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文档简介
肾上腺素受体激动剂掌握:去甲肾上腺素、肾上腺素异丙肾上腺素熟悉:间羟胺、麻黄碱、多巴胺的特点和应用本节要求了解:构效关系、分类体内过程第2页,共45页,2024年2月25日,星期天CHCHNHβα123456肾上腺素受体激动药的基本结构P90第一节构效关系及分类第3页,共45页,2024年2月25日,星期天1.儿茶酚胺(catecholamines)属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。2.非儿茶酚胺属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。第4页,共45页,2024年2月25日,星期天3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。4.
碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。第5页,共45页,2024年2月25日,星期天5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对、受体选择性产生改变。如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、
2受体有活性,对受体无活性。第6页,共45页,2024年2月25日,星期天分类:1.受体激动药去甲肾上腺素、间羟胺、新福林、甲氧明2.、受体激动药肾上腺素、多巴胺、麻黄碱3.受体激动药异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第7页,共45页,2024年2月25日,星期天第二节α-R激动药〔来源及化学〕〔体内过程〕去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)第8页,共45页,2024年2月25日,星期天去甲肾上腺素肾上腺素间甲去甲肾上腺素3-甲氧-4–羟扁桃酸(VMA)图10-1去甲肾上腺素的代谢COMTMAOMAO第9页,共45页,2024年2月25日,星期天【给药途径】po(口服)无效Sc(皮下注射)或im(肌肉注射)吸收少一般ivgtt(静脉滴注)〔药理作用〕第10页,共45页,2024年2月25日,星期天1、血管α1β2血管收缩皮肤、粘膜>肾>肝、肠系膜>骨骼肌第11页,共45页,2024年2月25日,星期天2.心脏β1心率↑传导↑离体:快整体:BP↑→减慢心排量:离体:增多整体:不明显HR:第12页,共45页,2024年2月25日,星期天3.血压小量:收缩压↑>舒张压脉压差:大较大量:舒张压↑>收缩压↑脉压差:小第13页,共45页,2024年2月25日,星期天〔临床应用〕1.休克收缩压维持在12kPa(90mmHg)2.药物中毒性低血压
氯丙嗪中毒首选药3.上消化道出血
1~3mg稀释后po第14页,共45页,2024年2月25日,星期天〔不良反应〕1.局部缺血和坏死防治1)不宜外漏2)热敷、普鲁卡因或酚妥拉明局部浸润注射第15页,共45页,2024年2月25日,星期天2.急性肾功衰竭〔不良反应〕防治保正尿量25ml.h-1↑〔禁忌〕高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿、无尿第16页,共45页,2024年2月25日,星期天间羟胺(metaraminol,
阿拉明aramine)〔作用〕1.直接激动α、β-R2.促NA释放特点:1.不易被代谢,作用久
2.升压温和持久
3.不良反应少,可im
4.连用有快速耐受性第17页,共45页,2024年2月25日,星期天去氧肾上腺素(Phenylephrine,neosynephrine)
甲氧明(methoxamine)作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。第18页,共45页,2024年2月25日,星期天[临床应用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射性心率减慢。3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的
1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。第19页,共45页,2024年2月25日,星期天第三节α、β-R激动药肾上腺素(adrenaline,AD)〔来源〕肾上腺髓质:Ad85%,NA15%NA苯乙胺-N-甲基转移酶AD
药用AD为肾上腺髓质提取或人工合成品第20页,共45页,2024年2月25日,星期天[体内过程]AD口服吸收很少,口服后在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏。皮下注射吸收较慢,维持1h;肌肉注射吸收较快,维持10~30min。0.25~0.5mg/次,皮下注射极量1mg/次。心内注射:0.25~0.5mg/次,用生理盐水稀释10倍。静脉注射或滴注:0.5~1mg/次第21页,共45页,2024年2月25日,星期天心力↑、心率↑、传导↑、输出↑、耗氧↑、易心律失常β11.心脏:〔药理作用〕第22页,共45页,2024年2月25日,星期天2.血管:皮肤、粘膜、α--收缩α
β肾、脾、肠脑、肺骨骼肌、肝冠脉α----收缩αβ----收缩弱β----舒张β--舒张激动
2受体,腺苷作用,血压升高,提高灌注压.第23页,共45页,2024年2月25日,星期天3.血压小量:↑/0或↓脉压差:大大量:↑/↑脉压差:不明显一次给家犬iv1ug.kg-1血压呈双相反应第24页,共45页,2024年2月25日,星期天4.平滑肌β2β1αβ2α妊娠末期抑制子宫张力和收缩第25页,共45页,2024年2月25日,星期天↑β2:支气管平滑肌明显松弛平喘↑α1:血管收缩,毛细血管通透性↓,水肿↓抑制肥大细胞释放过敏物质对胃肠平滑肌,膀胱逼尿肌有抑制作用α和β2受体,促进肝糖元分解.
