药学服务药物使用和临床中应用

药学服务药物使用和临床中应用药学服务概述

药物的使用

临床常见病症及药物选择

抗菌药物基本知识

常用中药基本知识

第2页,共95页，2024年2月25日，星期天药学服务概述药学服务含义是药师应用药学专业知识向公众(包括医护人员、患者及家属)提供直接的、负责任的、与药物使用有关的服务药学服务的目标：以患者为中心，提高药物治疗的安全性、有效性和经济性，实现改善和提高患者的生命质量药学服务的最基本要素：“与药物使用有关”的“服务”药学服务中的“服务”，不同于一般的仅限于行为上的功能，它包含的是一个群体(药师)对另一个群体(患者)的关怀和责任。这种服务与药物有关，涉及全社会使用药物的患者，包括住院患者、门诊患者、社区患者和家庭患者，监护他们在用药全程中的安全、有效、经济和适宜。因此，药学服务具有很强的社会属性。药学服务的社会属性还表现在不仅服务于治疗性用药（治疗药物监测），而且还要服务于预防性用药（ADR监测）、保健性用药（健康教育）第3页,共95页，2024年2月25日，星期天药学服务概述药学服务要求药师把自己的全部活动建立在以患者为中心的基础上，主动服务、关心或关怀、保障患者用药的安全、有效、经济、适宜，实现最大程度改善和提高患者身心健康的目标。药学服务的对象与药物使用、消费有关的所有人群药学服务的重要人群长期用药者合并用药者过敏体制者儿童妇女第4页,共95页，2024年2月25日，星期天药学服务概述—药学服务的关键—沟通沟通的意义获得信息：使患者获得有关用药的指导，以利于疾病的治疗，提高用药的有效性、依从性和安全

性，减少药疗事故的发生。同时，药师从中可获取患者的信息、问题解决问题：可通过药师科学、专业、严谨、耐心的回答，解决患者在药物治疗过程中的问题增进了解：伴随着沟通的深入、交往频率的增加，药师和患者的情感和联系加强，药师的服务更

贴近患者，患者对治疗的满意度增加确立价值：可确立药师的价值感，树立药师形象，提高公众对药师的认知度第5页,共95页，2024年2月25日，星期天药学服务概述—药学服务的关键—沟通沟通的技巧：认真聆听聆听注意语言的表达注意非语言的运用注意掌握时间关注特殊人群提供沟通和咨询的环境专用地点（药店大堂、医院药房窗口）标志明确环境舒适适当隐蔽必备用品第6页,共95页，2024年2月25日，星期天药学服务概述药学服务的效果疗效安全性依从性效益/费用比药学职业道德—社会道德—医药领域—特殊表现药学人员职业道德规范—宣传知识、承担责任职业道德的功能：激励、调节、约束、督促、启迪、促进第7页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用处方管理办法—2007年5月1日施行处方：是指由注册的执业医师和执业助理医师（以下简称医师）在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员（以下简称药师）审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书特性：法律性、技术性、经济型分类（性质）：法定、协定、医师处方书写的一般要求（十二条）：第三条，字迹清楚，不得涂改；如需修改，应当在修改处签名并注明修改日期第8页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用处方的审核、调配规定必须做皮试的药品，处方医师是否注明过敏试验及结果的判定；处方用药与临床诊断的相符性；剂量、用法的正确性；选用剂型与给药途径的合理性；是否有重复给药现象；是否有潜在临床意义的药物相互作用和配伍禁忌；其它用药不适宜情况处方他调配的“四查十对”查处方，对科别、姓名、年龄；查药品，对药名、剂型、规格、数量；查配伍禁忌，对药品性状、用法用量；查用药合理性，对临床诊断第9页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用特殊药品的处方管理毒性中药处方处方标准：前记：包括医疗机构名称、费别、患者姓名、性别、年龄、门诊或住院病历号，科别或病区和床位号、临床诊断、开具日期等。