2024年大学试题(医学)-生物药剂学与药物动力学笔试参考题库含答案

“人人文库”水印下载源文件后可一键去除，请放心下载！（图片大小可任意调节）2024年大学试题(医学)-生物药剂学与药物动力学笔试参考题库含答案“人人文库”水印下载源文件后可一键去除，请放心下载！第1卷一.参考题库(共75题)1.已知某符合单室模型特征药物的ka为0.7h-1，后为0.08h-1，若每次口服给药0.25g，每日三次，请计算负荷剂量。2.简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。3.药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。4.给一名体重80kg的成年男性气喘患者服用茶碱，已知t1/2=5h，V=0.5L/Kg，=10mg/L，F=100% 1若患者每6h给药一次，茶碱的剂量应为多少？ 2若可用的茶碱是225mg的胶囊，试设计给药方案。5.某药物符合单室模型特征，表观分布容积为0.25L/kg，t1/2=10h，某患者体重80kg， ①要维持血药浓度为8mg/L，应以怎样的速度恒速静脉滴注？ ②试制订一种给药方案，快速静注后，维持血药浓度在8mg/L。6.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有（）A、kB、kaC、vD、C1E、AUC7.何为药物动力学立体选择性？主要表现在哪些方面？8.什么是生理药物动力学模型？其优点和不足有哪些？9.寡肽转运体PEPT1的底物包括（）A、嘧啶类B、心律失常药C、头孢菌素类D、抗组胺药物E、维生素类10.达峰时只与吸收速度常数颤和消除速度常数k有关。11.体内常见的结合剂主要包括（）A、葡萄糖醛酸B、乙酰辅酶AC、S.腺苷甲硫氨酸D、硫酸12.SFDA推荐首选的生物等效性的评价方法为（）A、药物动力学评价方法B、药效动力学评价方法C、体外研究法D、临床比较试验法13.影响肾小球滤过的因素有哪些？14.下列关于药物在体内半衰期的叙述哪个是正确的（）。A、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关D、在任何剂量下，固定不变E、与首次服用的剂量有关15.药物生物半衰期指的是（）。A、药效下降一半所需要的时间B、吸收一半所需要的时间C、进入血液循环所需要的时间D、血药浓度降低一半所需要的时间16.描述血药浓度波动程度的参数有哪些？17.I期临床药物动力学试验时，下列哪条是错误的（）A、目的是探讨药物在人体内的吸收、分布、消除的动态变化过程B、受试者原则上应男性和女性兼有C、年龄以18～45岁为宜D、一般应选择目标适应证患者进行18.已知某药物符合单室模型特征，每次口服400mg，每6小时服一次，已知V=10L，F=0.8，吸收半衰期为20分钟，消除半衰期为1.5小时，请计算治疗开始后第40小时末的血药浓度是多少？19.以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析（）A、大部分以原形从尿中排泄的药物B、用量太小或体内表观分布容积太大的药物C、用量太大或体内表观分布容积太小的药物D、血液中干扰性物质较多E、缺乏严密的医护条件20.简述用于新药动力学研究的生物样本测定方法的评价指标。21.药物的主要吸收部位是（）A、胃B、小肠C、大肠D、直肠E、均是22.静脉注射某药物100mg，立即测得血药浓度为1pt，g/ml，则其表观分布容积为（）A、5LB、10LC、50LD、100LE、1000L23.药物体内分布主要决定于血液中游离型药物的浓度，其次与该药物和组织结合的程度有关。24.关于肠道灌流法描述正确的是（）A、小肠有效渗透系数（Peff）是决定药物在小肠吸收速度和程度的一个重要参数B、对受试动物的数量没有要求C、吸收研究过程中药物必须以溶液状态存在D、与体内情况相关性较差E、能排除药物肠道代谢、肠壁吸附等因素所致的药物损失25.下图分别为某药物口服单剂量给药的血药浓度一时间曲线和体内药量—时间曲线。当参数发生以下五种情况的变化时，这两种曲线会如何改变，试作出改变后的曲线。 （1）F减小； （2）Ka增加； （3）某一因素引起了CI增加，k也增加； （4）某一因素引起了CI减小，k也减小； （5）某一因素引起了v增加，k减小。26.当药物与蛋白结合率较大时，则（）A、血浆中游离药物浓度也高B、药物难以透过血管壁向组织分布C、可以通过肾小球滤过D、可以经肝脏代谢E、药物跨血脑屏障分布较多27.下列有关溶出度参数的描述错误的是（）A、溶出参数td表示药物从制剂中累积溶出63.2%所需要的时间B、Ritger-Peppas方程中释放参数n与制剂骨架等形状有关C、Higuchi方程描述的是累积溶出药量与时间的平方根成正比D、单指数模型中七越小表明药物从制剂中溶出的速度越快E、相似因子与变异因子可以定量地评价参比制剂与试验制剂溶出曲线之间的差别28.一病人单次静脉注射某药物10mg，半小时血药浓度是多少μg/mL。（已知t1/2=4h，V=60L）（）A、0.153B、0.225C、0.301D、0.458E、0.61029.影响被动扩散的主要因素是（）。