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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEPTK7/β-catenin-IN-6Cat.No.:HY-160493CASNo.:1219439-82-3分子式:C₂₅H₁₉Cl₂N₃O₃分子量:480.34作用靶点:Wnt;β-catenin作用通路:StemCell/Wnt储存方式:4°C,protectfromlight*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)溶解性数据体外实验DMSO:73.33mg/mL(152.66mM;Needultrasonic)SolventMass1mg5mg10mgConcentration制备储备液1mM2.0819mL10.4093mL20.8186mL5mM0.4164mL2.0819mL4.1637mL10mM0.2082mL1.0409mL2.0819mL请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。储备液的保存方式和期限:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfromlight)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。BIOLOGICALACTIVITY生物活性PTK7/β-catenin-IN-6(Compound03653)是一种PTK7/β-catenin相互作用的抑制剂,可抑制Wnt信号通路,并对结直肠癌(CRC)表现出抗癌活性[1]。体外研究PTK7/β-catenin-IN-6(25μM)misregulatestheβ-cateninresponsivetranscriptionandinihibitstheWntsignalingpathwaythroughregulatingthemRNAexpressionsofWntsignalingrelatedgenes,whichareassociatedwithcellproliferationandmigration[1].1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEPTK7/β-catenin-IN-6(0-100μM)arreststhecellcycleinG0/G1phasethroughblockofCyclinA2,CyclinE2andCDKproduction,inhibitsproliferationsofHCT116,SW480andMEFwithIC50sof20.1,19.6and46.3μM,respectively[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:HCT116,SW480andMEFConcentration:0-100μMIncubationTime:24hResult:InhibitedproliferationsofcellsHCT116,SW480andMEF.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HCT116,SW480Concentration:0-100μMIncubationTime:24hResult:DecreasedlevelsofCyclinA2,CyclinE2andCDK.RT-PCR[1]CellLine:HCT116,SW480Concentration:25μMIncubationTime:24hResult:IncreasedmRNAlevelsofPLAUR,FOSL1andNRP1.DecreasedmRNAlevelsofAXIN2.REFERENCESGanierL,etal.,DiscoveryofSmall-MoleculeInhibitorsofthePTK7/β-CateninInteractionTargetingtheWntSignalingPathwayinColorectalCancer.ACSChemBiol.2022May20;17(5):1061-1072.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:4
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