可添列特殊要求的项目（麻醉药品和第一类精神药品处方还应当包括患者身份证明编号，代办人姓名、身份证明编号）正文：以Rp或R（拉丁文Recipe“请取”的缩写）标示，分列药品名称、剂型、规格、数量、用法用量后记：医师签名或者加盖专用签章，药品金额以及审核、调配，核对、发药药师签名或者加盖专用签章第10页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用处方颜色：白色：普通处方淡黄色：急诊处方，右上角标注“急诊”淡绿色：儿科处方，右上角标注“儿科”淡红色：麻醉药品和第一类精神药品处方，右上角标注“麻、精一”白色：第二类精神药品处方，右上角标注“精二”处方保存年限：普通处方、急诊处方、儿科处方保存期限为1年，医疗用毒性药品、第二类精神药品处方保存期限为2年，麻醉药品和第一类精神药品处方保存期限为3年第11页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用—特殊人群的用药小儿用药小儿发育阶段：新生儿期，指出生到1个月;婴儿期，出生1个月到1周岁;幼儿期，指1～3岁;学龄前期，指3～6岁;学龄期，指6岁到青春期较安全的给药途径：经胃肠道小儿药物代谢：新生儿肾脏有效循环血量与肾小球滤过率较成人低30-40%第12页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用—特殊人群的用药老年人用药老年人患病特点：并发症多用药特点：依从性差代谢特点：总体液及非脂肪组织减少，某些药物分布容积减少肝酶合成减少，药物转化慢，半衰期延长干细胞合成白蛋白能力降低，某些药物游离型浓度增加哺乳期妇女：“适时哺乳”（避免高峰血浓）第13页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用—剂型滴丸—可含于舌下舌下片不可咀嚼或吞咽含漱剂SR药品栓剂保管和养护第14页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用—常见口服药物服药顺序餐前餐中餐后定时任选第15页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用—影响服药顺序因素空腹或饱食食物性质药物剂型第16页,共95页，2024年2月25日，星期天药物的使用—决定服药顺序基本原理治疗目的与药物作用原理提高口服药物生物利用度降低药物不良反应发生频率第17页,共95页，2024年2月25日，星期天临床常见病症及药物选择第18页,共95页，2024年2月25日，星期天执业药师执业中最常遇到咨询的症状各种疼痛—头痛、牙痛、咽喉部疼痛、关节痛、四肢及肌肉酸痛、胸痛、胃病等各种上、下呼吸道感染所引起的症状—头痛、咽喉部疼痛、鼻塞、咳嗽、发热等各种消化系症状—上腹饱胀、嗳酸、恶心、呕吐、腹泻、便秘、上下腹疼痛、食欲减退等上述三大类症状为执业中最常遇到咨询的症状；此外尚有局部、妇科、五官科、儿科、皮肤科等各种症状，故症状众多，本讲座仅对上述三大症状群进行讨论第19页,共95页，2024年2月25日，星期天症状与疾病症状是疾病具体反映与表现，引起病员不适感症状的多源性疾病的多样性症状因此对症状与疾病之间关系必须进行综合性分析判断第20页,共95页，2024年2月25日，星期天治疗症状的各种非处方药选择的基本工作程序—十字诀一看二问三听四想五说总之“十字诀”是执业药师在执业中帮助顾客进行自我药疗必须遵循的基本工作程序第21页,共95页，2024年2月25日，星期天治疗症状的各种非处方药选择的基本原则综合分析判断症状鉴别—药物选择的最基本与最重要点病员状态与相关疾病—药物选择的相关基础在上述二点基础上作出综合分析判断、协助病员完成自我检测与自我诊断常见不良反应—注意点、禁忌症与该病员相关性最终选择—在多种药物比较基础上作出非处方药推荐，包括品种、剂型、剂量、疗程等各个方面，以达到缓解症状目的必须告知点—应告知使用中注意点，及时发现不良事件，确保治疗安全性第22页,共95页，2024年2月25日，星期天疼痛症状的药物处理（不包括上下腹痛）主要应用下列几类药物非甾体抗炎药镇痛药阿片类镇痛药人工合成非阿片类镇痛药—曲马多、氯唑沙宗等上述各类疼痛症状缓解剂中主要用于非处方药中为非甾体抗炎药第23页,共95页，2024年2月25日，星期天非甾体抗炎药分类—从作用机制划分解热镇痛药—解热止痛作用抗炎镇痛药—解热、镇痛及抗炎作用第24页,共95页，2024年2月25日，星期天非甾体抗炎药分类—从结构划分水杨酸类吲哚类芬那酸类吡咯类昔康类昔布类前体药物由于本类药物中大都具有羧酸根，故均具有局部性刺激特征，除个别几类外第25页,共95页，2024年2月25日，星期天非处方药中主要应用非甾体消炎品种阿司匹林对乙酰氨基酚布洛芬吲哚美辛卡巴匹林萘普生其中对乙酰氨基酚是多种感冒咳嗽复方制剂非处方药中主要成分第26页,共95页，2024年2月25日，星期天阿司匹林的作用中等度解热镇痛作用抗炎、抗风湿作用较强抗血小板聚集作用此外尚可促进尿酸排泄第27页,共95页，2024年2月25日，星期天影响阿司匹林吸收因素口服一般在20-60分钟吸收，但影响口服吸收因素众多直肠给药吸收慢不稳定体内分布迅速广泛肝内代谢经肾排出，半衰期与剂量有关，在0.25-20g范围，其t1/2β可在2.4-19小时第28