A、药物的溶解度B、药物的脂溶性C、药物的溶出速率D、药物的晶型E、药物的粒子大小30.分子量在（）左右的药物有较大的胆汁排泄率。31.通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。32.影响肺部药物吸收的因素有（）A、药物粒子在气道内的沉积过程B、生理因素C、药物的理化性质D、制剂因素33.一般认为在口服剂型中药物吸收的大致顺序为（）A、水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂B、水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂C、水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂D、混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂E、水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂34.下列哪一项是混杂参数（）。A、α、β、A、BB、K10、K12、K21C、Ka、K、α、βD、t1/2、Cl、A、BE、Cl、V、α、β35.给某患者静脉注射某药20mg，同时以20mg/h速度静脉滴注该药，经过4h体内血药浓度是多少（V=50L，t1/2=40h）36.某药物半衰期8小时，表观分布容积为0.4L/kg，体重60kg的患者静脉注射600mg后24小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24小时的血药浓度为多少？37.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？38.羧苄西林为单室模型药物，已知t1/2=1h，V=9L，有效治疗浓度为150mg/L，现静脉滴注1L输液。若希望维持该浓度l0h，应将多少药物溶解在1L输液中？39.关于生物半衰期的叙述正确的是（）。A、随血药浓度的下降而缩短B、随血药浓度的下降而延长C、正常人对某一药物的生物半衰期基本相似D、与病理状况无关E、生物半衰期与药物消除速度成正比40.达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于（）。41.下列关于经皮给药吸收的论述不正确的是（）A、脂溶性药物易穿过皮肤，但脂溶性过强容易在角质层聚集，不易穿透皮肤B、某弱碱药物的透皮给药系统宜调节pH为偏碱性，使其呈非解离型，以利于药物吸收C、脂溶性药物的软膏剂，应以脂溶性材料为基质，才能更好地促进药物的经皮吸收D、药物主要通过细胞间隙或细胞膜扩散穿透皮肤，但皮肤附属器亦可能成为重要的透皮吸收途径42.药物吸收进入体内后均会发生代谢反应。43.生物技术药物的生物药剂学特性是什么？44.已知某药物t1/2为9.5h，若每天静脉注射给药2次，每次0.25g，求负荷剂量？45.某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度（），导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为（）。46.试述药物动力学在药剂学研究中的作用。47.单室模型药物单次静脉注射消除速度常数为0.2h-1，问清除该药99%需要多少时间（）。A、12.5hB、23hC、26hD、46hE、6h48.生物因素主要包括？49.某普通制剂每次给药剂量为15mg，日服4次临床疗效很好，现拟设计日服2次的缓释制剂，求缓释制剂的总剂量和速释部分、缓释部分的剂量各为多少？（已知：ka=2.0h-1，V=10L，k=0.346h-1，F=1）50.药物及剂型的体内过程51.已知某药物k为0.2567h-1，V为0.21L/kg，临床治疗采用间歇静脉滴注给药，确定每次滴注1h，要求为6μg/ml，为1μg/ml，试求： 1.给药间隔时间τ=？ 2.若患者体重为60kg，k0=？52.各类食物中，（）胃排空最快。A、碳水化合物B、蛋白质C、脂肪D、三者混合物E、均一样53.由于药物的理化性质及生理因素的差异，不同药物在体内具有不同的分布特性，但药物在体内分布是均匀的。54.已知某药物的吸收速度常数为0.8h-1，消除速度常数为0.07h-1若每天口服给药4次，求服药两天后的达坪分数？55.试述血管外给药二室模型药物的血药浓度．时间曲线的特征。56.已知某药物的半衰期为6h，若每天静脉注射给药2次，试求该药物的蓄积系数R？57.药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下因素有关（）A、半衰期B、给药次数C、生物利用度D、负荷剂量E、维持剂量58.给患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时间血药浓度数据如下，试求该药的k、t1/2、V、TBCL、AUC和12h的血药浓度？ 59.已知普鲁卡因酰胺具有单室模型特征，口服胶囊剂的生物利用度为85%，半衰期为3.5h，表观分布容积为2.0L/kg，若患者每4h口服给药一次，剂量为7.45mg/kg时，求平均稳态血药浓度是多少？