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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEBumetanide(Standard)Cat.No.:HY-17468RCASNo.:28395-03-1Synonyms:Ro10-6338(Standard);PF1593(Standard)分子式:C₁₇H₂₀N₂O₅S分子量:364.42作用靶点:NKCC作用通路:MembraneTransporter/IonChannel储存方式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.溶解性数据体外实验DMSO:100mg/mL(274.41mM;Needultrasonic)H2O:<0.1mg/mL(ultrasonic)(insoluble)MassSolvent1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.7441mL13.7204mL27.4409mL5mM0.5488mL2.7441mL5.4882mL10mM0.2744mL1.3720mL2.7441mLBIOLOGICALACTIVITY生物活性Bumetanide(Standard)是Bumetanide的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一种高效的利尿剂,是Na+-K+-Cl+协同转运蛋白(NKCC)的阻断剂。Bumetanide是选择性的NKCC1抑制剂,但对NKCC2也有抑制作用,对hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分别为0.68μM和4.0μM[1][2]。IC50&TargetIC50:0.68μM(hNKCC1A),4.0μM(hNKCC2A)[1]REFERENCES1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemELykkeK,etal.ThesearchforNKCC1-selectivedrugsforthetreatmentofepilepsy:Structure-functionrelationshipofbumetanideandvariousbumetanidederivativesininhibitingthehumancation-chloridecotransporterNKCC1A.EpilepsyBehav.2016Jun;59:42-9.CiaranRichardson,etal.RegulationoftheNKCC2ioncotransporterbySPAK-OSR1-dependentand-independentpathways.JCellSci.2011Mar1;124(Pt5):789-800.MarthaEO'Donnell,etal.Bumetanideinhibitionoftheblood-brainbarrierNa-K-Clcotransporterreducesedemaformationintheratmiddlecerebralarteryocclusionmodelofstroke.JCerebBloodFlowMetab.2004Sep;24(9):1046-56.SHLee,etal.Pharmacokineticsandpharmacodynamicsofbumetanideafterintravenousandoraladministrationtorats:absorptionfromvariousGIsegments.JPharmacokinetBiopharm.1994Feb;22(1):1-17.6McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-37

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