页,共95页，2024年2月25日，星期天作OTC制剂中阿司匹林的适应症各种中等度钝痛，但对外伤性剧痛及内脏平滑肌疼痛无效解热作用，不影响正常体温退热、镇痛：血浓度应为15-20μg/ml，当达到58μg/ml时，70%发热病人可恢复正常体温，一般建议在10-100μg/ml范围内镇痛作用剂量：325-600mg/4小时，最大剂量3.9g/日解热作用剂量：10-15mg/Kg/4小时，不应大于60-80mg/Kg/日第29页,共95页，2024年2月25日，星期天阿司匹林使用中的注意点重度肝、肾功能不全，应避免使用可产生缺铁性贫血产生胃溃疡（长程治疗），食管炎及消化道出血及其它消化道症状高热40℃以上者宜用小量以免引起晕厥妊娠期及儿童不应推荐由于上述不良反应，故在推荐用于解热镇痛时应仔细询问病史再作出推荐第30页,共95页，2024年2月25日，星期天对乙酰氨基酚作用（与阿司匹林比较）解热、镇痛作用与阿司匹林相似（中等度）但镇痛作用较弱对血小板凝血机制无影响安全性较高（被WHO推荐为小儿首选解热镇痛药）第31页,共95页，2024年2月25日，星期天对乙酰氨基酚口服吸收口服：易吸收，可达剂量的60-98%，但与食物同服可减少吸收50%左右，活性炭对片剂、混悬剂吸收约可减少吸收50%直肠：仅吸收30-40%第32页,共95页，2024年2月25日，星期天对乙酰氨基酚适应症用于感冒发热的早期及进展期，作用退热、镇痛药，其镇痛作用要求血浓度为10μg/ml用于各种中等度疼痛，例如：头痛、牙痛，也可用于三阶梯止痛中一级止痛。剂量：0.3-0.6g/次，单次剂量不应大于1g，一日量不宜大于2g，绝对不能大于4g第33页,共95页，2024年2月25日，星期天对乙酰氨基酚应用中注意点安全性：过量会产生严重肝、肾功能损害，包括肝坏死，肾功能衰竭等消化道反应：恶心、呕吐由于本品3岁以下及新生儿不宜应用在中毒时早期症状与感冒发热症状相似，不易检测最佳方法应监测血浓：服药4小时后血浓度<200μg/ml，12小时后应<50μg/ml，如中毒时应建议病员及早去医院，可采用乙酰半胱氨酸解毒但本品与阿司匹林差异为不会引起胃肠出血可用于妊娠各期缓解疼痛和退热及哺乳期母体退热（低剂量短程）第34页,共95页，2024年2月25日，星期天布洛芬作用抗炎、镇痛、解热作用强于阿司匹林、对乙酰氨基酚在治疗风湿及类风湿关节炎时，其消炎、镇痛、解热等症状缓解作用与阿司匹林相似，强于对乙酰氨基酚对血象与肾功能无明显影响第35页,共95页，2024年2月25日，星期天布洛芬吸收等体内过程口服吸收迅速，1-2小时达峰蛋白结合率高达99%分布容积仅0.1L/Kg消除半衰期为2小时肝内广泛代谢，经肾排泄第36页,共95页，2024年2月25日，星期天布洛芬适应症风湿性、类风湿性关节炎症状缓解轻至中等度各种疼痛缓解退热原发性痛经剂量：400mg/次，4-6小时一次（镇痛），大于400mg，镇痛作用未见增强作为非处方药，推荐用于镇痛作用时，起始应为200mg/次，4-6小时一次，如无效，单次可增至400mg，最大日剂量不应大于1200mg作为非处方药，儿童推荐剂量，2-11岁时7.5mg/Kg/次，6-8小时一次，但最大剂量为30mg/Kg/日第37页,共95页，2024年2月25日，星期天布洛芬应用中注意点有消化道溃疡、出血、穿孔者肝、肾功能减退者凝血机制障碍者已有感染者治疗过程中出现视力减退者服用本品时，不宜再使用含酒精饮料怀疑脑膜炎可能者第38页,共95页，2024年2月25日，星期天吲哚美辛作用作用特点：解热、镇痛、消炎作用强，此外具有抗血小板聚集作用，但此作用较阿司匹林弱第39页,共95页，2024年2月25日，星期天吲哚美辛动力学口服易于吸收，生物利用度接近100%直肠吸收速度大于口服，但吸收度仅为80-90%蛋白结合率约99%肝内广泛答谢，存有肝肠循环肾排泄60%，粪便排泄35%，消除半衰期为4.5小时第40页,共95页，2024年2月25日，星期天吲哚美辛适应症退热风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、急性肩部疼痛、急性痛风性关节炎等疼痛症状缓解各种软组织损伤后镇痛剂量：25mg/次，2-3次/日第41页,共95页，2024年2月25日，星期天吲哚美辛应用中注意点以往有胃肠道溃疡、出血和穿孔者肝、肾功能不全者高血压或水钠滞留引起心功能减退者已有感染者凝血机制障碍者视力存有障碍者癫病、帕金森氏症、抑郁、精神障碍者由于本品可产生倦睡，故需高度精神集中者慎用降低剂量后，头痛持续存在者需停用第42页,共95页，2024年2月25日，星期天萘普生作用抗炎、解热、镇痛强度类似于阿司匹林，但比阿司匹林、吲哚美辛耐受性好第43页,共95页，2024年2月25日，星期天萘普生动力学口服吸收好，几乎完全吸收肝内代谢，肾脏排出所给剂量95%蛋白结合率99%消除半衰期12-15小时第44页,共95页，2024年2月25日，星期天萘普生适应症包括急性肌腱炎、滑囊炎、骨关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎等所致疼痛症状的缓解痛经剂量：每次剂量必须同服一杯水或其它液体。