60.关于单室模型错误的叙述是（）A、单室模型是把整个机体视为一个单元B、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等C、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体D、符合单室模型特征的药物称单室模型药物E、血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响61.生物药剂学分类系统62.静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度．时间曲线随时间的变化有何特点？为什么？63.某成年患者，体重60kg，口服氨茶碱片，已知F=100%，ka=1.5h-1，V=30L，C1=0.05L/（kg．h）。该患者氨茶碱有效血药浓度在10～20μg/ml范围。治疗理想浓度为14μg/ml。该片剂现有250mg及300mg两种规格，应如何设计该患者的给药方案？64.多剂量给药的血药浓度一时间关系式的推导前提是（）A、单室模型B、双室模型C、静脉注射给药D、等剂量、等间隔E、血管内给药65.体外评价药物经皮吸收速率可采用（）或（）扩散池。66.研究药物的吸收时，生理状态更接近自然给药情形的研究方法是（）A、小肠单向灌流法B、肠襻法C、外翻环法D、小肠循环灌流法E、Caco-2模型67.某一单室模型药物，生物半衰期为5h，静脉滴注达稳态血药浓度得95%，需要多少时间？68.吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是（）。69.药物除了肾排泄以外的最主要排泄途径是（）A、胆汁B、汗腺C、唾液腺D、泪腺E、呼吸系统70.药物的组织结合起着药物的（）作用，可延长（）。71.静脉注射某药物500mg，立即测出血药浓度为1mg/mL，按单室模型计算，其表观分布容积为（）。A、0.5LB、5LC、25LD、50LE、500L72.根据药物生物药剂学分类系统以下哪项为Ⅱ型药物（）A、高的溶解度，低的通透性B、低的溶解度，高的通透性C、高的溶解度，高的通透性D、低的溶解度，低的通透性E、以上都不是73.下列有关药物在胃肠道的吸收描述错误的是（）A、胃肠道分为三个主要部分：胃、小肠和大肠，而小肠是药物吸收的最主要部位B、胃肠道内的pH从胃到大肠逐渐上升，通常是：胃pH1～3（空腹偏低，约为1.2～1.8，进食后pH上升到3），十二指肠pH5～6，空肠pH6～7，大肠pH7～8C、pH影响被动扩散药物的吸收D、胃是弱碱性药物吸收的最佳环境E、主动转运很少受pH的影响74.生物等效性的哪一种说法是正确的（）。A、两种产品在吸收的速度上没有差别B、两种产品在吸收程度上没有差别C、两种产品在吸收程度与速度上没有差别D、在相同实验条件下，相同剂量的药剂等效产品，它们吸收速度与程度没有显著差别E、两种产品在消除时间上没有差别75.药物代谢I相反应不包括（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、结合反应第2卷一.参考题库(共75题)1.生物技术药物动力学研究的实验设计需要考虑哪些因素？2.简述影响药物代谢的因素。3.关于生物利用度的描述，哪一条是正确的（）。A、所有制剂，必须进行生物利用度检查B、生物利用度越高越好C、生物利用度越低越好D、生物利用度应相对固定，过大或过小均不利于医疗应用E、生物利用度与疗效无关4.采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件（）A、有较多原形药物从尿中排泄B、有较多代谢药物从尿中排泄C、药物经肾排泄过程符合一级速度过程D、药物经肾排泄过程符合零级速度过程E、尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比5.硝酸甘油具有很强的肝首过效应，将其设计成口腔黏附片是不合埋的，因为仍无法避开首过效应。6.为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？7.影响片剂中药物吸收的剂型和制剂工艺因素不包括（）。A、片重差异B、片剂的崩解度C、药物颗粒的大小D、药物的溶出与释放E、压片的压力8.已知头孢噻肟的消除半衰期为1.5小时，表观分布容积为0.17L/kg。给某患者（体重75kg）连续3日每天静脉注射3次该药1g，问所得的血药峰浓度为多少？9.弱碱性药物的溶出速率大小与pH大小的关系是（）A、随pH增加而增加B、随pH减少而不变C、与pH无关D、随pH增加而降低E、随pH减少而减少10.解释公式的药物动力学意义： 11.影响离子导入的因素有（）等。12.符合单室模型特征的某药物，消除半衰期为6小时，表观分布容积为40L，以210mg的剂量多次静脉注射给药，欲使平均稳态血药浓度维持在4mg/L，求给药间隔时间。13.静脉注射2g磺胺药，其血药浓度为100mg/L，经计算其表观分布容积为（）。A、0.05LB、2LC、5LD、20LE、200L14.用于比较同一药物两种剂型的生物等效性的药代动力学参数是（）。