药物化学与人类健康

药物化学与人类健康4科学用药1药物也是把双刃剑2日常生活中几种常见药简介3话说新药1药物也是把双刃剑药物是指具有预防、诊断、缓解、治疗疾病及调节机体生理功能的一类物质。在人类与大自然、与我们所染的疾病相抗争以求不断发展的历程中，药物功不可没。如果没有药物，人类至今可能还活在“人生七十古来稀”的时代，是药物让我们能够战胜疾病、对抗死神、延年益寿。1.1药物让我们受益1药物也是把双刃剑“是药三分毒”。大多数药物除具有治疗作用以外，还有一定的毒副反应，即所谓的药性与毒性并存。而患者往往由于遗传缺陷或病理状态，或是与其他药物同时服用，导致机体对药物的敏感性大大增强，即使是很小的剂量，也能产生过敏或毒性反应，有的闪电般发作，有的则长期蓄积后才逐渐显露1.2药物同时伤害我们1药物也是把双刃剑因此，为防患于未然，我们要严格遵照医嘱、合理用药，不得擅自主张服用药物或增加剂量等，而当发现异常时应警觉可能是用药所致，即刻停止用该药物进行治疗。总之，药物是我们日常生活中治疗、预防疾病不可缺少的。但若使用不当引起负面效应也是不容忽视的。所以说，药物具有两面性，它是一把双刃剑。1.3科学认识药物2日常生活中几种常见药简介感冒可谓是日常生活最不为大家所重视的被称之为“小毛病”的常见病。它是由多种病毒(鼻病毒，冠状病毒，甲、乙、丙及变异性流感病毒等)感染而引起的上呼吸道急性炎症，一年四季可发病。2.1感冒药——家中常备药感冒是一种自限性疾病，七天左右便会自行康复，且多数是由病毒引起，只有很少一部分是混合细菌感染所致。所以，除非头痛、发热等症状显著，一般不主张滥用目前市场上常见的感冒药，特别是一些抗菌素类感冒药，它们非但没有治疗作用，反而会因滥用而加重病情。2日常生活中几种常见药简介治疗感冒，除应多休息、多饮水之外，宜选用一种感冒药短期使用以减轻症状，不宜多种感冒药混合滥用。同时，服用大剂量维生素C能制止感冒的嚣张。因为一定剂量的维生素C(500~1000mg)能有效帮助合成抗体，激活白细胞，全面增强人体的抵抗力。2.1感冒药——家中常备药2日常生活中几种常见药简介阿司匹林的发现起源于人类长期服用柳树皮汁止痛。早在公元前约1550年，古埃及的文献上就记载有用白柳来缓解伤痛。而公元前400多年，希腊人就用这种植物叶子的汁来镇痛和退热。在我国唐朝(618-907年)，也有人发现了这一点。但直到1829年，人们才首次从柳树皮中提取出可以治病的活性成分——水杨酸。然而，水杨酸虽具有较明显的解热镇痛和抗炎、抗风湿功效，但其酸性太强，用于临床会造成严重的胃肠道反应，所以根本无法直接使用。2.2阿司匹林——古老而时髦的药物2日常生活中几种常见药简介法国科学家ChalesFredericGerhardt于1853年首先用钠(制成水杨酸钠)和乙酰氯来中和其酸性，缓解这种强烈刺激，并制成了乙酰水杨酸，即阿司匹林。可惜他没有任何商业头脑，纯粹是出于好奇，做个化学实验玩玩而已，所以也就把实验结果随手扔进了垃圾桶。直到1898年，德国化学家Hoffman将水杨酸的羟基乙酰化制得了乙酰水杨酸，具体反应如下:2.2阿司匹林——古老而时髦的药物

H2SO450ºC~60ºC2日常生活中几种常见药简介乙酰水杨酸和水杨酸相比，副作用小，镇痛效果好。1899年，Hoffman所在的德国拜尔(BAYER)公司正式以阿司匹林为药名给乙酰水杨酸注册。阿司匹林已经问世就风靡全世界，成为最常用的药物之一。阿司匹林具有十分广泛的用途，其中最重要的药理作用是解热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而达到降温目的。同时，它还能有效控制炎症、手术等引起的慢性疼痛，且不会产生药物依赖性。此外，阿司匹林还能抗炎、抗风湿，是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。2.2阿司匹林——古老而时髦的药物2日常生活中几种常见药简介随着医学科学的发展，阿司匹林越来越多的新用途逐步被发现。