生物碱类型生物碱起源于氨基酸鸟氨酸吡咯类(pyrrolines)吡咯里西啶类(pyrrolizidines)托品类(tropanes)千里光碱、红古豆碱野百合碱莨菪碱、山莨菪碱、东莨菪碱赖氨酸4.哌啶类(piperidines)5.吲哚里西啶类(indolizidines)6.喹诺里西啶类(quinolizidines)胡椒碱、loberine一叶秋碱苦参碱、石松碱、金雀花碱邻氨基苯甲酸7.喹啉类(quinolines)8.吖啶酮类(acridone)奎宁、喜树碱冉特可林酮苯丙氨酸/酪氨酸9.苯丙胺类(phenylalkylamines)10.四氢异喹啉类(tetrahydroisoquinolines)11.苄基四氢异喹啉类(benzyltetrahydroisoquinolines)12.苯乙基四氢异喹啉类phenethyltetrahydroisoquinolines)13.苄基苯乙胺类(benzylphenethylamines)14.吐根碱类(emetines)麻黄碱、为麻黄碱哌劳亭、小檗碱去甲乌药碱、罂粟碱秋水仙碱、三尖杉酯碱石蒜碱l-吐根碱色氨酸15.简单吲哚类(simpleindoles)16.简单β-咔波啉类(simpleβ–carbolines)17.半萜吲哚碱类(semiterpenoidindoles)18.单萜吲哚碱类(monotepenoidindoles)蟾酥碱、5-羟色胺harmanine麦角新碱、麦角胺士宁、长春新碱、利血平生药学专题知识专家讲座第102页起源于异戊烯起源于萜类19.单萜生物碱(monoterpenoidalkaloids)20.倍半萜生物碱(sesqueteerpenoidalkaloids)21.二萜生物碱(ditepenoidalkaloids)22.三萜生物碱(triterpenoidalkaloids)秦艽甲碱、猕猴桃碱石斛碱、萍蓬定乌头碱、粗茎乌甲碱交让木碱起源于甾体23.孕甾烷(C21)生物碱(alkaloidswiththeC21-carbonskeletonofpregnane)24.环孕甾烷(C24)生物碱(alkaloidswithcyclopregnaneskeleton)25.胆甾烷(C27)生物碱(alkaloidswiththeC27-carbonskeletonofcholestane)康斯生环氧黄杨木己碱茄定碱、浙贝甲素生药学专题知识专家讲座第103页

红古豆碱

野百合碱

东莨菪碱

胡椒碱

一叶萩碱

苦参碱

奎宁

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