A、AUC、Vd和CmaxB、AUC、Vd和TmaxC、AUC、Vd和t1/2D、AUC、Cmax和TmaxE、Cmax、Tmax和t1/215.静脉滴注稳态血药浓度Css。主要由（）决定，因为一般药物的（）和（）等参数基本上是恒定的。16.进行生理药物动力学研究时，通常是先（），根据模型房室数等因素，一并根据设定的房室数测定不同时刻各房室的药物浓度；再进行（）。17.药物的溶出速率可用下列（）表示。A、Higuchi方程B、Henderson-Hasselbalch方程C、Fick定律D、Noyes-Whitney方程E、Stokes方程18.关于清除率的叙述，错误的是（）A、清除率没有明确的生理学意义B、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血液中的药物C、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数D、清除率的表达式是C1=（-dX/dt）/CE、清除率的表达式是C1=kV19.己知洋地黄毒苷的消除半衰期为7小时，表观分布容积为25L，平均稳态血药浓度为0.0lmg/L， ①若每隔6小时静脉注射一次，求维持剂量； ②若每次静脉注射剂量为0.2mg，求给药间隔时间。20.单室模型静脉注射给药，以下求药物的消除速率常数的求法错误的是（）。A、血药浓度对时间作图，即C→t作图B、血药浓度的对数对时间作图，即lgC→f作图C、当药物代谢产物的消除速率常数大于原形药物的消除速率时，药物代谢产物血浆浓度的对数对时间作图，即lgCm→f作图D、尿药排泄速度的对数对时间作图，即lg（△Xu/At）一tc作图E、尿药排泄亏量的对数对时间作图，即lg（Xu∞一Xu）一t作图21.漏槽条件下，药物的溶出速度方程为（）。A、dC/dt=kSCsB、dC/dt=kCsC、dC/dt=k/SCsD、dC/dt=kS/CsE、dC/dt=k/S/Cs22.大多数药物吸收的机理是（）。A、逆浓度差进行的消耗能量过程B、消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程C、需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程D、不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程E、有竞争转运现象的被动扩散过程23.有关药物的组织分布下列叙述正确的是（）A、一4般药物与组织结合是不可逆的B、亲脂性药物易在脂肪组织蓄积，会造成药物消除加快C、当药物对某些组织具有特殊亲和性时，该组织往往起到药物贮库的作用D、对于一些血浆蛋白结合率低的药物，另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应E、药物制成制剂后，其在体内的分布完全与原药相同24.已知某药物具有单室模型特征，生物利用度为75%，表观分布容积为1.5L/kg，消除半衰期为10h，吸收速度常数为0.9h-1，若患者体重为81kg，每8h口服给药250mg，服用2周。求： ①达坪浓度后第4h的血药浓度； ②达峰时； ③坪浓度最大值； ④坪浓度最小值。25.血流量可显著影响药物在（）的吸收速度。A、直肠B、结肠C、小肠D、胃E、以上都是26.为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为（）.27.可以用来测定肾小球滤过率的药物是（）A、青霉素B、链霉素C、菊粉D、葡萄糖E、乙醇28.试述影响经皮给药的影响因素。29.将聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的亲水性和柔软性，以使其易于被单核巨噬细胞识别和吞噬。30.隔室模型的确定受哪些因素的影响？如何判断？31.下列论述正确的是（）A、光学异构体对药物代谢无影响B、体外法可完全替代体内法进行药物代谢的研究C、黄酮体具有很强的肝首过效应，因此口服无效D、硝酸甘油具有很强的肝首过效应，因此通过皮肤、鼻腔、直肠、口腔黏膜吸收可提高生物利用度32.静脉滴注给药经过3.32个半衰期，血药浓度达到稳态浓度的90%。33.蛋白结合率越高，游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时，游离浓度变化不大，对于毒副作用较强的药物，不易发生用药安全问题。34.已知磺胺嘧啶半衰期为16小时，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清除率Cl，肾清除率Clr，并估算肝代谢清除率Clb。35.关于药物动力学的叙述，错误的是（）A、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用B、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用C、药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化D、药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学E、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走36.蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括（）等。37.下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是（）。A、生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类B、Ⅰ型药物具有高通透性和高渗透性C、Ⅲ型药物透过足吸收的限速过程，与溶出速率没有相关性D、剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数，一般剂量数越大，越有利于药物的吸收E、溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数，受剂型因素的影响，并与吸收分数F密切相关38.大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？39.药物经口腔黏膜吸收，通过黏膜下毛细血管汇总至颈内静脉，不经肝脏而直接进入心脏，可避开肝首过效应。40.某抗生素符合单室模型特征，其消除半衰期为9h，表观分布容积为12.5L，有效血药浓度为25～50mg/mL。若每隔6h静脉注射250mg是否合理？41.对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合（）动力学过程，否则，则应该用（）求算吸收速率常数。42.解释公式的药物动力学意义： 43.已知某药物半衰期为7h，临床要求治疗浓度范围在15～30μg/mL，该药口服后达峰浓度的时间为2h，若每次口服0.25g的片剂，试计算合适的给药间隔时间44.可用于表示多剂量给药血药浓度波动程度的是（） A、AB、BC、CD、DE、E45.胃肠道中影响高脂溶性药物透膜吸收的屏障是（）A、溶媒牵引效应B、不流动水层C、微绒毛D、紧密连接E、刷状缘膜46.下列哪项不属于药物外排转运器（）。A、P-糖蛋白B、多药耐药相关蛋白C、乳腺癌耐药蛋白D、有机离子转运器E、ABC转运蛋白47.已知某药物半衰期为4h，静脉注射给药100mg，测得初始血药浓度为10μg/ml，若每隔6h给药一次，共8次，求末次给药后第10h的血药浓度？48.青霉素G在成年人和新生儿（0d～7d）的消除半衰期分别为0.5h和3.2h。若成年人的正常剂量为4mg/kg，每4h给药一次。对于体重为5kg新生儿，若给药剂量不变，应如何调整的给药间隔时间？49.多剂量函数的计算公式为（） A、AB、BC、CD、DE、E50.以下错误的选项是（）。A、淋巴循环可使药物不通过肝从而减少首过作用B、乳剂有利于脂溶性药物通过淋巴系统吸收C、大分子药物易于向淋巴系统转运D、A、B、C都不对E、A、B、C都对51.关于胃肠道吸收的叙述错误的是（）A、当食物中含有较多脂肪，有时对溶解度特别小的药物能增加吸收量B、一些通过主动转运吸收的物质，饱腹服用吸收量增加C、一般情况下，弱碱性药物在胃中容易吸收D、当胃空速率增加时，多数药物吸收加快E、脂溶性，非离子型药物容易透过细胞膜52.药物的蓄积系数是否适用于所有多剂量给药的药物，还是只适用于体内消除较慢的药物？53.葡萄糖醛酸结合反应是各种外源或内源性物质灭活的重要途径，它对药物的代谢消除有重要的作用。54.消除速度常数的单位是（）。A、时间B、毫克/时间C、毫升/时间D、升E、时间的倒数55.请根据苯巴比妥成年人的抗癫痫维持剂量（100mg）计算体重为15kg小儿的剂量。56.以下关于生物药剂学的描述，正确的是（）A、剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型B、药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关C、药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性D、改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容57.解释公式的药物动力学意义： 58.某药物的生物半衰期为40.8小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？59.药物和血浆蛋白结合的特点有（）。A、结合型与游离型存在动态平衡B、无竞争C、无饱和性D、结合率取决于血液pHE、结合型可自由扩散60.某药物符合单室模型特征，消除半衰期为6小时，静脉注射100mg后，测得血药浓度初始值为12mg/L，现每隔6小时静脉注射85mg该药直到稳态，求稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度。61.与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有： ①（）。 ②（）。62.某药物的t1/2为1小时，有40%的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速度常数kb约为（）。