第六讲胆碱受体激动药

第六讲胆碱受体激动药第一页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

胆碱受体激动药：

与胆碱受体结合，激动受体，产生与胆碱能神经递质相似作用的药物。第二页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

胆碱受体激动药分类

M受体激动药

N受体激动药

第三页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

第一节

M受体激动药

第四页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

一胆碱酯类

乙酰胆碱

(acetylcholine,Ach)

激动M，N胆碱受体

第五页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

Ach性质不稳定,作用广泛，选择性差，无临床价值。药理研究工具药。第六页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

小剂量Ach，兴奋胆碱能神经节后纤维：

心率,心肌收缩，血管舒张,血压支气管和胃肠道平滑肌兴奋瞳孔括约肌收缩腺体分泌

第七页，共四十六页，编辑于2023年，星期一大剂量Ach，兴奋全部神经节：

胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加，心肌收缩力加强，小血管收缩，血压升高。第八页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

二生物碱类

毛果芸香碱毒蕈碱第九页，共四十六页，编辑于2023年，星期一毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)第十页，共四十六页，编辑于2023年，星期一药理作用对眼的作用对腺体的作用第十一页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

1对眼的作用：缩瞳降低眼内压调节痉挛第十二页，共四十六页，编辑于2023年，星期一(1)缩瞳:

激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小第十三页，共四十六页，编辑于2023年，星期一虹膜角膜睫状体松弛悬韧带拉紧晶状体扁平悬韧带松弛晶状体变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚第十四页，共四十六页，编辑于2023年，星期一缩瞳第十五页，共四十六页，编辑于2023年，星期一(2)降低眼内压:

房水循环

第十六页，共四十六页，编辑于2023年，星期一房水回流通路第十七页，共四十六页，编辑于2023年，星期一虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。第十八页，共四十六页，编辑于2023年，星期一(3)调节痉挛:

睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,近物清楚,远物模糊。第十九页，共四十六页，编辑于2023年，星期一第二十页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

睫状肌

悬韧带

晶状体第二十一页，共四十六页，编辑于2023年，星期一晶状体晶状体调节痉挛第二十二页，共四十六页，编辑于2023年，星期一2对腺体的作用

激动腺体M受体,分泌增加。汗腺、唾液腺增加明显。第二十三页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

临床应用

1治疗青光眼

闭角型青光眼和开角型青光眼前者:前房角狭窄后者:巩膜静脉窦变性或变硬

第二十四页，共四十六页，编辑于2023年，星期一2治疗虹膜炎

与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。第二十五页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

第二节

N受体激动药第二十六页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

烟碱

（nicotine，尼古丁）

第二十七页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

烟叶的主要成分（1~5%）无临床应用价值毒理研究第二十八页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

第七章

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第二十九页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

第一节胆碱酯酶第三十页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

胆碱酯酶

acetylcholinesterase,

AChE第三十一页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

胆碱酯酶：

乙酰胆碱酯酶

（真性胆碱酯酶）

假性胆碱酯酶第三十二页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

乙酰胆碱酯酶主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙，是体内乙酰胆碱迅速水解所必需的酶。第三十三页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

假性胆碱酯酶主要存在于血浆、肝、肾、红细胞中。第三十四页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

乙酰胆碱

乙酸+胆碱胆碱酯酶第三十五页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

第二节抗胆碱酯酶药第三十六页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

抗胆碱酯酶药作用机制：

抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶牢固结合,但水解较慢，使胆碱酯酶活性受到抑制，导致Ach在突触间隙大量蓄积。第三十七页，共四十六页，编辑于2023年，星期一抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类药根据抗胆碱酯酶药与乙酰胆碱酯酶结合后水解速度的快慢分类第三十八页，共四十六页，编辑于2023年，星期一一易逆性抗胆碱酯酶药

新斯的明毒扁豆碱第三十九页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

新斯的明

（neostigmine）

第四十页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

药理作用

可逆抑制胆碱酯酶,使突触间隙乙酰胆碱增多，激动M、N受体产生相应效应。直接激动骨胳肌运动终板上的N2(NM)受体。第四十一页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

作用特点:

对骨骼肌的兴奋作用最强；对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强；对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。第四十二页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

临床应用:

重症肌无力手术后腹气胀和尿潴留阵发性室上性心动过速竞争性神经肌肉阻滞药过量解毒第四十三页，共四十六页，编辑于2023年，星期一

不良反应:

恶心、呕吐、腹痛、