起首剂量500mg，以后250mg，每6-8小时一次，最大日剂量应小于1250mg第45页,共95页，2024年2月25日，星期天萘普生应用中注意点与吲哚美辛相同第46页,共95页，2024年2月25日，星期天安乃近主要用于退热，亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等解热作用显著，镇痛作用较强，作用出现快较长时间使用可引起粒细胞减少，血小板减少性紫癜，严重者可有再生障碍性贫血甚至死亡者第47页,共95页，2024年2月25日，星期天一般病症（1）病症可选用药品说明发热（伴头痛、浑身酸痛、乏力等全身症状）布洛芬、阿司匹林、卡巴匹林钙、吲哚美辛、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚复方制剂连续使用3日，仍不退热，请医生诊治儿童退热片、阿苯片适用于儿童头痛布洛芬、阿司匹林、卡巴匹林钙、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚复方制剂第48页,共95页，2024年2月25日，星期天一般病症（2）病症可选用药品说明关节痛、肌肉痛、神经痛布洛芬、双氯芬酸、阿司匹林、卡巴匹林钙、吲哚美辛、对乙酰氨基酚复方制剂、儿童退热片双氯芬酸（外用）、吲哚美辛（外用或栓剂塞肛应用）、儿童退热片（用于小、儿关节痛）松节油、麝香草酚外用脱水葡萄糖（配置成口服补液盐）用于急慢性腹泻、大量出汗所致脱水第49页,共95页，2024年2月25日，星期天一般病症（3）病症可选用药品说明感冒鼻塞、流涕、喷嚏、流泪、全身不适对乙酰氨基酚复方制剂、盐酸伪麻黄碱复方制剂本类药物仅适用于因感冒引起的各类症状，一般服用1星期后，仍不见症状缓解或消失，应该向医生咨询伴发热、头痛阿司匹林、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚复方制剂、盐酸伪麻黄碱复方制剂伴咳嗽日夜百服宁、酚麻美敏片伴咳嗽、多痰美酚伪麻片、美酚伪麻口服液第50页,共95页，2024年2月25日，星期天感冒的临床症状全身症状：头痛、乏力、全身酸痛、胃纳不佳、发热（一般不超过39℃）局部症状：鼻咽部症状初期：咽部粗糙、干燥、咽痛进展期：喷嚏、鼻塞、流涕下呼吸道症状声音嘶哑，咳嗽，胸痛第51页,共95页，2024年2月25日，星期天治疗原则：对症治疗，缓解及减轻症状，缩短病程期西药：感冒和咳嗽复方合剂组方原则：减轻鼻充血剂（伪麻黄碱）、H1受体阻断剂（马来酸氯苯那敏）、中枢性镇咳剂（右美沙酚）、解热镇痛剂（对乙酰氨基酚）例如：泰诺、加合百服宁、新康泰克、康必得等的组方中药：各种感冒合剂组方原则：表散药、通焦排便药第52页,共95页，2024年2月25日，星期天呼吸系统病症病症可选用药品说明咳嗽磷酸苯丙哌林、枸橼酸喷托维林、氢溴酸右美沙芬适用于无痰干咳羧甲司坦、盐酸溴己新、乙酰半胱氨酸适用于粘痰，痰浓粘稠，不易咳出哮喘盐酸氯丙那林、二羟丙茶碱、硫酸沙丁胺醇适用于支气管哮喘，喘息性支气管炎色苷酸钠、富马酸酮替芬、盐酸异丙嗪适用于过敏性支气管哮喘第53页,共95页，2024年2月25日，星期天消化系统各种症状主要使用药物非处方药包括下列八类药物H2受体阻断剂中西咪替丁、雷尼替丁及法莫替丁胃粘膜保护药中硫糖铝及各种含铝镁制酸抗酸剂、铋制剂及碳酸氢钠助消化药干酵母、乳酶生、胰酶消胀药：硅油缓泻剂中乳果糖、吡沙可啶、甘油解痉药：溴丙胺太林、山莨菪碱及颠茄制剂胃动力药多潘立酮由于本类药物众多，不能逐一介绍，现根据症状表予以讨论第54页,共95页，2024年2月25日，星期天消化系统病症（1）病症可选用药品说明胃酸过多（多见于胃炎及胃和十二指肠溃疡）西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁本类药物均具有抑制胃酸分泌作用硫糖铝、铝碳酸镁、氢氧化铝有胃粘膜保护作用三硅酸镁、氢氧化铝复方制剂、三硅酸镁复方制剂、碱式硝酸铋复方制剂片有中和胃酸、保护胃粘膜作用恶心呕吐维生素B6、多潘立酮第55页,共95页，2024年2月25日，星期天H2受体阻断剂应用选择：上消化道出血或经确诊为十二指肠溃疡、胃溃疡患者，以达到缓解疼痛促进溃疡愈合有效率：不同H2受体阻断剂总有效率4-8周，一般不会超过90-95%，