A、0.05h-1B、0.78h-1C、0.14h-1D、0.99h-1E、0.42h-163.已知单室模型药物普鲁卡因酰胺胶囊剂生物利用度为85%，t1/2为3.5h，V为2.0L/kg。体重为70kg患者，每次给药500mg，要维持最佳治疗浓度为4μg/ml，试求给药周期τ=？64.简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。65.静脉滴注稳态血药浓度Css主要由（）决定,因为一般药物的（）和（）等参数基本上是恒定的。66.重金属检查中，加入硫代乙酰胺时溶液控制最佳的pH值是（）。A、1.5B、3.5C、7.5D、11.567.解释公式的药物动力学意义： 68.解释公式的药物动力学意义： 69.Michealis-Menten方程式特征有哪些？70.大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的（）。71.药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与（）等因素有关。72.有关表观分布容积的描述正确的是（）A、具有生理学意义，指含药体液的真实容积B、药动学的一个重要参数，是将血浆中药物浓度与体内药量联系起来的比例常数，萁大小与体液的体积相当C、其大小与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布无关D、可用来评价体内药物分布的程度，但其大小不可能超过体液总体积E、指在药物充分分布的假设前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积73.关于等剂量等间隔时间多次用药，正确的有（）A、首次加倍可迅速达到稳态浓度B、达到95%稳态浓度，需要4～5个半衰期C、稳态浓度的高低与剂量有关D、稳态浓度的波幅与给药剂量成正比E、剂量加倍，稳态浓度也提高一倍74.作为一级吸收过程输入的给药途径下列哪项是正确的（）。A、多次静脉注射B、静脉注射C、肌内注射、口服、直肠、皮下注射等凡属非血管给药途径输入者D、以上都不对E、以上都对75.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的生物半衰期为（）A、0.693hB、1hC、1.5hD、2.0hE、4h第1卷参考答案一.参考题库1.参考答案： 2.参考答案： 口服药物的吸收在胃肠道上皮细胞进行，胃肠道生理环境的变化对吸收产生较大的影响。 （1）消化系统因素： ①胃肠液的成分与性质：胃液的pH呈酸性，有利于弱酸性药物的吸收；小肠较高的pH环境是弱碱性药物最佳的吸收部位。 ②胃排空和胃空速率：胃排空速率慢，药物在胃中停留时间延长，弱酸性药物吸收会增加，但是胃排空加快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于药物在小肠部位吸收。 ③小肠内运行：可促进固体制剂进一步崩解、分散，使之与肠分泌液充分混合，增加了药物与肠表面上皮的面积，有利于难溶性药物的吸收。 ④食物的影响：食物不仅能改变胃空速率而影响吸收，也可能促进药物的吸收或不影响吸收。 ⑤胃肠道代谢作用的影响：药物的胃肠道代谢是一种首过效应，对药物疗效有一定的甚至很大的影响。 （2）循环系统因素： ①胃肠血流速度：血流量可明显影响胃的吸收速度，但这种现象在小肠吸收中不显著； ②肝首过作用：肝首过效应愈大，药物被代谢越多，药效会受到明显的影响； ③肠肝循环：对经胆汁排泄的药物有影响，可使药物的作用明显延长； ④淋巴循环：对大分子药物的吸收起着重要作用。 （3）疾病因素：胃酸缺乏、腹泻、甲状腺功能不足、部分或全部胃切除、肝脏疾病等均可影响药物胃肠道吸收。3.参考答案：正确4.参考答案：5.参考答案：6.参考答案：E7.参考答案： 药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： （1）吸收方面： ①主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异； ②药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响； ③在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 （2）分布万面： ①手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。 ②对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 （3）代谢方面： ①手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性； ②在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 （4）排泄方面： ①肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题； ②药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。