抑制外周组织摄取葡萄糖血糖↑5.代谢4.平滑肌第26页,共45页,2024年2月25日,星期天心室内注射〔应用〕1、心脏骤停第27页,共45页,2024年2月25日,星期天2、过敏性疾病1)过敏性休克(首选药)2)支气管哮喘急性发作第28页,共45页,2024年2月25日,星期天
激动β1R→兴奋心脏→心输出量↑血压↑肾激动α1R→收缩血管,通透性↓上↓过敏性休克肾腺支气管粘膜水肿↓素↑呼抑制肥大细胞释放过敏介质吸→支气管哮喘激动β2R↓通松驰支气管平滑肌→支气管扩张畅AD抗休克及平喘作用机制第29页,共45页,2024年2月25日,星期天3)血管神经性水肿荨麻疹3、与局麻药伍用局部止血第30页,共45页,2024年2月25日,星期天〔不良反应及禁忌〕1.心悸、烦躁、头痛、血压升高2.大量:血压↑↑---脑出血心律失常---心室纤颤3.禁忌症:高血压、动脉硬化、缺血性心脏病、心力衰竭、甲亢和糖尿病第31页,共45页,2024年2月25日,星期天肾上腺素(AD)舒缩血管兴心脏,过敏休克首选用。松弛气管促代谢,心跳骤停哮喘灵。第32页,共45页,2024年2月25日,星期天多巴胺(dopamine,DA)〔药理作用〕(+)α-R,β1-R,D-R;对β2-R几无低浓度:(+)D1-R肾、肠、冠脉-舒张1.心血管:较高浓度:(+)β1–R:心脏兴奋第33页,共45页,2024年2月25日,星期天血压:
↑/0or↑高浓度:血压:↑/↑(α-R)2.肾脏:肾血管扩张,血流量增加,肾小球滤过增加,尿量增加,肾功能改善。激动肾小管D1受体,排Na+利尿。第34页,共45页,2024年2月25日,星期天〔临床应用〕1.各种休克(感染性,心源性,出血性)2.与利尿药合用于急性肾功衰竭第35页,共45页,2024年2月25日,星期天麻黄碱(ephedrine)
特点:
1.作用直接(+)α、β-R促进NA释放易快速耐受
2.性质稳定,可po.3.效应:缓慢、温和、持久4.中枢兴奋显著,易失眠第36页,共45页,2024年2月25日,星期天用于:
1.支气管哮喘预防和轻症的治疗2.防治某些低血压3.鼻塞4.荨麻疹、血管神经性水肿第37页,共45页,2024年2月25日,星期天第四节β-R激动药异丙肾上腺素(isoprenaline,IPA)〔来源〕〔体内过程〕1.吸收:PO无效.气雾剂吸入,舌下给药吸收较快.2.被COMT代谢,较少被MAO破坏,较少为神经摄取,故作用维持时间较长。第38页,共45页,2024年2月25日,星期天〔药理作用〕
(+)β1–R,(+)β2-R,对α-R几无1.心脏:激动
1受体,其作用比NA、AD强。心力↑、HR↑↑、传导↑↑、耗氧↑2.血管:
骨骼肌>内脏>冠脉
3.血压:小量:↑∕↓脉压差大大量:↑∕↓舒张第39页,共45页,2024年2月25日,星期天4.支气管:
消除水肿不如AD
(+)β2–R平滑肌舒张抑制过敏物质释放5.其他血糖↑(弱)、耗氧↑
第40页,共45页,2024年2月25日,星期天〔临床应用〕1.心脏骤停2.支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾)3.房室传导阻滞4.感染性休克第41页,共45页,2024年2月25日,星期天〔不良反应〕2.大量:心律失常--室颤1.常见:心悸、头晕3.冠心病、心肌炎、甲亢禁用
第42页,共45页,2024年2月25日,星期天多
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