4周疗效大约在70-80%左右，8周疗效可提高至90%左右，视不同H2受体阻断剂，其有效率可有差异第56页,共95页，2024年2月25日，星期天西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁三者比较药理特征：西咪替丁为非选择性H2受体阻断剂，雷尼替丁为选择性H2受体阻断剂，法莫替丁为高效H2受体阻断剂作用强度：雷尼替丁为西咪替丁5-8倍，法莫替丁为西咪替丁30-100倍，为雷尼替丁6-10倍，且作用时间长，较西咪替丁和雷尼替丁长约30%副反应：西咪替丁因结构上具有咪唑环，故具有抗雄性激素及酶抑制剂作用，不良反应发生率高，而雷尼替丁及法莫替丁因无咪唑环，故不存在上述二大副作用，故不良反应发生率低第57页,共95页，2024年2月25日，星期天消化系统病症（2）病症可选用药品说明消化不良干酵母适用于肠内异常发酵或小儿饮食失调的腹泻、绿便乳酶生胰酶可以促进蛋白质、淀粉及脂肪的消化腹泻药用炭、鞣酸蛋白、乳酶生适用于消化不良所致者盐酸小襞碱适用于肠道感染所致者第58页,共95页，2024年2月25日，星期天消化系统病症（3）病症可选用药品说明便秘乳果糖慢性便秘为宜比沙可啶甘油（灌肠剂、栓剂）、开塞露适用于小儿、年老体弱者便秘胃痛溴丙胺太林、氢溴酸山莨菪碱、颠茄流浸膏、氢氧化铝复方制剂腹痛溴丙胺太林、氢溴酸山莨菪碱、颠茄流浸膏适用于肠痉挛所致第59页,共95页，2024年2月25日，星期天消化系统病症（4）病症可选用药品说明脘腹胀气多潘立酮适用于肠痉挛所致乳酶生适用于伴消化不良者二甲硅油、药用炭适用于胃肠积气所致者肝炎葡醛内酯、肌苷、齐墩果酸（辅助治疗肝病）本类药物对急慢性肝炎仅有辅助治疗作用慢性胆囊炎去氢胆酸、利胆醇本类药物对慢性胆囊炎患者促进胆汁分泌，仅作辅助治疗作用第60页,共95页，2024年2月25日，星期天其他常用药物的使用—内分泌及钙调节药物丙硫氧嘧啶抑制甲状腺素的合成维生素D体内代谢后，可促进钙磷的吸收降糖药物磺酰脲类药物有时会引起低血糖的不良反应，而二甲双胍不存在这一现象阿伦膦酸钠该药物对消化道有比较强的刺激，因此服药后应用至少200ml的水送服，然后上身保持直立状态一段时间，否则会引起溃疡性食道炎；该药品有严重肾功能损害者禁用；孕妇、哺乳期妇女及儿童不宜应用第61页,共95页，2024年2月25日，星期天其他常用药物的使用—激素雌激素、孕激素甲羟孕酮、保仕婷、达英-35、利维爱雄激素安特尔（十一酸睾酮）第62页,共95页，2024年2月25日，星期天抗菌药物基本知识及常用抗菌药物抗菌药物分类（按结构）第63页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介头孢菌素基本结构H2N7OSNCOO-R第64页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介—头孢菌素分代分代分代原则（抗菌性能、肾毒性、耐酶能力、化学结构）主要品种第一代（60年代初）敏感的菌主要有革兰氏阳性菌和部分阴性菌，包括β-溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。肾毒性较第二、三、四代相比较大头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢噻吩（注射疼痛）、头孢噻啶（肾毒性）、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等第二代（70年代早期至中期）对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异。抗菌谱较第一代广（对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠杆菌属均有抗菌作用，对假单胞属（铜绿色假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效）；抗酶性能较第一代强；肾毒性较第一代低。头孢孟多、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西、头孢雷特、头孢丙烯等第三代（70年代后期至80年代）对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代，对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。抗菌谱扩大：对铜绿色假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌等肠杆菌有效。