8.参考答案： 生理药物动力学模型为一种在药物的体内过程、机体的解剖学特性、生理生化参数三者之间建立一定数学关系的模型。这种生理学模型能够真实反映器官或组织中药物浓度的经时过程，能更清楚地了解药物在体内的分布状况。 优点在于模型参数具有真实的生理解剖学意义，和真实生理解剖上的量值相对应，这种模型为各类动物之间药物动力学资料的相关关系提供了合理基础，可以利用动物的生理学和解剖学参数来预测药物对人体的作用。 不足之处为采用的微分方程组通常较大，在模拟和求近似数值解时难度较大，需要依靠大型计算机才能解决，限制了模型的推广祁应用。另外，人体的有关资料显然不易获得，目前主要依靠动物试验，要取得足够资料，实验工作量比较大。9.参考答案：C10.参考答案：正确11.参考答案：A,B,C,D12.参考答案：A13.参考答案： 主要有如下三个因素： （1）肾小球滤过膜的通透性和面积：当通透性改变或面积减少时，可使滤过聋尿液的成分改变和尿量减少。 （2）肾小球有效滤过压改变：当肾小球毛细血管血压显著降低（如大失血）或囊压升高（如输尿管结石等）时，可使有效滤过压降低，滤过率下降，尿量减少。如果血渗透压降低（血浆蛋白明显减少或静脉注射大量生理盐水），则有效滤过压升高，滤过率增多。 （3）肾血流量：肾血流量大时，滤过率高；反之，滤过率低。14.参考答案：C15.参考答案：D16.参考答案： 描述血药浓度波动程度的参数有：波动百分数（PF）、波动度（DF）、血药浓度变化率。 17.参考答案：D18.参考答案： 由于τ=6h，40小时为第七次给药后4小时，已达稳态。即为求稳态4小时时的血药浓度 19.参考答案：A,B,D,E20.参考答案： 生物样品的特点为取样量少、药物浓度低、干扰物质多以及个体差异大，因此必须建立灵敏、专一、精确、可靠的生物样品定量分析方法，并根据具体目的对方法进行确证。药物动力学研究时，进行测定方法方法学确证的评价指标包括：精密度、准确度、特异性、样品稳定性、灵敏度以及标准曲线和定量范围等。其中精密度主要包括日内和日间精密度，准确度以回收率来体现，灵敏度则主要以定量下限来表示。21.参考答案：B22.参考答案：D23.参考答案：正确24.参考答案：A25.参考答案： 26.参考答案：B27.参考答案：D28.参考答案：A29.参考答案：B30.参考答案：50031.参考答案： 根据药酶抑制剂的性质，可设计利用一个药物对药酶产生抑制，从而来减少或延缓另一个药物的代谢，达到提高疗效或延长作用时间的目的。以左旋多巴为例，为了减少脱羧酶的脱羧作用，设计将脱羧酶抑制剂和左旋多巴同时应用，组成复方片剂。如采用的脱羧酶抑制剂卡比多巴和盐酸苄丝肼。它们可抑制小肠、肝、肾中的脱羧酶的活性，故能抑制左旋多巴的脱羧作用。这两种脱羧酶抑制剂不能透过血.脑屏障，因而不会影响脑内脱羧酶的活性。结果是既能抑制外周的左旋多巴的代谢，增加进入中枢的左旋多巴的量，又能使摄入脑内的左旋多巴顺利地转化成多巴胺，进而发挥药理作用，大大降低了左旋多巴的给药剂量。32.参考答案：A,B,C,D33.参考答案：A34.参考答案：A35.参考答案：36.参考答案： 37.参考答案： 药物的浴出是指药物从制剂中溶解到溶出介质中的过程。口服固体药物制剂后，药物在胃肠道内经历崩解、分散、溶出过程才可通过上皮细胞膜吸收。对难溶性药物而言，溶出是其吸收的限速过程，药物在胃肠道内的溶出速率直接影响药物的起效时间、药效强度和作用持续时间。 影响药物溶出速率的因素主要有： ①药物的溶解度，药物的溶解度与溶出速度直接相关，当药物在扩散层中的溶解度增大，则可加快药物的溶出速率。 ②粒子大小，药物粒子越小，则与体液的接触面积越大，药物的溶出速度增大，吸收也加快。 ③多晶型，不同的晶型溶解度不同，其溶出速度也不同，直接影响药物的吸收速度，并会影响药物的药理作用。 ④溶剂化物，将药物制成无水物或有机溶剂化物，有利于溶出和吸收。38.参考答案：39.参考答案：C40.参考答案：药物的输入速度41.参考答案：C42.参考答案：错误43.参考答案： 生物技术药物的生物药剂学特性有： ①与药物分子量、分子组成、结构、作用靶点有关； ②表观分布容积一般较小，接近血浆容积； ③口服给药、经皮给药、眼部或喷雾给药生物利用度较低，一般需静脉注射、肌内注射或皮下注射； ④代谢、排泄与内源性同类分子相似，肝肾代谢和细胞内吞的代谢降解占重要地位，原形药物排泄量极低； ⑤某些生物技术药物可能存在靶向性分布特点。44.参考答案：45.参考答案：慢；蓄积46.参考答案： 药物动力学对于指导制剂的研究与质量评价具有重大作用。通过实验求出药物。 新制剂给药后的药动学参数，把握新制剂给药后药物在体内量变过程的规律性从而指导新制剂的处方工艺设计；根据受体部位药物效应的定量要求，或对血药浓度曲线特征的要求，反过来计算出制剂中所需的药物释放规律，为缓释、控释、速释、靶向、择时等各种药物传输系统的研究提供理论依据；研究药物及其制剂在体外的物理动力学特征（如溶出度、释放度等）与体内的药动学特征之间的关系，寻找比较便捷的体外方法来合理地反映药物及其制剂的体内质量；研究药物制剂的药时曲线是否具有控、缓释特征，速释特征或择时释放特征，药物分布是否具有靶向特征，以及生物利用度等体内质量指标的测定原理与计算方法，从而给出药剂内在质量较为客观的评价指标。