2.2阿司匹林——古老而时髦的药物阿司匹林，虽然已是一百多年的老药，但其新用途仍在不断地被发现、被人类所应用。不过已有多项研究证实，阿司匹林虽有助于预防可导致梗死或中风的血栓的形成，但其副作用之一就是长期服用会导致出血，而出血部位又因人而异。因此在服用是应首先保证安全。2日常生活中几种常见药简介癌症作为疾病中的几大死亡原因之一，严重威胁着人类的健康，每年全世界约有700万人死于癌症，以至于很多现代人都“谈癌色变”。近年来，由于人们的不良生活习惯和环境污染，癌症的发病率和死亡率急剧上升，已成为亟待攻克的难题。化学药物治疗(简称化疗)是目前临床治疗癌症的三大手段之一，因此，世界各国每年都投入大量的人力、物力和财力进行化疗用抗癌药物的研发，取得了不少成就，使癌症治疗的有效率提高了，病程进展时间延长了，患者总的生存期和生活质量有了显著改善。2.3抗癌药——与死神的较量2日常生活中几种常见药简介铂类药物是20世纪60年代开发的新型无机抗癌药。卡铂和顺铂是目前临床使用最多的抗癌药物之一。2.3抗癌药——与死神的较量顺铂(Cisplatin)奈达铂(Nedaplatin)卡铂(Carboplatin)奥沙利铂(Oxaliplatin)2日常生活中几种常见药简介目前，临床应用铂类抗癌药的最大问题是耐药性，许多患者先天或后天对铂类药物有耐药性，严重降低了药物的疗效及其抗癌谱。因此设计并合成能克服癌细胞耐药性的铂类及非铂类药物是当前药物研究和发展的方向。2.3抗癌药——与死神的较量3话说新药3.1新药的研发过程新药的研发是一项严格而复杂细致的研究过程，包括了筛选、优化、临床前药理、临床应用研究等多个阶段。3话说新药3.2新药研发的重要途径——对已知药物进行结构改造在新药的研发过程中，对先导化合物(即有生物活性的化合物)进行结构优化是至关重要的一步。经过结构优化，能够得到生理活性高、毒副作用小、容易服用、化学性质稳定且方便易得的化学药物。而改造药物的方法一般有如下三种——·剖裂和拼合。剖裂是对已知药物，尤其是结构比较复杂的化合物的结构进行简化，从而得到一些较为简单有效结构单元类似物的化学操作；拼合的方法正好与剖裂法相反，是合成比原型药物结构更为复杂的类似物，是将两种药物中具有某种药理活性的结构连接到一起，以得到具有新结构的化合物。3话说新药3.2新药研发的重要途径——对已知药物进行结构改造·局部修饰。对已知药物进行结构改造，更多的是对原药物的结构做局部修饰或变换·电子等排。可分为经典电子等排和非经典电子等排。经典电子等排概念是用来描述具有相同数目和相同电子排布的化合物或集团的。凡是最外层电子数相同的原子、离子或分子都可以人为是电子等排体，它们具有相似的化学性质和生物活性。非经典电子等排更加扩大了电子等排的内容，凡是分子或基团的外电子层相似，或电子密度有相似分布，且分子的形状或大小相似时，都可以人为是生物电子等排体，即非经典电子等排体。许多抗代谢药。抗维生素都是应用生物电子等排体的置换获得的。3话说新药3.3组合化学药物设计法——新药发现高速公路据统计，一种新药从开始研制到上市，一般需要8~10年时间，研究费用高达2~5亿美元。何以如此？主要原因是先导化合物的发现和优化的速度缓慢。而组合化学能够大大加快化合物的合成及筛选速度，已经成为当前新药研制的主要趋势。20世纪90年代以后，用组合化学技术获得的各类化合物数目已超过了人类有史以来所发现的全部化合物的总和。这种快速获取多样性分子，并经过大范围集中筛选而获得有苗头化合物和结构及活性信息的方法，大大提高了研发新药的效率和水平，因此，有人借助于信息高速公路的概念，将组合化学药物设计法称为“新药发现高速公路”3.4新药研发技术生物制药——当今制药业的主流利用化学方法制药是目前制药工业的主体。然而，从20世纪90年代起，利用生物工程制药已经成为制药业的新主流。生物反应器已经在医药制备方面得到了大量应用。它无需高温高压，反应条件温和，当今