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。耐酶性能强：对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。进一步降低了肾毒性头孢噻肟、头孢唑肟、头孢甲肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、头孢咪唑、头孢匹胺、头孢地嗪、头孢克肟、头孢地尼、头孢他美酯第四代具有第三代头孢菌素对革兰氏阴性菌的强抗菌作用外，其对革兰氏阳性菌的活性比第三代更强，对金葡菌等的作用较第三代头孢菌素略强，并且肾毒性也较低。主要应用于产酶的细菌如肠杆菌属杆菌、沙雷菌属、普通变形杆菌、绿脓杆菌等所引起的中度及严重感染头孢匹罗、头孢吡肟、头孢克定第65页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介—头孢氨苄第一代头孢菌素适应症：适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。不宜用于重症感染。剂型：口服制剂吸收特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠上端，高脂食品或奶制品延缓胃排空，延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr，延迟药效。服用：为保证迅速起效，应空腹服用本品第66页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介—头孢拉定第一代头孢菌素适应症：适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等剂型：口服制剂、注射剂药代特点：生物利用度高，可达所给剂量90%。食物影响不大服用：空腹或进食后服用均可第67页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介—头孢呋辛酯第二代头孢菌素适应症：本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌（耐甲氧西林株除外）及流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯性尿路感染、皮肤软组织感染及无并发症淋病奈瑟菌性尿道炎和宫颈炎。儿童咽炎或扁桃体炎、急性中耳炎及脓疱病等剂型：口服制剂药代特点：前体药物，体内经非特性酯酶水解成头孢呋辛产生效应，生物利用度仅为所给剂量40%左右；进食可明显增高生物利用度，可增至50%，牛奶及奶制品作用更明显，可使AUC增加22-88%，峰浓度也明显提高；食物作用与剂型相关，食物对混悬剂影响最显著服用：进食时服用或与牛奶（奶制品）同服第68页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介—头孢克洛第二代头孢菌素适应症：适用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、耳鼻喉科及皮肤软组织感染等吸收特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量90%左右，但不同剂型间吸收有差异进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从45分钟延迟至1hr，峰浓度下降1/2-1/3进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增加，升高峰浓度第69页,共95页，2024年2月25日，星期天头孢菌素简介—头孢克洛剂型：口服制剂（普通片、分散片、胶囊、混悬剂）服用混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与钙、镁制酸剂等同时服用进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应第70页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介四环素类抗生素四环素金霉素土霉素半合成四环素类多西环素（强力霉素）美他环素（甲烯土霉素）米诺环素（二甲胺四环素）第71页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介适应症：立克次体病，包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热；支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