47.参考答案：B48.参考答案： 生物因素主要包括： （1）种族差异：指不同的生物种类和不同人种之间的差异。 （2）性别差异：指动物的雄雌与人的性别差异。 （3）年龄差异：新生儿、婴儿、青壮年与老年人的生理功能可能存在的差异。 （4）生理和病理条件的差异：生理条件如妊娠及各种疾病引起的病理变化引起药物体内过程的差异。 （5）遗传因素：体内参写药物代谢的各种酶的活性可能引起的个体差异等。49.参考答案：50.参考答案： 是指药物及剂型从给药部位给药后在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程。51.参考答案：52.参考答案：A53.参考答案：错误54.参考答案：55.参考答案： 血管外给药二室模型药物的血药浓度一时间曲线图分为三个时相： ①吸收相，给药后药物浓度持续上升，达到峰值浓度，在这一阶段，药物吸收为主要过程； ②分布相，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的分布为主要过程，同时还有药物的消除，药物浓度下降较快： ③消除相，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主，药物浓度下降较慢。56.参考答案：57.参考答案：A,B58.参考答案：（1）图解法 （2）线形回归法 将有关数据计算，得回归方程：lgC=-0.1355t+2.176其他参数计算与图解法相同.59.参考答案：60.参考答案：B61.参考答案： 根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。BCS依据溶解性与渗透性将药物分为四类：I类为高溶解性／高渗透性药物、Ⅱ类为低溶解性／高渗透性药物、Ⅲ类为高溶解性／低渗透性药物、Ⅳ类为低溶解性／低渗透性药物。62.参考答案： 二室模型药物静脉注射给药后，血药浓度曲线先较快地下降，布相，之后较慢地下降，此为消除相。以血药浓度的对数对时间作图为由两条斜率不同的直线相交而成的二次曲线。这是因为在给药后初期药物除了向体外消除，还有向周边室的分布，所以血药浓度在分布相下降较快；而在给药后末期，药物分布基本完成，体内过程以消除为主，所以在消除相血药浓度下降较慢。63.参考答案： 64.参考答案：D65.参考答案：单室；双室66.参考答案：B67.参考答案：68.参考答案：分子量较小，沸点较低69.参考答案：A70.参考答案：贮库；作用时间71.参考答案：B72.参考答案：B73.参考答案：D74.参考答案：D75.参考答案：D第2卷参考答案一.参考题库1.参考答案： ①选择相关动物； ②生物技术药物的抗原性； ③有些药物具有特异性、靶向性组织分布； ④至少应进行3个浓度的血浆蛋白结合率试验，每个浓度至少重复试验3次，以了解血浆蛋白结合率是否有浓度依赖性； ⑤生物技术药物稳定性、预处理与保存； ⑥其他，如多肽蛋白类药物的非线性吸收，可能存在体循环前代谢降解、代谢物分离分析和活性鉴定等。2.参考答案： 影响药物代谢的因素很多，主要为生理因素与剂型因素。生理因素包括种属、种族、年龄、性别、妊娠、疾病等；剂型因素包括给药途径、剂量、剂型、手性药物、药物相互作用等，此外，还有食物、环境等因素也会对药物的代谢生一定影响。3.参考答案：D4.参考答案：A,C,E5.参考答案：错误6.参考答案： 表观分布容积是指在药物充分分布的前提下，体内全部药物按血中同样浓度溶解时所需的体液总容积。它不是药物体内分布的真实容积，而是通过实验，根据体内药量和血药浓度的比值计算得到的容积，它是真实容积在实际情况下所表现出的特征值，所以称为表观分布容积。通过表观分布容积与血药浓度可以计算体内药量及进行相关的药物动力学计算。 表观分布容积与药物的蛋白结合及药物在组织中的分布密切相关，能反映药物在体内的分布特点。7.参考答案：A8.参考答案： 由于头孢噻肟的消除半衰期为1.5小时，而给药时间为3天，可知已达稳态，因此即为所求稳态血药峰浓度。 9.参考答案：D10.参考答案： 单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。11.参考答案：药物及介质因素，电学因素12.参考答案： 13.参考答案：D14.参考答案：D15.参考答案：k0；k；V16.参考答案：建立模型，收集各类参数；模型的拟合并求算有关的模型参数17.参考答案：D18.参考答案：A19.参考答案： 20.参考答案：A21.参考答案：A22.参考答案：D23.参考答案：C24.参考答案：25.参考答案：D26.参考答案：0.5～7.5ym27.参考答案：C28.参考答案： （1）生理因素：皮肤的生理情况因种族、年龄、性别、人体因素及部位的差异而有显著不同，其差异主要由角质层的厚度、致密性和附属器的密度引起，由此对皮肤的通透性产生明显的影响。身体各部位皮肤渗透性大小为阴襄>耳后>腋窝区>头皮>手臂>腿部>胸部。皮肤生理条件会随着年龄和性别而发生变化，胎儿的角质层从妊娠期开始产生，出生时形成，由于婴儿还没有发达的角质层，因此皮肤的通透性比较大；成年人的萎皮肤结构功能不断完善，通透性也在不断地减弱。通常，