等；衣原体属感染，包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿及沙眼衣原体感染等；回归热螺旋体所致的回归热；布鲁菌病（需与氨基糖苷类联合应用）；霍乱；土拉热杆菌所致的兔热病；鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫；亦可用于对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和钩端螺旋体病的治疗；也可用于炎症反应显著痤疮的治疗第72页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介注意事项：禁用于对四环素类过敏的患者牙齿发育期患者（胚胎期至8岁）接受四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故妊娠期和8岁以下患者不可使用该类药物哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免用四环素，但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用四环素类可致肝损害，原有肝病者不宜应用第73页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介—多西环素药动学特点：本品t1/2β长达12-24hr，吸收好，Tmax2hr部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄。肾功能损害患者应用本品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成主要排泄途径，因此是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物食物延迟吸收，可使血清浓度下降10-20%牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%，吸收度下降30%乙醇加快本品代谢，使本品半衰期缩短，疗效下降第74页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介—多西环素服用：应空腹服用，如消化道刺激症状明显可与少量不含奶制品食物同时服用不得与牛奶或奶制品同时服用服用本品时应避免饮用含乙醇的饮料本品口服可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。偶有食管炎和食管溃疡的报道，多发生于服药后立即卧床的患者，因此服用时应以大量水送服第75页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介—米诺环素适应症：适用于因葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、痢疾杆菌、大肠埃希菌、克雷伯氏菌、变形杆菌、绿脓杆菌、梅毒螺旋体及衣原体等对本品敏感的病原体引起的下列感染：1．败血症、菌血症。2．浅表性化脓性感染。3．深部化脓性疾病。4．急慢性支气管炎、喘息型支气管炎、支气管扩张、支气管肺炎、细菌性肺炎、异型肺炎、肺部化脓症。5．痢疾、肠炎、感染性食物中毒、胆管炎、胆囊炎。6．腹膜炎。7．肾盂肾炎、肾盂炎、肾盂膀胱炎、尿道炎、膀胱炎、前列腺炎、附睾炎、宫内感染、淋病。8．中耳炎、副鼻窦炎、颌下腺炎。9．梅毒第76页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介—米诺环素药代特点：本品生物利用度高达90%，t1/2β长达15-20hr，Tmax1-4hr食物延缓与减少本品吸收，峰浓度下降11-13%，达峰时间延长1hr牛奶及奶制品对本品吸收影响较其它四环素类药物为小，对其它四环素族可下降25-75%，本品仅下降11%铁使本品吸收下降可达77%服用：应空腹服用，或进食少量不含铁及奶制品食物后服用，以减少胃肠道刺激避免与牛奶或奶制品同时服用使用本品时，应避免进食富含铁的食物第77页,共95页，2024年2月25日，星期天四环素类简介—土霉素药代动力学：本品生物利用度75%，胶囊吸收较片剂为好，t1/2β8.5-9.6hr，Tmax3hr食物影响，与其它四环素族相似服用：应空腹服用或在餐前1hr或餐后2hr服用第78页,共95页，2024年2月25日，星期天大环内酯类简介第79页,共95页，2024年2月25日，星期天大环内酯类简介—红霉素适应症：主要用于耐青霉素及对青霉素过敏患者的金黄色葡萄球菌引起的各种感染，如扁桃腺炎、肺炎、丹毒、猩红热；对白喉带菌者、口腔厌氧菌感染、炭疽、气性坏疽、梅毒、破伤风、百日咳；治疗支原体肺炎、沙眼衣原体结膜炎及军团菌、痤疮、弯曲杆菌肠炎和回归热的有效药物之一等药代特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量250-500mg时Cs仅为0.3-0.5μg/ml，红霉素硬脂酸盐同等剂量下Cs可达0.3-2μg/ml。此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样250mg剂量下，前者Cmax为1.84μg/ml，后者仅为0.13μg/ml生物利用度：依托红霉素>红霉素碱、红霉素硬脂酸盐、琥乙红霉素第80页,共95页，2024年2月25日，星期天大环内酯类简介—红霉素食物影响：食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，Cmax和AUC分别下降达72%和73%食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收服用：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空腹服用第81页,共95页，2024年2月25日，星期天大环内酯类简介—阿奇霉素适应症：化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。敏感细菌引起的皮肤软组织感染药代特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量37%与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收50%高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟服用：胶囊剂应在餐前1hr或餐后2hr服用应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食第82页,共95页，2024年2月25日，星期天大环内酯类—克拉霉素适应症：鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗药代特点：本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/2β3-7hr第83页,共95页，2024年2月25日，星期天大环内酯类—克拉霉素食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成进食增加缓释片吸收，与空腹相比AUC增加30%进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量服用：速释片应空腹服用缓释片应与食物同服成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服第84页,共95页，2024年2月25日，星期天喹诺酮类简介分代分代原则主要品种上市日期第一代只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用，口服吸收差，不良反应多萘啶酸、恶喹酸、吡咯酸20世纪60年代初第二代在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用奥索利酸、西诺沙星、吡哌酸、吡咯米酸20世纪60年代末至70年代末第三代在吡哌酸化学结构6位上引入了氟原子，取得了突破性进展，增强了抗菌活力，扩大了抗菌谱。抗菌谱进一步扩大，提高了对阴性杆菌的作用，对革兰氏阳性菌、绿脓杆菌、厌氧菌等均有一定抗菌作用。。诺氟沙星、环丙沙星、（左）氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星、洛美沙星、托氟沙星、替马沙星、芦氟沙星、氟罗沙星20世纪80年代以后第四代扩大的抗菌谱不仅对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌，并且对衣原体、支原体、分枝杆菌等均有不同程度的抗菌活性，故被广泛用于敏感菌株所致呼吸道感染加替沙星、妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星20世纪90年代第85页,共95页，2024年2月25日，星期天喹诺酮简介—不良反应软骨毒性皮肤过敏反应及光毒性：司巴沙星对心脏的毒性：司巴沙星对中枢神经的作用对胃肠道作用泌尿系统不良反应—结晶尿（碱性尿中）肝脏毒性第86页,共95页，2024年